Cyclobenzaprine acts as a centrally acting skeletal muscle relaxant. Its primary mechanism of action involves the reduction of tonic somatic motor activity in the brainstem, influencing both alpha and gamma motor neurons. The compound is structurally related to tricyclic antidepressants and may share some of their pharmacological properties. Cyclobenzaprine does not directly affect the contractile mechanism of skeletal muscle or the neuromuscular junction. Instead, it acts centrally to reduce muscle spasm. The compound also has some antagonistic activity at histamine H1 receptors, which may contribute to its sedative effects. Its precise molecular targets include serotonin receptors and other central nervous system receptors involved in motor control.

由于环苯扎林的主要作用部位是中枢神经系统，因此关于其体外研究较为有限。研究表明，该化合物对5-羟色胺（5-HT）受体，特别是5-HT2A和5-HT2C受体具有亲和力，这可能有助于其发挥肌肉松弛作用。环苯扎林对组胺H1受体和毒蕈碱受体也具有较弱的拮抗活性。该化合物与三环类抗抑郁药的结构相似性提示其可能与单胺转运体存在相互作用，但其临床疗效主要归因于其对中枢神经系统的作用。详细的体外活性数据可从药理学表征研究中获得。

体内研究表明，环苯扎林能有效缓解动物模型和临床环境中的肌肉痉挛。该化合物口服后，可在1-2小时内产生显著的肌肉松弛作用。临床试验表明，环苯扎林在缓解急性肌肉骨骼疾病引起的肌肉痉挛方面比安慰剂更有效。该药物的疗效通常在治疗的最初几天内即可观察到。此外，该化合物还具有镇静作用，这可能有助于其对肌肉痉挛及相关不适患者的整体治疗效果。

环苯扎林的体外受体结合试验通常采用放射性配体结合技术，测定其与血清素（5-HT）受体、组胺H1受体和毒蕈碱受体的亲和力。在这些试验中，将表达靶受体的细胞膜制备物与放射性标记的配体和不同浓度的环苯扎林一起孵育。在过量未标记配体存在的情况下测定非特异性结合。通过竞争性结合实验计算化合物对各种受体的亲和力（Ki值）。这些试验有助于表征化合物的受体结合谱及其潜在的脱靶效应。

由于环苯扎林的作用机制并非直接作用于细胞，而是主要作用于中枢神经系统，因此通常不进行环苯扎林的细胞实验。然而，可以通过原代神经元培养或脑片制备来研究该化合物对神经元活动的影响。在这些实验中，用环苯扎林处理神经元，并测量神经元放电、神经递质释放或细胞内信号传导的变化。这些研究有助于阐明该化合物在细胞水平上的作用机制。然而，目前尚未广泛发表环苯扎林的详细细胞实验方案。

环苯扎林的体内动物研究是在啮齿动物肌肉痉挛模型中进行的。该化合物可通过口服或腹腔注射给药，并使用多种模型评估其肌肉松弛作用，包括斜面试验、转棒试验或电刺激模型。此外，还评估了该化合物对运动协调性和镇静作用的影响。这些研究证实了该化合物的肌肉松弛活性，并有助于确定其剂量-反应关系和作用持续时间。动物药代动力学研究提供了有关该化合物的吸收、分布、代谢和排泄的信息。

