Enoxaparin

别名: Enoxaparin sodium; ENOXAPARIN SODIUM, EP STANDARD; Monomer of enoxaparin sodium; DTXSID00872764; DSSTox_CID_25969; . 肝素 USP标准品;依诺肝素钠
目录号: V44557 纯度: ≥98%
Enoxaparin (PK 10169) 是一种低分子量肝素 (LMWH) 类似物。
Enoxaparin CAS号: 679809-58-6
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Enoxaparin (PK 10169) 是一种低分子量肝素 (LMWH) 类似物。依诺肝素通过抗凝血酶 III(内源性因子 Xa 和凝血酶 IIa 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂))发挥其抗凝活性。依诺肝素可以通过抗氧化和抗炎作用保护大鼠海马免受 TBI 损伤。依诺肝素可用于深静脉血栓形成 (DVT)、肺栓塞、创伤性脑损伤 (TBI) 和 COVID-19 的研究/学习。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
依诺肝素(0-70 µg/mL,90 分钟)可增强 HECO-229E 感染引起的 hAEc(人气道上皮细胞)抑制以及 AAT(α-1-抗胰蛋白酶)对 TMPRSS2(跨膜蛋白酶 2)活性的抑制[ 1]。
依诺肝素增强AAT对TMPRSS2活性的抑制作用[1]
为了确定普通肝素、依诺肝素或那屈肝素的影响,细胞未经处理或与单独1和3 mg/mL的AAT或3 mg/mL AAT与两种不同浓度的普通肝素、那屈肝素或依诺肝素的组合预孵育30分钟。与单独3 mg/mL AAST相比,两种浓度的普通化疗都会引起TMPRSS2活性的适度进一步降低,特别是在较长的孵育时间内(图3A),而那屈肝素则没有(图3B)。相比之下,与单独使用AAT相比,依诺肝素+AAT以剂量依赖的方式最有效地抑制TMPRSS2活性(图3C,D)。由于HEK293TTMPRSS2细胞已用AAT和依诺肝素预处理30分钟,因此从检测开始TMPRSS2活性就会降低,这并不奇怪。

接下来,我们确定单独使用肝素是否也抑制TMPRSS2。出乎意料的是,我们发现单独使用UFH对TMPRSS2活性具有适度的剂量反应抑制作用(图4A)。那屈肝素的影响很小,仅在较长时间点的较高那屈肝素浓度下(图4B)单独使用35和70µg/mL的Enoxaparin/依诺肝素在90分钟的潜伏期显著抑制了TMPRSS2活性(图4C)。由于实验是在含有胎牛血清的细胞培养基中进行的,胎牛血清可能含有天然AAT(可能还有其他丝氨酸蛋白酶抑制剂),因此我们在Gibco 293无血清培养基II中单独使用依诺肝素进行实验。在没有血清的情况下,依诺肝素对TMPRSS2活性几乎没有抑制作用(图4D)。
依诺肝素增强AAT对原代人气道上皮细胞HCoV-229E感染的抑制作用[1]
为了确定AAT、依诺肝素或两者对冠状病毒感染的影响,我们通过核衣壳蛋白的免疫荧光染色和在感染人冠状病毒229E(HCoV-229E)的气液界面中培养的原代人气道上皮细胞(hAEc)的空斑试验来定量病毒载量。与未感染相比,感染HCoV-229E的细胞对病毒核蛋白的免疫染色呈阳性(图5A,B)。用AAT、依诺肝素或两者联合预处理hAEc,可以减少核蛋白染色阳性的细胞数量。

HCoV-229E的负荷也通过空斑试验进行了定量,在空斑试验中,使用气液界面中未感染和感染的hAEc顶室的上清液感染VeroE6细胞。将VeroE6细胞与10-7稀释的HCoV-229E感染的hAEc上清液一起孵育,可以观察到可量化的斑块(图5C)。在用AAT处理的HCoV-229E感染的hAEc培养基孵育的VeroE6细胞中,斑块数量适度但显著减少,AAT和依诺肝素进一步减少。有趣的是,单独使用依诺肝素的斑块数量也有适度但一致的减少。
