Cyproheptadine

别名: 塞庚啶;二苯环庚啶;甲哌啶叉二苯环庚啶
目录号: V28631 纯度: ≥98%
Cyproheptadine 是一种有效的口服生物活性 5-HT2A 受体阻滞剂(拮抗剂),具有抗抑郁和抗血清素作用。
Cyproheptadine CAS号: 129-03-3
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Cyproheptadine:

  • 盐酸赛庚啶
  • Cyproheptadine-d3
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
赛庚啶是一种强效的口服生物活性5-HT2A受体阻滞剂(拮抗剂),具有抗抑郁和抗血清素能作用。赛庚啶具有抗血小板活性。赛庚啶可用于血栓栓塞性疾病的研究。
赛庚啶(CAS号:129-03-3)是一种第一代抗组胺药,具有多种药理特性,包括血清素拮抗作用和抗胆碱能作用。赛庚啶的分子式为C₂₁H₂₁N,分子量为287.40,是血清素和组胺受体的强效竞争性拮抗剂。它主要用于治疗过敏症状,但更值得注意的是其在刺激食欲方面的用途以及在治疗血清素综合征方面的超适应症用药。该药物还被发现对治疗偏头痛和神经性厌食症有效。赛庚啶是一种口服药物,具有抗血小板聚集和血栓保护作用。该药物有仿制药,但有报道称其与罕见的临床表现明显的肝损伤病例有关。
生物活性&实验参考方法
靶点
Cyproheptadine acts as a potent and orally active antagonist at multiple receptor targets. It is a competitive antagonist of both serotonin (5-HT) and histamine (H₁) receptors. Specifically, it is a 5-HT₂A receptor antagonist, which contributes to its antidepressant and antiserotonergic effects. The drug also exhibits anticholinergic effects, likely through muscarinic receptor antagonism. Its antagonism of histamine H₁ receptors is responsible for its antihistaminic and anti-allergic effects. The drug's serotonin antagonism is thought to contribute to its appetite-stimulating effects and its use in serotonin syndrome. The compound's multiple receptor targets make it effective for a variety of indications but also contribute to its side effect profile.
体外研究 (In Vitro)
赛庚啶(0.01-100 nM;1 分钟)在体外可抑制小鼠血清素增强的 ADP 诱导的血小板聚集[2]。赛庚啶(10 nM)在体外可抑制血清素增强的 ADP(1 µM)诱导的血小板酪氨酸磷酸化[2]。P-选择素、GPIIb-IIIa(PAC-1 结合)和人血小板磷脂酰丝氨酸(PS)暴露(膜联蛋白 V)均可被环庚啶在体外抑制[2]。
