| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Destruxin B are the components of the mitochondrial apoptotic pathway. It induces apoptosis via a Bcl-2 family-dependent mitochondrial pathway. This involves the activation of pro-apoptotic Bcl-2 family members, leading to mitochondrial outer membrane permeabilization, release of cytochrome c, and activation of caspase-3. Destruxin B also modulates the Wnt/beta-catenin signaling pathway in hepatocellular carcinoma cells. In insects, Destruxin B disrupts cellular processes by inhibiting the immune response. The compound's ability to target multiple pathways contributes to its insecticidal and anticancer activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Destruxin B（1-30 μM；48 小时）可抑制 H1299 和 A549 细胞的增殖能力，其 IC50 值分别为 4.1 μM 和 4.9 μM [1]。Destruxin B（1-30 μM；48 小时）诱导 A549 细胞凋亡主要归因于线粒体依赖性 caspase 级联反应的激活 [1]。Destruxin B（1.25-20.00 μM；72 小时）治疗以时间和剂量依赖的方式显著降低了 HT-29 人结直肠癌细胞的活力 [2]。用 Destruxin B（10 或 20 μM；12 和 24 小时）处理 A549 细胞后，促凋亡蛋白 PUMA 的表达呈浓度和时间依赖性增加，而抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达则呈浓度和时间依赖性降低 [1]。
体外实验表明，Destruxin B 可诱导多种癌细胞系凋亡。它通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径诱导人非小细胞肺癌细胞（H1299 和 A549）凋亡。它选择性地抑制人口腔癌细胞系的生长。Destruxin B 还通过调节 Wnt/β-catenin 通路抑制肝细胞癌细胞的生长。该化合物显著激活 caspase-3，并通过 caspase 介导的凋亡减少肿瘤细胞增殖。其细胞毒性作用具有剂量和时间依赖性，在不同的研究中，其浓度范围为 1-30 uM。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Destruxin B (DB)（注射；0.6–15 mg/kg/天，持续 6 周）以剂量和时间依赖的方式抑制肿瘤的生长[2]。
在动物模型中，Destruxin B 已展现出体内抗癌活性。它能显著激活 caspase-3，并通过 caspase 介导的细胞凋亡抑制肿瘤细胞增殖。Destruxin B（注射给药；0.6-15 mg/kg/天，持续 6 周）以剂量和时间依赖的方式抑制肿瘤生长。该化合物已被证明能减少非小细胞肺癌和其他类型肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。此外，其体内杀虫活性也已得到证实，它能有效杀灭害虫，且对人类和动物无害。Destruxin B 的体内疗效支持其作为抗癌剂和生物防治剂的潜力。 |
| 酶活实验 |
Destruxin B 的体外酶活性可通过无细胞 caspase 活性检测进行评估。典型的实验方案包括制备处理细胞的细胞裂解液，并将其与荧光 caspase-3 底物（例如 Ac-DEVD-AMC）在反应缓冲液中孵育。使用荧光酶标仪测量荧光 AMC 的释放量随时间的变化。caspase-3 的激活水平以相对于未处理对照组的倍数增加表示。对于线粒体膜电位的研究，将分离的线粒体与 Destruxin B 孵育，并使用荧光探针（例如 JC-1 或 TMRM）测量膜电位。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： H1299 细胞 测试浓度： 1、5、10、20、30 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 抑制 H1299 细胞增殖，IC50 为 4.1 μM。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型：肺腺癌A549细胞 测试浓度：1,5,10,20,30 μM 孵育时间：48小时 实验结果：诱导caspase依赖性肺腺癌A549细胞死亡。 细胞活力检测[2] 细胞类型： HT-29 人结直肠癌细胞 测试浓度： 1.25、2.50、5.00、10.00 和 20.00 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 分别在 24 小时、48 小时和 72 小时测得的 IC50 值分别为 14.97、2.00 和 0.67 μM。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 10 或 20 μM 孵育时间： 12 和 24 小时 实验结果： Mcl-1 和 PUMA 的调控。 在体外细胞实验中，将癌细胞系（例如 A549、H1299、HT-29）培养于合适的培养基中，并用不同浓度（通常为 1-30 μM）的 Destruxin B 处理 24-72 小时。使用 MTT、CCK-8 或其他细胞增殖检测方法测定细胞活力。通过 Annexin V/PI 染色进行流式细胞术分析，或使用发光法检测 caspase-3/7 活性来评估细胞凋亡。使用 JC-1 等荧光探针测量线粒体膜电位。通过 Western blot 检测蛋白质表达（例如 Bcl-2、Bax、细胞色素 c、caspase-3）。可根据细胞类型和实验目的优化处理时间和化合物浓度。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 无胸腺雌性裸鼠（BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl），到达时约4-5周龄[2]