体内研究 (In Vivo)
Enoxaparin(1 mg/kg;SC;每 6 小时一次,共 8 剂)可减少大鼠 TBI(创伤性脑损伤)后的氧化损伤、炎症和星形细胞增多症 [2]。
本研究旨在探讨低分子量肝素依诺肝素对大鼠创伤性脑损伤(TBI)后海马损伤不同参数的影响。使用侧液冲击脑损伤模型对左顶叶皮层进行中度TBI。TBI诱导后1、7、13、19、25、31、37和43小时,动物皮下注射依诺肝素(1mg/kg)或赋形剂。使用假手术、车辆治疗的动物作为对照组。在TBI诱导后48小时处死大鼠。对海马进行处理,以分光光度法测量氧化脂质损伤产物、硫代巴比妥酸反应物质(TBARS)水平以及抗氧化酶、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性。此外,还对氧化蛋白水平、环氧合酶-2(COX-2)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、前白细胞介素-1β和成熟白细胞介蛋白-1β(前和成熟IL-1β)以及活性半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3的表达进行了Western印迹分析。还通过免疫组织化学研究了COX-2的表达。进行胶质原纤维酸性蛋白免疫组织化学,以评估星形胶质细胞活性水平。荧光玉B染色用于鉴定海马神经元损伤的水平和程度。TBI导致海马TBARS和氧化蛋白水平以及COX-2、pro-IL-1β和活性半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3过表达在统计学上显著增加,但对SOD和GSH-Px活性、iNOS和成熟IL-1β表达水平没有显著影响。TBI还诱导海马反应性星形胶质细胞增多症和神经变性依诺肝素显著降低了大鼠TBI后的海马TBARS和氧化蛋白水平、COX-2过表达和反应性胶质增生,但不影响SOD和GSH-Px活性、前IL-1β和活性半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3过表达以及神经退行性变。这些发现表明,依诺肝素可能减少TBI后大鼠的氧化损伤、炎症和星形胶质细胞增生,并可能成为治疗这种损伤的候选药物。[2]
依诺肝素是一种低分子量肝素(LMWH)衍生物,通过抗凝血酶III发挥其抗凝活性,抗凝血酶III是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。与普通肝素(UFH)不同,依诺肝素具有更高的生物利用度、更低的肝素诱导的血小板减少症发生率和更稳定、更可预测的抗凝作用,可以在不需要监测的情况下进行固定给药。这些优点使其成为一种有吸引力的抗凝剂,可用于急性冠状动脉综合征管理。事实上,几项临床试验和荟萃分析一致表明,依诺肝素在降低这一人群的心血管事件和死亡率方面具有疗效。尽管早期保守治疗期间使用依诺肝素的初步临床试验表明,与普通肝素相比,依诺肝素具有更优的疗效,且安全性没有差异,但当前早期血运重建方法时代的新数据表明,依诺帕林在减少临床事件方面优于肝素的效果应与主要出血并发症的增加相平衡。对于出现不稳定型心绞痛/非ST段抬高型心肌梗死或ST段抬高性心肌梗死的患者,依诺肝素是普通肝素的合理替代品,临床上出血并发症略有增加[3]。
酶活实验
TMPRSS2活性的测量[1]