在体外,赛庚啶对血清素 5-HT₂A 受体和组胺 H₁ 受体表现出强效拮抗作用。其与这些受体的结合亲和力已通过放射性配体结合试验得到充分表征。该药物还通过阻断毒蕈碱受体表现出抗胆碱能活性。体外实验已证实其具有抗血小板作用,可抑制血小板聚集。该化合物对血清素和组胺受体介导的信号通路的影响已在多种细胞模型中得到研究。赛庚啶也常被用作药理学研究中的工具化合物,用于研究血清素和组胺受体的功能。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明,赛庚啶通过拮抗H₁受体,可有效治疗过敏性鼻炎和荨麻疹。它是一种食欲刺激剂,尤其适用于神经性厌食症或生长发育迟缓的患者。该药还被超适应症用于治疗5-羟色胺综合征,其5-HT₂A受体拮抗作用有助于抵消5-羟色胺过量的影响。此外,该药也被发现对治疗偏头痛有效。其副作用包括镇静和口干,这与其抗组胺和抗胆碱能特性相符。赛庚啶曾有报道与罕见的临床表现明显的肝损伤病例相关。
酶活实验
在体外受体结合研究中,赛庚啶的评估采用放射性配体结合试验,使用表达血清素(5-HT₂A)或组胺(H₁)受体的细胞膜。将针对目标受体的放射性标记配体(例如,5-HT₂A 受体使用 [³H]酮色林,H₁ 受体使用 [³H]美吡拉敏)与细胞膜制备物和不同浓度的赛庚啶孵育。孵育后,通过过滤分离结合的和游离的放射性配体,并计数放射性。生成竞争性结合曲线以确定 Ki 值。在功能研究中,用赛庚啶处理表达受体的细胞,并测量受体介导的信号传导(例如,钙动员、cAMP 生成)。
细胞实验
在体外细胞实验中,将表达血清素或组胺受体的细胞培养于合适的培养基中,并用不同浓度的赛庚啶处理。使用荧光钙指示剂检测受体介导的钙动员。cAMP 水平通过 ELISA 或放射免疫分析法测定。在抗血小板研究中,从血液中分离血小板并用赛庚啶处理,然后用激动剂(例如 ADP、胶原蛋白、凝血酶)诱导血小板聚集,并使用聚集测定法进行测量。在细胞毒性研究中,使用 MTT 或 LDH 释放试验评估细胞活力。
动物实验
动物/疾病模型: C57BL/6 小鼠(8-10 周龄)[2]
剂量: 1 mg/kg
给药途径: 腹腔注射;赛庚啶可用于动物模型构建和糖尿病模型构建。每日一次,连续 5 天。
实验结果: 小鼠的闭塞时间和尾部出血时间均延长。
在体内动物研究中,赛庚啶通常采用口服或腹腔注射给药。在过敏性鼻炎或荨麻疹模型中,评估该化合物对组胺诱导反应的影响。在食欲刺激模型中,测量食物摄入量和体重。在血清素综合征模型中,将该化合物给予血清素过量的动物,并评估其行为和生理反应。在偏头痛模型中,评估了该化合物对血管舒张和疼痛反应的影响。此外,还进行了药代动力学和毒理学研究。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
一项针对五名健康男性受试者的研究比较了口服和舌下含服赛庚啶的吸收差异。结果显示,口服和舌下含服赛庚啶的平均血浆峰浓度(Cmax)分别为30.0 mcg/L和4.0 mcg/L,平均曲线下面积(AUC)分别为209 mcg·h/L和25 mcg·h/L。口服和舌下含服赛庚啶的达峰时间(Tmax)分别为4小时和9.6小时。口服放射性标记的赛庚啶后,约2%~20%的放射性物质经粪便排出,其中约34%为未代谢的原药(占总剂量的不到5.7%)。至少40%的放射性物质经尿液排出。H1受体拮抗剂在儿童体内的清除率比成人快,而在重度肝病患者体内的清除率则较慢。/H1受体拮抗剂/
H1受体拮抗剂易于从胃肠道吸收。口服后,血浆峰浓度在2至3小时内达到……/H1受体拮抗剂/