吸收、分布和排泄
环苯扎菲尔的口服生物利用度估计在0.33至0.55之间。Cmax为5–35 ng/mL，达峰时间（Tmax）为4小时。据报道，8小时给药间隔内的AUC约为177 ng·hr/mL。服用放射性标记的环苯扎菲尔后，38–51%的放射性物质经尿液排出，14–15%经粪便排出。环苯扎菲尔代谢迅速，仅约1%的放射性标记剂量以原形从尿液中排出。尿液中排出的代谢物可能是水溶性葡萄糖醛酸苷结合物。环苯扎菲尔的分布容积约为146升。环苯扎菲尔的半衰期相对较长，但血浆清除率较高，提示其组织分布广泛。环苯扎菲尔的血浆清除率约为0.7 L/min。环苯扎菲尔广泛分布于全身。……目前尚不清楚环苯扎林是否能通过胎盘。该药物与血浆蛋白的结合率较高（约93%）。/母乳/目前尚不清楚环苯扎林是否会分布到人乳中；然而，在大鼠中，环苯扎林会分布到母乳中。
本研究探讨了3-(5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-亚基)-N,N-二甲基-1-丙烷（环苯扎林）在大鼠、犬、恒河猴和人体内的吸收、分布、排泄和代谢情况。口服给药后，所有动物均能很好地吸收该药物。大鼠主要通过粪便排泄该药物，而狗、猴和人则主要通过尿液排泄。该药物在大鼠体内迅速且广泛分布于各种组织中，其中小肠、肺、肾脏和肝脏中的浓度最高。该药物与人血浆的结合良好。在大鼠体内观察到标记化合物的显著胆汁排泄。大鼠体内的主要代谢产物是酚类衍生物，而人体内的主要代谢产物是10,11-二羟基去甲替林和环苯扎利葡糖醛酸苷。尿液中仅检测到痕量的未代谢药物。环苯扎利口服吸收良好。它经肠肝循环，似乎在首次通过胃肠道和/或肝脏时即被代谢。该药物的平均口服生物利用度估计为33-55%。单次口服 5 mg 或 10 mg 盐酸环苯扎林后，血浆峰浓度分别在约 4 小时后达到，分别为 4.3 ng/mL 和 8.5 ng/mL。每日三次服用环苯扎林后，血浆稳态浓度在 3-4 天内达到，约为单次给药后的四倍。在健康个体中，每日三次服用该药物后，5 mg 和 10 mg 剂量分别在 4 小时和 3.9 小时后达到平均稳态血浆环苯扎林峰浓度，分别为 14.9 ng/mL 和 25.9 ng/mL。

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代谢/代谢物
环苯扎林主要通过肝脏的氧化和结合途径代谢。氧化代谢，主要是N-去甲基化，主要由CYP3A4和CYP1A2催化（CYP2D6参与较少），生成主要代谢物去甲基环苯扎林。环苯扎林在肝脏中由UGT1A4和UGT2B10催化进行N-葡萄糖醛酸化，并已被证实可通过肠肝循环。在口服标记药物的犬的尿液中，鉴定出十种环苯扎林代谢物，约占尿放射性的50%。这些代谢物包括1,2-二氢二醇、三种酚类衍生物、N-氧化物、10,11-环氧化物、10,11-乙二醇、去甲基环苯扎林以及去甲基环苯扎林和环苯扎林的葡萄糖醛酸苷结合物。这些代谢物以游离态和结合态两种形式排出体外。仅少量未代谢的环苯扎林存在。环苯扎林代谢广泛，主要以葡萄糖醛酸苷的形式经肾脏排泄。细胞色素P-450同工酶3A4、1A2和（不参与的）2D6介导N-去甲基化，这是环苯扎林的氧化途径之一。本研究探讨了3-(5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-亚基)-N,N-二甲基-1-丙胺（环苯扎林）在大鼠、犬、恒河猴和人体内的吸收、分布、排泄和代谢情况。……在大鼠体内，主要代谢产物为酚类衍生物；而在人体内，主要代谢产物为10,11-二羟基去甲替林和环苯扎林葡萄糖醛酸苷。环苯扎林主要通过氧化和结合途径代谢。肝细胞色素P-450 (CYP) 同工酶3A4、1A2和（不）2D6负责该药物的氧化N-去甲基化。口服环苯扎平主要以无活性的葡萄糖醛酸苷代谢物经尿液排泄；仅有不到1%的药物以原形经肾脏排泄。本研究采用真菌秀丽隐杆线虫(Cunninghamella elegans)作为哺乳动物药物代谢的微生物模型，对三环类抗抑郁药环苯扎平进行生物转化。在沙氏培养基中培养的秀丽隐杆线虫可在72小时内代谢浓度为1 mM的药物75%。采用反相高效液相色谱(HPLC)分离毫克级真菌代谢物，并通过核磁共振氢谱(1H NMR)、质谱和紫外光谱对其结构进行表征。环苯扎林的主要真菌代谢产物包括2-羟基环苯扎林（59%）、N-去甲基环苯扎林（21%）、环苯扎林反式-10,11-二氢二醇（5%）、N-去甲基-2-羟基环苯扎林（3%）、3-羟基环苯扎林（3%）和环苯扎林N-氧化物（1%）。这些真菌代谢产物被用作标准品，研究环苯扎林在大鼠肝微粒体中的代谢。大鼠肝微粒体也能生物转化环苯扎林，产生与真菌代谢产物相似的代谢产物。2-羟基环苯扎林的¹⁸O₂同位素标记以及二氢二醇的反式构型表明，这些反应是由秀丽隐杆线虫的细胞色素P-450单加氧酶催化的。这些结果还表明，真菌生物转化系统可用于预测和合成哺乳动物体内的药物代谢物。环苯扎林的已知代谢物包括N-去甲基环苯扎林。