过表达TMPRSS2的HEK293T细胞(HEK293TTMPRSS2)未经处理或用AAT(1、3和5 mg/mL)、UFH(1.5和8 U/mL)、依诺肝素(35和70μg/mL)、那屈肝素(2.2和8.8 U/mL)和/或AEBSF(50μM)预处理,在25°C下孵育30分钟,然后加入100µM的荧光底物Boc-QAR-AMC。使用UV滤光片(激发波长365 nm,发射波长410 nm)立即测量荧光,然后在SpectraMax M2e微孔板阅读器中在37°C下每15分钟测量一次,共90分钟,并报告为任意荧光单位(AFU)。
人冠状病毒229E[1]感染hAEc
在ALI上生长的hAEc培养和分化3-4周后,在24孔Transwell平板的顶腔和底腔中单独用新鲜培养基替换培养基,或用含有AAT(3 mg/mL)、依诺肝素(70μg/mL)或两者的培养基预处理1小时,然后在顶腔中以1 hAEc:0.01 HCoV-229E的多重感染率感染人冠状病毒229E(HCoV-229E)。HCoV-229E是一个有指导意义的病毒挑战,因为该病毒还使用TMPRSS2来处理其刺突蛋白。与其他毒性较低的人类冠状病毒不同,HCoV-229E与表现为急性呼吸窘迫综合征的呼吸衰竭有关64。此外,由于我们的重点是在AAT抑制TMPRSS2的背景下研究AAT对病毒感染的影响,我们利用了一种冠状病毒,该冠状病毒使用不同的受体(氨基肽酶N而不是ACE2),因为AAT已被证明可以抑制ADAM17,ADAM17诱导ACE2从细胞表面脱落。在培养病毒吸附两小时后,用洗涤缓冲液(PBS:培养基1:1)洗涤顶室中的细胞。在37°C(5%CO2)下孵育3天后,将150μL培养基加入每个顶室,孵育30分钟,轻轻移取顶室中的上清液以回收病毒颗粒。接种在转运孔上的hAEc也被保存用于病毒蛋白免疫染色。在分析之前,所有样品均储存在-80°C下。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型: HEK293T TMPRSS2 细胞、hAEc
测试浓度: 0、8.8、35、70 µg/mL
孵育时间: 90 分钟
实验结果: 在 35 和 70 µg/mL 活性下,90 分钟孵育期间对 TMPRSS2 具有显着抑制作用,增强 AAT 对 TMPRSS2 活性的抑制,并增强 AAT 对 hAEc 的 HCoV-229E 感染的抑制作用。
动物实验
动物/疾病模型:成年雄性Wistar大鼠(350-450 g,经TBI处理)[2]
剂量:0 mg/kg,1 mg/kg
给药途径:皮下注射,每6小时一次,从TBI诱导完成后1小时开始,持续至43小时。
实验结果:显著降低海马TBARS和氧化蛋白水平、COX-2过表达和反应性胶质增生,但不影响SOD和GSH-Px活性、pro-IL-1β和活性caspase-3过表达以及TBI后的神经退行性变。减少大鼠TBI后的氧化损伤、炎症和星形胶质细胞增生。
实验对象为体重 350 至 450 克的成年雄性 Wistar 大鼠。大鼠饲养于 12 小时光照/12 小时黑暗循环环境中,并可自由获取食物和水。所有实验均在上午 10 点至下午 2 点之间于温度为 22°C 至 24°C 的安静房间内进行。所有涉及动物的实验程序均已获得学院伦理委员会的批准,并严格遵守克罗地亚相关法律法规(NN 19/99;NN 176/04)以及 1986 年 11 月 24 日欧洲共同体理事会指令(86/609/EEC)的指导原则。
采用低频脉冲干扰 (LFPI) 模式诱导创伤性脑损伤 (TBI)。大鼠使用异氟烷(诱导浓度 4%,维持浓度 2%)麻醉,并固定于立体定位仪上。在左侧顶叶皮层(距中线外侧3.4 mm,位于前囟和后囟缝中点)进行5 mm的开颅手术,保留硬脑膜完整。将一个空心鲁尔锁接头置于开颅口上方,并用牙科水泥固定。通过鲁尔锁接头将动物连接到液体冲击损伤装置(美国弗吉尼亚州里士满市VCU生物医学工程中心),并诱导中度脑损伤(1.8–2.2 atm)。压力脉冲的幅度由软件控制,持续时间约为20 ms,即通过压力传感器测量并记录在数字存储示波器上。测量动物损伤后的呼吸暂停时间,仅将呼吸暂停时间小于60 s的大鼠纳入分析。手术结束后,将动物放回笼中,并提供充足的食物和水。在手术过程和恢复期间,使用直肠温度计监测动物体温并维持在 37 °C。