为了研究赛庚啶(CPH)及其代谢物的药代动力学,我们向大鼠静脉注射了母体药物或其合成代谢物,并测定了CPH及其可检测代谢物的血浆浓度和尿液排泄量。静脉注射环庚烷 (CPH) 后,血浆中 CPH 浓度随时间的变化符合双指数方程,表现为去甲基环庚烷 (DMCPH) 血浆浓度短暂降低,而去甲基环庚烷环氧化物 (DMCPHepo) 血浆浓度持续升高。静脉注射 DMCPH 后,DMCPH 的消除也符合双指数方程,在血浆中生成 DMCPHepo。另一方面,静脉注射环庚烷环氧化物 (CPHepo) 后,血浆中未检测到 DMCPHepo。所有给药药物的分布容积均较大,几乎全部以 DMCPHepo 的形式经尿液排出,且该过程持续相当长的时间。然而,CPHepo 给药后 DMCPHepo 的尿液排泄模式与 CPH 和 MCPH 给药后的尿液排泄模式不同。根据尿液数据估算的环氧化代谢物的平均停留时间远长于根据血浆浓度数据估算的停留时间。这表明,当血浆浓度接近检测限时,该代谢物可能逐渐从组织库回流至体循环,或者可能存在某种相互作用延迟其排泄至尿液。本研究表明,CPH的两种代谢途径(从DMCPH和CPHepo到DMCPHepo)均有可能,但去甲基化主要发生在环氧化之前;此外,DMCPHepo在组织中的广泛且持续分布可能与已报道的CPH对大鼠的毒性有关。合成了12种苯海拉明和赛庚啶衍生物,并筛选了它们在离体豚鼠回肠中的H1受体拮抗活性和在离体豚鼠右心房中的H2受体拮抗活性。该化合物表现出较高的H1和H2受体拮抗活性。引入苯海拉明和赛庚啶成分赋予化合物对H1受体的高亲和力。所有化合物均表现出竞争性和非竞争性拮抗作用。以4-氟-4-甲基取代的苯海拉明为H1受体拮抗剂部分的硝基乙二胺化合物表现出最强的H1和H2受体拮抗作用。本研究利用原代培养的牛脑毛细血管内皮细胞,研究了H1拮抗剂的血脑屏障转运系统,并检测了五种H1拮抗剂(氮卓斯汀、酮替芬、赛庚啶、依美司汀和西替利嗪)对放射性标记的吡拉明(美皮利)摄取的影响。结果表明,多种H1拮抗剂抑制美皮利的摄取。酮替芬竞争性抑制美皮利的摄取,而亲脂性碱性药物则显著抑制美皮利的摄取。这些结果表明,H1受体拮抗剂通过与亲脂性碱性药物相同的载体介导的转运系统穿过血脑屏障。
代谢/代谢物
在人尿中发现的主要代谢物已被鉴定为赛庚啶的季铵葡萄糖醛酸苷结合物。
在人体内,许多含有叔胺的药理活性物质通过UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)代谢为季铵连接的葡萄糖醛酸苷,这是这些化合物独特且重要的代谢途径。编码人UGT1.4(即所谓的次要人胆红素UGT)的全长cDNA被插入表达载体pREP9,并转染到人胚肾293细胞中。经庆大霉素筛选后获得稳定转染子。正如预期的那样,表达的蛋白质对胆红素的催化活性较低。然而,表达的人UGT1.4蛋白对叔胺底物(如丙咪嗪、赛庚啶、三氯和氯丙嗪)表现出葡萄糖醛酸化活性,这些底物可形成季铵连接的葡萄糖醛酸苷。致癌的伯胺(β-萘胺、联苯胺和4-氨基联苯)也能与表达的UGT1.4蛋白反应,其反应速率约为季铵葡萄糖醛酸苷形成速率的10倍。尽管许多其他UGT基因产物也能催化伯胺底物的葡萄糖醛酸化,但表达的人UGT1.4蛋白是唯一被证实能与叔胺底物结合形成季铵连接的葡萄糖醛酸苷的UGT同工酶。赛庚啶的已知代谢物包括赛庚啶N-葡萄糖醛酸苷。赛庚啶主要经肝脏(细胞色素P-450系统)代谢,部分经肾脏代谢。排泄途径:正常受试者单次口服4 mg 14C标记的盐酸赛庚啶后,2%~20%的放射性物质经粪便排出,至少40%的放射性物质经尿液排出。