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生物半衰期
环苯扎林在年轻健康受试者中的有效半衰期约为18小时。老年人和肝功能受损患者的有效半衰期延长，平均分别为33.4小时和46.2小时。
环苯扎林的消除速度较慢，有效半衰期为18小时（范围8-37小时；n=18）……

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环苯扎林口服后可从胃肠道良好吸收。由于首过代谢广泛，其口服生物利用度约为33-55%。缓释制剂的血浆峰浓度时间约为4小时，速释制剂的血浆峰浓度时间为3-8小时。环苯扎林主要在肝脏代谢，主要通过细胞色素P450酶（包括CYP3A4和CYP1A2）进行代谢。速释制剂的消除半衰期约为18小时，缓释制剂的消除半衰期约为32小时。该化合物主要以代谢物的形式经尿液排泄。

毒性概述
识别和用途：环苯扎芬（盐酸环苯扎芬片）适用于辅助休息和物理疗法，以缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病引起的肌肉痉挛。人体暴露和毒性：环苯扎芬过量可导致中毒症状迅速出现，罕见情况下甚至会导致死亡。环苯扎芬过量最常见的毒性反应是嗜睡和心动过速；较少见的反应包括震颤、躁动、昏迷、共济失调、高血压、言语不清、意识混乱、头晕、恶心、呕吐和幻觉。罕见情况下，可能发生严重不良反应，包括心脏骤停、胸痛、心律失常、严重低血压、癫痫发作和神经阻滞剂恶性综合征。血清素综合征是另一种潜在的副作用。环苯扎林血药浓度≥0.8 mg/L可致死。曾有一例意外过量用药的病例，患者在转运过程中出现严重体温过低和心脏骤停。动物研究：在犬类中，单次灌胃给予180 mg/kg或更高剂量的环苯扎林，可导致流涎、呕吐、震颤、抽搐和呼吸频率加快，并在1小时内死亡。大鼠急性暴露于环苯扎林后，可出现共济失调、呼吸频率降低、镇静、后肢弛缓、耳反射消失、游泳时翻正反射消失、间歇性阵挛性抽搐、体重减轻、嗜睡，最终导致死亡。该药物对幼鼠和断奶鼠的毒性高于成年鼠。在接受盐酸环苯扎林治疗长达 67 周的大鼠中，剂量约为推荐人最大剂量的 5 至 40 倍，观察到肝脏苍白，有时肝脏肿大，以及与剂量相关的肝细胞空泡化和脂质变性。在小鼠和兔的研究中，口服 5、10 或 20 mg/kg/天的剂量后，未发现胚胎致死性或致畸性的证据。在大鼠中，5 或 10 mg/kg/天的剂量对雄性和雌性生殖能力和生育力，以及其后代的生长和存活均无不良影响。20 mg/kg/天的剂量会减少产仔数、幼崽大小和存活率，并增加母鼠体重。包括小鼠骨髓微核试验在内的多项研究表明，盐酸环苯扎林未显示遗传毒性。沙门氏菌-大肠杆菌哺乳动物微粒体回复突变试验和确证试验；以及在CHO细胞中进行有/无代谢活化的染色体畸变试验。