剂量： 低剂量（0.6 mg/kg）、中剂量（3 mg/kg）、高剂量（15 mg/kg） 给药途径： 注射；每日一次；持续6周。 实验结果： 低剂量、中剂量和高剂量分别使平均肿瘤体积减少了23.9%、33.4%和55.8%。 Destruxin B 的体内动物实验通常采用小鼠注射给药。常用的给药方案为 0.6-15 mg/kg/天，持续 6 周。在异种移植研究中，荷瘤小鼠通过静脉或腹腔注射给予 Destruxin B，并通过游标卡尺测量监测肿瘤生长。该化合物对细胞凋亡的影响通过肿瘤组织中裂解型 caspase-3 的免疫组织化学染色或 TUNEL 染色进行评估。在杀虫研究中，将 Destruxin B 以不同浓度应用于昆虫（例如，甜菜夜蛾），并记录其死亡率随时间的变化。采集血液和组织样本进行生化分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Destruxin B 的药代动力学数据有限。研究表明，该化合物的药代动力学特性与体内相似。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和二氯甲烷等有机溶剂。在动物研究中，Destruxin B 通常采用注射给药。为了支持其作为治疗药物的开发，需要进一步研究其吸收、分布、代谢和排泄特性。该化合物的亲脂性和环状缩肽结构可能会影响其药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Destruxin B 的毒性特征尚未得到充分阐明。在昆虫中，Destruxin B 具有毒性，并可用作杀虫剂。在哺乳动物系统中，该化合物显示出抗癌活性，且对癌细胞的选择性高于正常细胞。然而，其对正常组织的潜在毒性尚未得到充分评估。在动物研究中，Destruxin B 的给药剂量高达 15 mg/kg/天，持续 6 周，未报告明显的不良反应。需要进一步的毒理学研究来评估其潜在的治疗用途的安全性。该化合物应按照标准实验室防护措施进行操作。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，在绿僵菌、七裂绿僵菌和裂叶链格孢菌中发现了 Unii-7R6CR62kfe，并且有相关数据可供参考。
Destruxin B 是一种从昆虫病原真菌绿僵菌 (Metarhizium anisopliae) 中分离得到的环状缩酚肽。它具有杀虫和抗癌活性。Destruxin B 可通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径诱导人非小细胞肺癌细胞凋亡。它能显著激活 caspase-3，并通过 caspase 介导的细胞凋亡在体外和体内抑制肿瘤细胞增殖。该化合物还能通过调节 Wnt/β-catenin 信号通路抑制肝细胞癌细胞的生长。Destruxin B 在农业领域作为生物防治剂和癌症治疗方面具有潜在的应用价值。目前，它仅作为研究化合物提供，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C30H51N5O7
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|---|---|
| 分子量 |
593.75524
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| 精确质量 |
593.379
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| CAS号 |
2503-26-6
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| PubChem CID |
11124817
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.17g/cm3
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| 沸点 |
875ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
483ºC
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| 蒸汽压 |
4.15E-31mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.535
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| LogP |
1.787
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| tPSA |
145.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@H]1C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)NCCC(=O)O[C@@H](C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N1)CC(C)C)C)C)C(C)C)C
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| InChi Key |
GNBHVMBELHWUIF-VTSYCQLTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H51N5O7/c1-10-19(6)24-29(40)34(9)25(18(4)5)30(41)33(8)20(7)26(37)31-14-13-23(36)42-22(16-17(2)3)28(39)35-15-11-12-21(35)27(38)32-24/h17-22,24-25H,10-16H2,1-9H3,(H,31,37)(H,32,38)/t19-,20-,21-,22+,24-,25-/m0/s1
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| 化学名 |
(3R,10S,13S,16S,19S)-16-[(2S)-butan-2-yl]-10,11,14-trimethyl-3-(2-methylpropyl)-13-propan-2-yl-4-oxa-1,8,11,14,17-pentazabicyclo[17.3.0]docosane-2,5,9,12,15,18-hexone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6842 mL | 8.4209 mL | 16.8418 mL | |
| 5 mM | 0.3368 mL | 1.6842 mL | 3.3684 mL | |
| 10 mM | 0.1684 mL | 0.8421 mL | 1.6842 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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