赛庚啶口服吸收良好,半衰期约为8~12小时。它主要通过肝脏中的细胞色素P450酶(主要是CYP3A4和CYP2D6)广泛代谢。药物主要以代谢物的形式经尿液和粪便排出。其口服生物利用度约为80~100%。肝功能会影响药物的药代动力学,肝功能不全患者可能需要调整剂量。该药物有片剂和糖浆剂型,可供口服。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概述
赛庚啶与游离组胺竞争性结合HA受体。这拮抗了组胺对HA受体的作用,从而减轻了组胺与HA受体结合引起的不良症状。赛庚啶还与5-羟色胺竞争性结合肠道平滑肌和其他部位的受体。赛庚啶对下丘脑食欲中枢的5-羟色胺拮抗作用可能是其刺激食欲的原因。肝毒性
与大多数第一代抗组胺药不同,赛庚啶与一些具有临床意义的肝损伤相关。少数已报道的病例起病时间为1至6周,肝酶升高表现为胆汁淤积型或混合型。未观察到免疫超敏反应或自身免疫特征,大多数患者可迅速康复且无后遗症。目前尚无赛庚啶引起急性肝衰竭的报告。概率评分:C(可能是罕见的、具有临床意义的肝损伤原因)。
妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
除非旨在降低母亲血清催乳素水平,否则哺乳期应避免使用赛庚啶,因为它可能会干扰泌乳,尤其是在与拟交感神经药物(如伪麻黄碱)合用或在泌乳完全建立之前使用时。非镇静性抗组胺药是更好的选择。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期,未找到关于赛庚啶的已发表信息。在一项电话随访研究中,母亲们报告称,10% 的婴儿在服用各种抗组胺药后出现烦躁和肠绞痛,1.6% 的婴儿出现嗜睡。所有不良反应均无需就医,所有婴儿均未接触过赛庚啶。
◉ 对哺乳和母乳的影响
由于其抗血清素活性,每日服用 16 至 24 毫克可降低闭经溢乳综合征患者的血清催乳素水平。此外,注射较高剂量的抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的基线血清催乳素水平。然而,产后母亲在哺乳前服用抗组胺药并不影响泌乳诱导的催乳素分泌。尚未研究较低口服剂量的赛庚啶对血清催乳素水平的影响,也未研究其对催乳素水平的影响是否会对母乳喂养成功产生任何影响。已建立哺乳期的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。
药物相互作用
同时使用可能会增强这些药物(酒精或其他中枢神经系统抑制剂)或抗组胺药的中枢神经系统抑制作用;此外,同时使用马普替林或三环类抗抑郁药可能会增强这些药物的抗组胺或抗胆碱能作用。/抗组胺药/
当这些药物(抗胆碱能药或其他具有抗胆碱能活性的药物)与抗组胺药同时使用时,抗胆碱能作用可能会增强;应告知患者及时报告胃肠道问题,因为同时治疗可能会发生麻痹性肠梗阻。/抗组胺药/
同时使用单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂和抗组胺药可能会延长或增强抗组胺药的抗胆碱能和中枢神经系统抑制作用;不建议同时使用。 /抗组胺药/
同时使用耳毒性药物和抗组胺药可能会掩盖耳毒性症状,例如耳鸣、头晕或眩晕。/抗组胺药/
有关赛庚啶(共12种药物)药物相互作用的更完整数据,请访问HSDB记录页面。
赛庚啶通常耐受性良好,但常见副作用包括镇静、嗜睡、口干、头晕和体重增加。较少见的副作用包括视力模糊、便秘和尿潴留,这些与其抗胆碱能活性一致。罕见但严重的副作用包括肝毒性,有罕见的临床表现明显的肝损伤病例报告。青光眼、前列腺肥大和肝病患者应谨慎使用该药。不建议新生儿和早产儿使用该药。
参考文献