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肝毒性
环苯扎林产品信息指出，在以下情况下可能会出现肝功能异常、肝炎、黄疸和胆汁淤积：
概率评分：E（未经证实但怀疑是具有临床意义的肝损伤的原因）。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
环苯扎林在母乳中的浓度似乎非常低，两个婴儿似乎都能很好地耐受母乳中的药物。如果母亲需要服用环苯扎林，则无需停止母乳喂养。应监测婴儿的嗜睡、体重增长和发育里程碑，尤其是在新生儿和早产儿中，以及在使用多种镇静剂时。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
两位母亲长期服用环苯扎林。一位母亲每日服用 5 毫克治疗颞下颌关节疼痛；另一位母亲每日服用 10 毫克治疗纤维肌痛。后一位母亲还服用了一种未指明的抗抑郁药、左甲状腺素、唑吡坦、阿普唑仑和法莫替丁。两位母亲均在进行母乳喂养（母乳喂养的程度未说明）。两名婴儿均未出现任何显著不良反应，例如镇静。
我们检索了美国所有中毒控制中心共享的数据库，查找 2001 年至 2017 年间与药物和母乳喂养相关的咨询电话。在 2319 例婴儿通过母乳接触某种物质的案例中，7 例被归类为引起严重不良反应的案例中有 1 例涉及环苯扎林。一名16日龄婴儿通过母乳摄入了环苯扎芬、对乙酰氨基酚和羟考酮。该婴儿因心动过缓、低血压和呼吸骤停被送入医院的非重症监护病房。母乳喂养的剂量和程度未见报道，婴儿最终存活。
◉ 对母乳喂养和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白结合
环苯扎芬在血浆中的蛋白结合率约为93%。研究表明，它对人血清白蛋白具有高亲和力。

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药物相互作用
据报道，环苯扎芬与二氟尼柳或萘普生联用耐受性良好，未出现任何意外不良反应。然而，环苯扎芬与萘普生联用会增加嗜睡的发生率。阿司匹林与环苯扎林合用时，血浆浓度不受影响。目前尚不清楚与阿司匹林（或其他镇痛药）联合用药是否能提高临床疗效。环苯扎林及其结构相似的三环类抗抑郁药可能会阻断胍乙啶（已在美国停用）和其他类似药物的降压作用。环苯扎林及其结构相似的三环类抗抑郁药可能会增加服用曲马多的患者发生癫痫的风险。环苯扎林可能与其他中枢神经系统抑制剂（例如酒精、巴比妥类药物）产生叠加或协同作用。环苯扎林，尤其是与酒精或其他中枢神经系统抑制剂合用时，可能会损害患者进行需要精神警觉或身体协调的活动的能力（例如操作机器、驾驶机动车辆）。有关环苯扎林相互作用的更完整数据（共9种），请访问HSDB记录页面。

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非人类毒性值
小鼠静脉注射LD50：36 mg/kg
小鼠腹腔注射LD50：90 mg/kg
小鼠口服LD50：250 mg/kg
大鼠口服LD50：425 mg/kg
小鼠口服LD50：338 mg/kg

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环苯扎林最常见的不良反应包括嗜睡、口干、头晕和疲劳。这些反应与剂量相关，剂量越高，反应越明显。高剂量或易感人群服用该化合物可能导致意识混乱、幻觉或癫痫发作。由于环苯扎林与三环类抗抑郁药结构相似，且可能引起心脏不良反应，因此甲状腺功能亢进、心力衰竭、心律失常或近期发生过心肌梗死的患者禁用该化合物。老年患者和肝功能不全患者应谨慎使用该化合物。过量服用可导致严重的心脏不良反应，包括心律失常和癫痫发作。

Eur J Pharmacol.1996 Sep 5;311(1):29-35;Eur J Pharmacol.2003 Jan 1;458(1-2):91-9.