动物被随机分为三个实验组(每组 n = 17)。对照组大鼠接受假手术,并注射溶剂。它们的处理方式与 TBI 处理组大鼠相同,但未进行脑损伤。另外两组大鼠接受 TBI 处理,并在 TBI 诱导后 1 小时开始,每 6 小时皮下注射 1 mg/kg 依诺肝素或溶剂,直至 43 小时结束。[2]
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
药代动力学试验采用 100 mg/mL 制剂进行。依诺肝素皮下注射后 3 至 5 小时达到最大抗 Xa 因子和抗凝血酶(抗 IIa 因子)活性。临床试验中使用的 20 mg 和 40 mg 皮下注射剂量后,平均峰值抗 Xa 因子活性分别为 0.16 IU/mL (1.58 mcg/mL) 和 0.38 IU/mL (3.83 mcg/mL)。不稳定型心绞痛患者接受 1 mg/kg 皮下注射,每 12 小时一次,持续 14 天,稳态时平均(n = 46)峰值抗 Xa 因子活性为 1.1 IU/mL。在健康受试者中,皮下注射1.5 mg/kg依诺肝素后,基于抗Xa因子活性,其平均绝对生物利用度约为100%。
静脉推注30 mg依诺肝素后,立即每12小时皮下注射1 mg/kg,初始峰值抗Xa因子水平为1.16 IU/mL (n=16),平均暴露量相当于稳态水平的84%。治疗第二天即可达到稳态。
在推荐剂量范围内,依诺肝素的药代动力学呈线性关系。在健康志愿者中,重复皮下注射40 mg(每日一次)和1.5 mg/kg(每日一次)后,于第2天达到稳态,平均暴露量比单次给药后高约15%。单次给药的药代动力学能够很好地预测依诺肝素的稳态活性水平。每日两次皮下注射1 mg/kg剂量后,从第4天起达到稳态,平均暴露量比单次给药后高约65%,平均峰浓度和谷浓度分别约为1.2 IU/mL和0.52 IU/mL。根据依诺肝素钠的药代动力学,这种稳态差异是预期的,且在治疗范围内。
抗Xa因子活性的分布容积约为4.3 L。
有关依诺肝素钠(共16项)的更多吸收、分布和排泄(完整)数据,请访问HSDB记录页面。
代谢/代谢物
依诺肝素钠主要在肝脏中通过脱硫和/或解聚代谢为分子量较低、生物活性大大降低的物质。活性片段的肾清除率约占给药剂量的 10%,活性和非活性片段的总肾排泄量约占给药剂量的 40%。
生物半衰期
基于抗 Xa 因子活性的消除半衰期,单次皮下注射后为 4.5 小时,重复给药后约为 7 小时。
参考文献

[1]. Enoxaparin augments alpha-1-antitrypsin inhibition of TMPRSS2, a promising drug combination against COVID-19. Sci Rep. 2022 Mar 25;12(1):5207.

[2]. Effects of enoxaparin in the rat hippocampus following traumatic brain injury. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2011 Dec 1;35(8):1846-56.

[3]. Lee S, Gibson CM. Enoxaparin in acute coronary syndromes. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2007 May;5(3):387-99.