[1]. Effect of cyproheptadine on serum leptin levels. Adv Ther, 2005. 22(5): p. 424-8.

[2]. The Antidepressant 5-HT2A Receptor Antagonists Pizotifen and Cyproheptadine Inhibit Serotonin-Enhanced Platelet Function. PLoS One. 2014; 9(1): e87026.

其他信息
赛庚啶是5H-二苯并[a,d]环庚烯5位与1-甲基哌啶4位发生氧化偶联反应的产物,两部分之间形成双键。它是一种具有镇静作用的抗组胺药,同时还具有抗胆碱能和钙通道阻滞作用。它(尤其是其盐酸盐倍半水合物)用于缓解过敏性疾病,包括吸入性过敏原和食物引起的鼻炎、结膜炎、荨麻疹和血管性水肿,以及瘙痒性皮肤病。与其他抗组胺药不同,它还是一种5-羟色胺受体拮抗剂,因此可用于治疗血管性头痛和厌食症等疾病。它具有多种功能,包括H1受体拮抗作用、5-羟色胺能拮抗作用、止痒作用、抗组胺作用和胃肠道作用。赛庚啶属于哌啶类化合物,是一种叔胺。它是血清素和组胺受体的强效竞争性拮抗剂。它主要用于治疗过敏症状,但其刺激食欲的用途以及用于治疗血清素综合征的非适应症用途更为值得关注。赛庚啶是一种第一代抗组胺药,用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹,也可作为食欲刺激剂。赛庚啶与罕见的具有临床意义的肝损伤病例相关。赛庚啶仅在服用过该药的个体中被检测到。赛庚啶是一种血清素拮抗剂和组胺H1受体阻滞剂,可用作止痒药、食欲刺激剂、抗过敏药,以及用于治疗胃切除术后倾倒综合征。赛庚啶与游离组胺竞争性结合H1受体,从而拮抗组胺对H1受体的作用,减轻组胺与H1受体结合引起的不良症状。赛庚啶还能与5-羟色胺竞争肠道平滑肌和其他部位的H1受体。赛庚啶可能通过拮抗下丘脑食欲中枢中的5-羟色胺而具有刺激食欲的作用。赛庚啶是一种5-羟色胺拮抗剂和组胺H1受体阻滞剂,可用作止痒药、食欲刺激剂、抗组胺药,以及用于治疗胃切除术后倾倒综合征。另见:盐酸赛庚啶(盐形式)。药物适应症 在美国,赛庚啶是一种处方药,用于治疗各种过敏症状,包括皮肤划痕症、鼻炎、结膜炎和荨麻疹,以及作为肾上腺素治疗后过敏性休克的辅助治疗药物。在加拿大,赛庚啶是一种非处方药,用于治疗瘙痒和刺激食欲。在澳大利亚,赛庚啶也被批准用于治疗血管性头痛。赛庚啶也常用于治疗5-羟色胺综合征(超适应症用药)。作用机制 赛庚啶似乎是通过与游离组胺和5-羟色胺竞争性结合其各自的受体而发挥抗组胺和抗5-羟色胺作用。其刺激食欲的作用可能是由于其对下丘脑食欲中枢的5-羟色胺拮抗作用所致。赛庚啶……是一种血清素和组胺拮抗剂……它是一种强效的H1受体阻滞剂。由于其与5-HT2A受体结合,赛庚啶在平滑肌中也表现出显著的5-HT受体阻滞活性。……它具有较弱的抗胆碱能活性和轻微的中枢神经系统抑制作用。
治疗用途
抗过敏;止痒;胃肠道;组胺H1受体拮抗剂;血清素受体拮抗剂
用于……预防已知有血液或血浆反应史、皮肤划痕症患者的此类反应,以及在急性症状控制后作为肾上腺素和其他标准治疗的辅助治疗,用于治疗过敏性休克。 /HCL/
它可能对轻微的局部昆虫叮咬反应、物理过敏以及以瘙痒为特征的轻微药物和血清反应有效。它可能对接触性皮炎和水痘引起的瘙痒有效。/HCL/
据报道,赛庚啶可有效预防部分患者的偏头痛,但对照研究表明,其疗效仅略优于安慰剂。
有关赛庚啶治疗用途(共16种)的更完整数据,请访问HSDB记录页面。
药物警告
服用抗组胺药者应注意其镇静作用,服用此类药物期间不应驾驶、乘坐飞机或操作危险机械。 /抗组胺药/
对胎儿的潜在不良影响:动物研究未发现问题。尚未进行人体对照研究。对母乳喂养婴儿的潜在副作用:尚不清楚是否会排出体外。FDA 分类:B(B = 实验室动物研究未显示对胎儿有任何风险,但尚无针对孕妇的对照研究;或动物研究显示不良反应(不包括生育力下降),但针对孕妇的对照研究未显示对妊娠早期胎儿有任何风险,且无证据表明对妊娠晚期胎儿有风险。)/摘自表 II/