治疗用途

三环类抗抑郁药；中枢肌肉松弛剂；镇静剂
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册和结果数据库，收录了全球公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案摘要，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究地点；研究地点的联系信息；以及指向其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（用于患者健康信息）和 PubMed（用于医学领域学术文章的引文和摘要）。环苯扎平已收录于该数据库。盐酸环苯扎平片适用于缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病引起的肌肉痉挛，可作为休息和物理疗法的辅助用药。其疗效体现在缓解肌肉痉挛及相关体征和症状，例如疼痛、压痛、活动受限和日常生活活动受限。盐酸环苯扎平仅应短期使用（最多两到三周），因为尚无充分证据表明其长期疗效，且急性疼痛性肌肉骨骼疾病引起的肌肉痉挛通常持续时间较短，很少需要长期专项治疗。盐酸环苯扎平对脑或脊髓疾病引起的痉挛，或脑瘫患儿的痉挛无效。/美国产品标签包含/
一些数据表明，环苯扎平可能对治疗纤维肌痛有效。环苯扎平对治疗脑或脊髓疾病或儿童脑瘫引起的痉挛无效。/美国产品标签未包含/
耳鸣被定义为一种无法归因于外部声源的内在声音感觉。目前尚无标准化的耳鸣药物疗法。鉴于疼痛和耳鸣的相似性，建议在所有用于治疗耳鸣的抗抑郁药中，特别关注具有镇痛作用的三环类抗抑郁药。本研究旨在探讨三环类抗抑郁药——环苯扎平——对缓解耳鸣症状的影响。本研究比较了65例接受药物治疗的患者和30例等待治疗的未治疗患者。分析显示，环苯扎平能有效降低患者的耳鸣强度和痛苦程度，而等待治疗的对照组则未观察到任何改善：24%的耳鸣患者对环苯扎平有显著反应，耳鸣强度降低了53%；25%的患者对环苯扎平有显著反应，耳鸣痛苦程度降低了55%。研究还表明，特定亚组患者，即纯音耳鸣患者和单侧耳鸣患者，对环苯扎平的反应更佳。我们的研究结果表明，环苯扎平是一种有前景的耳鸣治疗药物，尤其适用于某些特定亚组的患者。鉴于环苯扎平具有良好的风险获益比，且目前尚缺乏成熟有效的耳鸣治疗方法，因此有必要开展进一步的研究。