其他信息
依诺肝素钠是依诺肝素的钠盐,依诺肝素是一种低分子量合成肝素。作为一种抗凝/抗血栓药物,依诺肝素的作用机制与肝素相似,但其抗Xa因子活性与抗IIa因子活性的比值更高。该药还具有抗炎特性,可抑制单核细胞黏附于肿瘤坏死因子α或脂多糖激活的内皮细胞。与普通肝素相比,使用依诺肝素可降低骨质疏松症和肝素诱导的血小板减少症的发生率。
药物适应症
依诺肝素钠适用于成人:预防静脉血栓栓塞,尤其适用于接受骨科、普通外科或肿瘤外科手术的患者。
用于预防因急性疾病(包括急性心力衰竭、急性呼吸衰竭、严重感染以及风湿性疾病急性发作导致患者卧床不起)而卧床患者的静脉血栓栓塞(适用于 40 mg/0.4 mL 规格)。用于治疗深静脉血栓形成(DVT),无论是否并发肺栓塞。用于治疗不稳定型心绞痛和非 Q 波心肌梗死,需与乙酰水杨酸(ASA)联合使用。用于治疗急性 ST 段抬高型心肌梗死(STEMI),包括接受保守治疗或后续接受经皮冠状动脉成形术的患者(适用于 60 mg/0.6 mL、80 mg/0.8 mL 和 100 mg/1 mL 规格)。用于血液透析期间体外循环中的血栓预防。
Thorinane适用于成人,用于:,,- 预防静脉血栓栓塞,尤其适用于接受骨科、普通外科或肿瘤外科手术的患者。,,- 预防因急性疾病(包括急性心力衰竭、急性呼吸衰竭、严重感染以及风湿性疾病急性发作导致患者卧床不起)而卧床不起的患者的静脉血栓栓塞(适用于40 mg/0.4 mL规格)。,,- 治疗深静脉血栓形成(DVT),无论是否并发肺栓塞。,,- 与乙酰水杨酸(ASA)联合治疗不稳定型心绞痛和非Q波心肌梗死。 ,,- 用于治疗急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI),包括接受保守治疗或后续接受经皮冠状动脉成形术的患者(适用于60 mg/0.6 mL、80 mg/0.8 mL和100 mg/1 mL规格)。,,- 用于血液透析期间体外循环中血栓的预防。,,用于预防和治疗成人各种与血栓相关的疾病。,
作用机制
依诺肝素是一种具有抗血栓特性的低分子量肝素。
根据世界卫生组织(WHO)第一版国际低分子量肝素参考标准,依诺肝素的抗Xa因子活性约为100单位/mg。在相同的抗Xa因子活性水平下,依诺肝素对凝血酶的影响小于普通肝素。然而,依诺肝素给药与某些整体凝血功能检测(例如凝血酶时间、活化部分凝血活酶时间[aPTT])延长有关,延长幅度可达对照值的1.8倍。
在人体中,皮下注射1.5 mg/kg剂量的依诺肝素,其抗Xa因子活性与抗IIa因子活性的比值(平均值±标准差,14.0±3.1)(基于抗因子活性与时间曲线下面积)高于肝素的比值(平均值±标准差,1.22±0.13)。凝血酶时间 (TT) 和活化部分凝血酶原时间 (aPTT) 均出现高达对照值 1.8 倍的升高。在一项大型临床试验中,每 12 小时皮下注射依诺肝素 1 mg/kg(浓度为 100 mg/mL),大多数患者 (n = 1607) 的 aPTT 值均低于 45 秒。静脉推注 30 mg 依诺肝素后立即皮下注射 1 mg/kg,注射后 aPTT 值为 50 秒。第 1 天的平均 aPTT 延长值比第 4 天高约 16%。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C42H59N3NA4O35S2
分子量
1322.00
精确质量
1321.196
CAS号
679809-58-6
PubChem CID
60196282
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
612
氢键供体(HBD)数目
13
氢键受体(HBA)数目
36
可旋转键数目(RBC)
17
重原子数目
86
分子复杂度/Complexity
2530
定义原子立体中心数目
24
SMILES
S(NC1C2OCC(C(C1O)OC1C(C(C(C(C(=O)[O-])O1)OC1C(C(C)C(C(CO)O1)OC1CC(C(=O)[O-])C(C(C1O)O)OC1C(C(C(C(COS(=O)(=O)O)O1)OC1C(C(C=C(C(=O)[O-])O1)O)O)O)NC(C)=O)NC(C)=O)O)O)O2)(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
InChi Key
CIJQTPFWFXOSEO-NDMITSJXSA-J
InChi Code
