| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cynarin targets multiple pathways. It blocks the interaction between CD28 on T cell receptors and CD80 on antigen-presenting cells, suggesting an immunosuppressive effect. It also triggers Nrf2 nuclear translocation, which is involved in the antioxidant response. Additionally, it inhibits P-glycoprotein-mediated transport.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当洋蓟素抑制味觉受体时,水会变得更甜。洋蓟素已被证实具有多种药理特性,例如降低胆固醇、保肝、抗病毒、抗菌和抗组胺作用。洋蓟素还表现出显著的抗氧化、抗胆碱能、还原、清除自由基和金属结合特性。在 30 mg/mL 的浓度下,洋蓟素可抑制 87.72% 的亚油酸脂质过氧化。洋蓟素能够有效清除 DMPD+、ABTS+、O2-、DPPH1 和 H2O2,并螯合和还原 Fe2+。洋蓟素对乙酰胆碱酯酶的抑制作用 IC50 为 243.67 nM,Ki 为 39.34±13.88 nM [1]。潜在的免疫抑制剂洋蓟素可抑制抗原呈递细胞的CD80和CD28 T细胞受体之间的相互作用。当T细胞与B细胞比例为1:1时,洋蓟素可抑制T细胞激活的约87%的CD28依赖性“信号2”通路。当洋蓟素与CD28的“G口袋”结合时,CD28和CD80之间的相互作用位点被破坏[2]。
洋蓟素具有抗氧化、抗组胺和抗病毒活性。研究表明,它具有降胆固醇、保肝、抗病毒、抗菌和抗组胺作用。它阻断CD28和CD80之间的相互作用,并触发Nrf2核转位。它抑制P-糖蛋白介导的转运。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,洋蓟素具有保肝作用,有助于维护肝脏健康。它被用于减肥和降脂配方、保肝药物以及戒酒药物中。洋蓟素具有潜在的治疗和工业应用价值。
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| 酶活实验 |
在无细胞体系中,洋蓟素抑制P-糖蛋白介导的转运的能力已得到评估。此外,还通过评估其清除自由基的能力来研究其抗氧化活性。其触发Nrf2核转位的能力可在无细胞体系中通过生化分析进行评估。
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| 细胞实验 |
洋蓟素通过细胞实验进行评估,以评价其免疫抑制作用。它能阻断T细胞受体上的CD28与抗原呈递细胞上的CD80之间的相互作用,并诱导细胞内Nrf2的核转位。此外,还利用合适的细胞培养模型研究了其抗病毒和抗菌活性。
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| 动物实验 |
在动物模型中,人们使用洋蓟素来评估其保肝、降胆固醇和抗炎作用。洋蓟素已被研究用于治疗肝脏疾病和代谢紊乱。然而,具体的动物实验方案尚未得到充分记录。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
洋蓟素的分子量为516.45,分子式为C25H24O12,CAS号为30964-13-7。该化合物可溶于甲醇。为保证长期稳定性,应储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于洋蓟素的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用,不可用于人类治疗。它是一种存在于洋蓟中的天然化合物,通常被认为对研究用途安全。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1,3-二咖啡酰奎宁酸是一种烷基咖啡酸酯,由(-)-奎宁酸1位和3位的羟基与两分子反式咖啡酸缩合而成。它是一种植物代谢产物,既是奎宁酸又是烷基咖啡酸酯。其功能与反式咖啡酸和(-)-奎宁酸相关,是1,3-二咖啡酰奎宁酸的共轭酸。
据报道,狭叶紫锥菊、马铃薯和其他生物体中含有洋蓟素,并有相关数据。 另见:洋蓟叶(部分)。 洋蓟素是一种存在于洋蓟中的酚类化合物,CAS号为30964-13-7。它被用于研究其抗氧化、保肝、免疫抑制和抗病毒特性。它能阻断CD28和CD80之间的相互作用,并触发Nrf2核转位。目前尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C25H24O12
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|---|---|
| 分子量 |
516.451
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| 精确质量 |
516.126
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| CAS号 |
30964-13-7
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| 相关CAS号 |
1,3-Dicaffeoylquinic acid;19870-46-3
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| PubChem CID |
5281769
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
819.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
225-227 °C
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| 闪点 |
278.1±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.719
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| LogP |
1.64
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| tPSA |
211.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
887
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1[C@H]([C@@H]([C@@H](C[C@]1(C(=O)O)OC(=O)/C=C/C2=CC(=C(C=C2)O)O)OC(=O)/C=C/C3=CC(=C(C=C3)O)O)O)O
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| InChi Key |
YDDUMTOHNYZQPO-RVXRWRFUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H24O12/c26-15-5-1-13(9-17(15)28)3-7-21(31)36-20-12-25(24(34)35,11-19(30)23(20)33)37-22(32)8-4-14-2-6-16(27)18(29)10-14/h1-10,19-20,23,26-30,33H,11-12H2,(H,34,35)/b7-3+,8-4+/t19-,20-,23+,25-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,3R,4S,5R)-1,3-bis[[(E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoyl]oxy]-4,5-dihydroxycyclohexane-1-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 23 mg/mL (~44.53 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9363 mL | 9.6815 mL | 19.3630 mL | |
| 5 mM | 0.3873 mL | 1.9363 mL | 3.8726 mL | |
| 10 mM | 0.1936 mL | 0.9681 mL | 1.9363 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05686993 | Active,not recruiting | Drug: Cinnarizine Drug: NIFEdipine ER |
Primary Aldosteronism Endocrine Hypertension |
Queen Mary University of London |
May 5, 2023 | Not Applicable |
| NCT00065715 | Completed | Dietary Supplement:Echinacea Other: Blinded placebo |
Common Cold | University of Wisconsin, Madison |
September 2003 | Phase 3 |
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