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药物警告
据报道，环苯扎利定盐酸盐与其他药物合用时，例如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）、三环类抗抑郁药（TCAs）、曲马多、安非他酮、哌替啶、维拉帕米或单胺氧化酶抑制剂，可能会发生危及生命的5-羟色胺综合征。环苯扎利定盐酸盐与单胺氧化酶抑制剂合用是禁忌的。血清素综合征的症状可能包括精神状态改变（例如，意识混乱、躁动、幻觉）、自主神经功能障碍（例如，多汗、心动过速、血压波动、高热）、神经肌肉异常（例如，震颤、共济失调、反射亢进、阵挛性癫痫发作、肌强直）和/或胃肠道症状（例如，恶心、呕吐、腹泻）。如果出现任何这些反应，应立即停用盐酸环苯扎利定和任何同时使用的血清素能药物，并开始对症支持治疗。
如果临床需要同时使用盐酸环苯扎利定和其他血清素能药物，建议密切监测，尤其是在治疗初期或剂量增加期间。在对照研究中，分别有21%和32%的患者在服用5毫克和10毫克环苯扎芬后出现口干，而安慰剂组的这一比例为7%。在临床研究或上市后监测中，分别有27%和7%的患者在服用10毫克环苯扎芬后出现口干。在对照研究中，1%至3%的患者服用5毫克或10毫克环苯扎芬后出现腹痛、胃酸反流、消化不良、便秘、腹泻、恶心和味觉障碍；在上市后监测中，服用10毫克环苯扎芬的患者也观察到了这些不良反应。在上市后监测或对照研究中，服用10毫克该药的患者中，不足1%报告了呕吐、厌食、胃肠道疼痛、胃炎、口渴、舌炎和胀气等不良反应。服用其他三环类抗抑郁药或罕见情况下服用环苯扎芬的患者曾报告出现麻痹性肠梗阻、舌头变色、口腔炎和腮腺肿胀等不良反应，但无法确定其与环苯扎芬的因果关系。在上市后监测或对照研究中，服用10毫克该药的患者中，不足1%报告出现不良反应，包括不适、癫痫发作、共济失调、头晕、构音障碍、肌张力增高、震颤、定向障碍、失眠、情绪低落、感觉异常、焦虑、躁动、精神病、思维障碍、异常梦境、幻觉、兴奋、感觉异常和复视。服用其他三环类抗抑郁药或极少数情况下服用环苯扎芬的患者也曾报告出现其他神经系统不良反应，但无法确定其与环苯扎芬的因果关系。这些反应包括性欲减退或增强、步态异常、妄想、攻击性行为、偏执、周围神经病变、贝尔氏麻痹、脑电图模式改变和锥体外系症状。
在对照研究中，接受 5 或 10 mg 环苯扎平治疗的患者中，5% 出现头痛；在对照研究和上市后监测中，接受 10 mg 环苯扎平治疗的患者中，1-3% 出现头痛。在对照研究或上市后监测中，接受 5 或 10 mg 环苯扎平治疗的患者中，1-3% 出现易怒、精神敏锐度下降、紧张、疲劳和意识混乱等不良反应。
有关环苯扎平警告（共 25 条）的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。

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药效学
环苯扎平是一种作用于脑干的骨骼肌松弛剂，可缓解骨骼肌痉挛，但其确切的药效学机制目前尚不明确。尽管其半衰期较长，但作用持续时间相对较短，通常为4-6小时。据报道，环苯扎平与其他血清素能药物合用时可引起血清素综合征。血清素综合征的症状可能包括自主神经功能紊乱、精神状态改变、神经肌肉异常或胃肠道症状——如果在治疗期间出现任何这些反应，应立即停用环苯扎平。

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环苯扎林是一种中枢性骨骼肌松弛剂，适用于缓解急性肌肉骨骼疾病引起的肌肉痉挛。其结构与三环类抗抑郁药相似，主要作用于脑干，降低躯体强直性运动。该药有速释（5毫克和10毫克）和缓释（15毫克和30毫克）两种剂型。速释剂型通常每日服用三次，缓释剂型每日服用一次。环苯扎林不宜长期使用，建议短期治疗（最多2-3周）。该药为处方药。

C20H21N

275.39

275.167

303-53-7

303-53-7;6202-23-9 (HCl);

2895

Typically exists as solid at room temperature

1.096 g/cm3

405.9ºC at 760 mmHg

177.8ºC

1.7500 (estimate)

4.553

3.24

0

1

3

21

365

0

Cl.CN(CC/C=C1\C=C2C=CC=CC2=CC2=CC=CC=C\12)C

JURKNVYFZMSNLP-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C20H21N/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-14H,7,15H2,1-2H3

N,N-dimethyl-3-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,9,11,13-heptaenylidene)propan-1-amine

MK-130MK130Flexeril

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。