赛庚啶的副作用包括其他 H1 受体拮抗剂常见的副作用,例如嗜睡。已观察到儿童体重增加和生长加速,这归因于其干扰生长激素分泌的调节。少量抗组胺药会分泌到母乳中;因此,由于可能对婴儿产生不良影响,例如异常兴奋或易怒,不建议哺乳期妇女使用。 /抗组胺药/ 有关赛庚啶(8/8)药物警告的更完整数据,请访问HSDB记录页面。
药效学
在实验动物中,已观察到赛庚啶可拮抗多种血清素的药效学作用,包括支气管收缩和血管收缩,并且在拮抗组胺介导的作用方面也显示出类似的疗效。其预防过敏性休克的机制尚未阐明,但似乎与其抗血清素作用有关。
赛庚啶是FDA批准用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹的药物。它也被广泛用于非适应症用途,例如刺激食欲、治疗血清素综合征和预防偏头痛。该药物有多种剂型的仿制药。该药物具有多种药理作用,包括拮抗组胺、血清素和抗胆碱能受体,这些作用共同决定了其治疗效果和副作用。该药物已在临床应用数十年,在合理使用的情况下被认为是一种安全有效的药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H21N
分子量
287.39814
精确质量
323.144
CAS号
129-03-3
相关CAS号
Cyproheptadine hydrochloride;969-33-5;Cyproheptadine-d3;2712455-05-3
PubChem CID
2913
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.115g/cm3
沸点
440.1ºC at 760mmHg
熔点
112.3-113.3 ; 112.3-113.3 °C ; 215 - 217 °C
闪点
194.5ºC
蒸汽压
6.03E-08mmHg at 25°C
折射率
1.5339 (20ºC)
LogP
5.437
tPSA
3.24
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
423
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3C=CC4=CC=CC=C42)CC1
InChi Key
JJCFRYNCJDLXIK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H21N/c1-22-14-12-18(13-15-22)21-19-8-4-2-6-16(19)10-11-17-7-3-5-9-20(17)21/h2-11H,12-15H2,1H3
化学名
1-methyl-4-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,9,11,13-heptaenylidene)piperidine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~3.17 mg/mL (~11.03 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4795 mL 17.3974 mL 34.7947 mL
5 mM 0.6959 mL 3.4795 mL 6.9589 mL
10 mM 0.3479 mL 1.7397 mL 3.4795 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:Noninvasive Markers of Functional Nausea in Children
Status:Completed
updateDate:2026-04-22
Ctid:NCT03593811