InChI=1S/C42H63N3O35S2.4Na/c1-9-19(43-10(2)47)39(79-33-27(55)28(56)42(80-34(33)37(61)62)78-31-17-7-69-38(74-17)21(25(31)53)45-81(63,64)65)73-16(6-46)29(9)71-14-4-12(35(57)58)30(26(54)23(14)51)76-40-20(44-11(3)48)24(52)32(18(75-40)8-70-82(66,67)68)77-41-22(50)13(49)5-15(72-41)36(59)60;;;;/h5,9,12-14,16-34,38-42,45-46,49-56H,4,6-8H2,1-3H3,(H,43,47)(H,44,48)(H,57,58)(H,59,60)(H,61,62)(H,63,64,65)(H,66,67,68);;;;/q;4*+1/p-4/t9-,12?,13+,14-,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23+,24-,25-,26-,27-,28-,29+,30-,31?,32-,33?,34?,38-,39-,40-,41+,42-;;;;/m1..../s1
化学名
tetrasodium;(2R,3R,4S)-2-[(2R,3S,4R,5R,6S)-5-acetamido-6-[(1R,2R,3R,4R)-4-[(2R,3S,4R,5R,6R)-5-acetamido-6-[(4R,5R,6R)-2-carboxylato-4,5-dihydroxy-6-[[(1R,3R,4R,5R)-3-hydroxy-4-(sulfonatoamino)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octan-2-yl]oxy]oxan-3-yl]oxy-2-(hydroxymethyl)-4-methyloxan-3-yl]oxy-6-carboxylato-2,3-dihydroxycyclohexyl]oxy-4-hydroxy-2-(sulfooxymethyl)oxan-3-yl]oxy-3,4-dihydroxy-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylate
别名
Enoxaparin sodium; ENOXAPARIN SODIUM, EP STANDARD; Monomer of enoxaparin sodium; DTXSID00872764; DSSTox_CID_25969; .
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ≥ 100 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7564 mL 3.7821 mL 7.5643 mL
5 mM 0.1513 mL 0.7564 mL 1.5129 mL
10 mM 0.0756 mL 0.3782 mL 0.7564 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Phase III Clinical Study of SHR-2004 Injection in Preventing Venous Thromboembolism in Patients Undergoing Total Knee Arthroplasty
CTID: NCT06825416
Phase: Phase 3
Status: Recruiting
Date: 2025-04-02
SHR-2004 for the Prevention of Venous Thromboembolism in Patients Undergoing Total Knee Arthroplasty
CTID: NCT05752461
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2025-01-20
THRomboprophylaxis in Individuals Undergoing Superficial endoVEnous Treatment (THRIVE)
CTID: NCT05735639
Phase: Phase 4
Status: Recruiting
Date: 2024-02-13
Effectiveness & Safety of Ovine Enoxaparin Sodium to Originator Enoxaparin in Non-ST-Segment Elevation Acute Coronary Syndrome (NSTEACS) Patients: a Multicenter, Non-randomized, Open-label, Non-inferiority Trial
CTID: NCT06114641
Phase: Phase 4
Status: Recruiting
Date: 2023-11-02
Prevention of Thromboembolism Using Apixaban vs Enoxaparin Following Spinal Cord Injury
CTID: NCT05484557
Phase: N/A
Status: Recruiting
Date: 2023-09-29
相关产品
联系我们