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03593811

Conditions:Nausea
Interventions:Cyproheptadine Oral Tablet
Phase:Early Phase 1
Title:Altering Activation Patterns Post-stroke
Status:Completed
updateDate:2026-03-31
Ctid:NCT02418949

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02418949

Conditions:Stroke|Muscle Spasticity|Hemiparesis
Interventions:Placebo for Cyproheptadine
Phase:N/A
Title:I-SPY COVID-19 TRIAL: An Adaptive Platform Trial for Critically Ill Patients
Status:Active, not recruiting
updateDate:2026-03-16
Ctid:NCT04488081

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04488081

Conditions:COVID-19
Interventions:narsoplimab
Phase:Phase 2
View More

Title:The Use of Cyproheptadine in Pediatric Feeding Disorders
Status:Active, not recruiting
updateDate:2026-03-05
Ctid:NCT06751290

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06751290

Conditions:Pediatric Feeding Disorder, Chronic|Avoidant Restrictive Food Intake Disorder
Interventions:Cyproheptadine
Phase:Phase 4
Title:Pediatric Oncology Nutrition Intervention Trial
Status:Completed
updateDate:2025-09-18
Ctid:NCT06175273

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06175273

Conditions:Pediatric Cancer|Nutrition Related Cancer|Nutrition Aspect of Cancer|Muscle Loss|Malnutrition, Child
Interventions:Olanzapine
Phase:Phase 2/Phase 3
Title:A Study to Assess the Pharmacokinetic Profile of Prazosin and Cyproheptadine
Status:Completed
updateDate:2025-03-13
Ctid:NCT06147622

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06147622

Conditions:Alcohol Use Disorder
Interventions:KT110
Phase:Phase 1
Title:Clinical Outcome of a Patented Pharmaceutical Composition (KT-110) to Treat Alcohol Use Disorder While Avoiding Major Side Effects
Status:Completed
updateDate:2024-04-15
Ctid:NCT04108104

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04108104

Conditions:Alcohol Use Disorder
Interventions:Alpress LP
Phase:Phase 2
Title:Serotonin Receptor Blockers in Ischemic Mitral Regurgitation
Status:Recruiting
updateDate:2023-11-15
Ctid:NCT05469165

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05469165

Conditions:Ischemic Mitral Regurgitation
Interventions:Cyproheptadine 4 Mg Oral Tablet
Phase:Phase 2
Title:Effect of Cyproheptadine on Ventilatory Support-free Days in Critically Ill Patients With COVID-19
Status:Unknown status
updateDate:2021-08-03
Ctid:NCT04979221

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04979221

Conditions:COVID-19 Pneumonia
Interventions:Cyproheptadine
Phase:Phase 3
Title:Effects of Cyproheptadine on Growth and Behavior in Pediatric Feeding Disorders
Status:Terminated
updateDate:2020-01-31
Ctid:NCT02568007

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02568007

Conditions:Feeding Behaviors
Interventions:Cyproheptadine
Phase:Phase 4
Title:A Placebo-controlled Crossover Trial Using Cyproheptadine To Treat Children With Functional Abdominal Pain
Status:Terminated
updateDate:2017-08-30
Ctid:NCT01675050

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01675050

Conditions:Functional Abdominal Pain
Interventions:sugar pill
Phase:Phase 2
Title:Mechanisms of Neuromuscular Fatigue Post Stroke
Status:Completed
updateDate:2015-11-05
Ctid:NCT01688570

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01688570

Conditions:Stroke
Interventions:Placebo
Phase:Early Phase 1
Title:Molecular Markers of Neuroplasticity During Exercise in People With Incomplete Spinal Cord Injury
Status:Completed
updateDate:2015-05-19
Ctid:NCT01538693

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01538693

Conditions:Spinal Cord Injury
Interventions:sugar pill
Phase:N/A
Title:A Study of Combination Therapy in Children With ADHD
Status:Completed
updateDate:2015-04-10
Ctid:NCT01940978

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01940978

Conditions:ADHD|Attention Deficit Hyperactivity Disorder|Attention Deficit Disorder With Hyperactivity|Mental Disorders Diagnosed in Childhood|Attention Deficit and Disruptive Behavior Disorders
Interventions:Cyproheptadine
Phase:Phase 4
Title:A Study on the Biobehavioral Mechanisms of Baclofen and Alcohol Drinking
Status:Completed
updateDate:2013-10-17
Ctid:NCT01076283

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01076283

Conditions:Alcoholism
Interventions:Cyproheptadine
Phase:Phase 2
Title:Cyproheptadine as an Appetite Stimulant
Status:Unknown status
updateDate:2011-03-15
Ctid:NCT01314989

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01314989

Conditions:Failure to Thrive
Interventions:Sugar pill
Phase:Phase 4

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