| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ensulizole does not have a classical pharmacological target. It acts as a physical and chemical UV filter, absorbing ultraviolet radiation and preventing it from reaching the skin. It is a sulfonated benzimidazole derivative that is widely used in sunscreen products for its photoprotective properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 4.0 mM [H₂O₂]₀ 浓度下，经 190 分钟紫外线照射，40.0 μM 的母体 PBSA 可完全去除，TOC 可降低 25% [1]。
恩舒利唑的紫外吸收特性已在体外进行评估。该化合物的吸收光谱采用紫外-可见分光光度法测定。其光稳定性通过将化合物暴露于紫外线辐射下并测量吸光度随时间的变化来评估。其保护细胞免受紫外线损伤的能力可通过基于细胞的检测方法进行评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，恩舒利唑主要用作防晒剂。它涂抹于皮肤上，吸收紫外线辐射，预防晒伤和皮肤损伤。其功效通过测量防晒系数（SPF）在人体志愿者中进行评估。它还可用作高效液相色谱法（HPLC）测定防晒霜配方中分析物的药物参考标准。
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| 酶活实验 |
恩舒利唑的体外活性测定通常采用紫外吸收光谱法。将该化合物溶解于合适的溶剂中，并在290-400 nm波长范围内测量其吸收光谱。光稳定性研究包括将该化合物暴露于紫外线辐射下，并监测其吸光度的变化。该化合物保护细胞免受紫外线损伤的能力可通过具有适当终点的细胞实验进行评估。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养皮肤细胞（例如角质形成细胞、成纤维细胞），并在紫外线照射前用恩索利唑处理。采用 MTT 或其他标准方法评估细胞活力。通过测量环丁烷嘧啶二聚体 (CPD) 或其他紫外线诱导的 DNA 损伤来评估 DNA 损伤。通过比较经化合物处理和未经化合物处理的紫外线照射细胞，来评估该化合物的光保护作用。
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| 动物实验 |
恩舒利唑的体内动物研究通常在防晒功效测试中进行。动物模型（例如无毛小鼠）在局部涂抹或不涂抹该化合物的情况下暴露于紫外线辐射。评估皮肤红斑、水肿和组织学变化。评价该化合物预防紫外线引起的皮肤损伤的能力。此外，还进行人体临床研究以确定防晒系数（SPF）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
恩舒利唑（CAS：27503-81-7）的分子量为274.29 g/mol，分子式为C13H10N2O3S。它也称为2-苯基苯并咪唑-5-磺酸。外观：白色至类白色粉末。溶解性：水溶性。储存：室温。它是用于药品质量控制的二级标准品。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
恩舒利唑通常被认为在浓度不超过4%时可安全用于防晒产品中。它对皮肤刺激和致敏的可能性很低。局部涂抹后，全身吸收极少。它不可用于口服。在包括美国和欧盟在内的许多国家，它都是获准使用的防晒成分。
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| 参考文献 |
[1]. Abdelraheem WH, et al. Degradation and mineralization of organic UV absorber compound 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid (PBSA) using UV-254nm/H2O2. J Hazard Mater. 2015 Jan 23;282:233-40.
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| 其他信息 |
恩磺唑属于苯并咪唑类化合物。恩磺唑，又称2-苯基苯并咪唑-5-磺酸，是一种水溶性防晒剂，对UV-B波长具有很强的吸收能力。由于其对UV-A波长的防护能力有限，因此在化妆品和防晒霜配方中通常与其他紫外线过滤剂联合使用。由于其水溶性，恩磺唑常用于质地轻盈、不油腻的产品配方中。研究表明，恩磺唑处理可以防止环丁烷嘧啶二聚体的形成，并能光敏化UV-A或UV-B照射后氧化鸟嘌呤碱基的形成。根据美国食品药品监督管理局（FDA）的规定，恩磺唑的最大批准浓度为148 mM，但市售防晒霜中恩磺唑的浓度范围为74至148 mM。另见：恩舒唑；二氧化钛（成分）；恩舒唑。水杨酸辛酯（成分）；恩舒利醇；甲氧基肉桂酸辛酯（成分）……查看更多……
药物适应症 适用于防晒霜配方中作为UV-B吸收分子使用。 作用机制 恩舒利醇能强烈吸收UV-B波长。它能阻止UV-B诱导的环丁烷嘧啶二聚体的形成。基于体外和细胞实验，恩舒利醇可诱导DNA损伤，导致DNA链断裂，并在UV-A或UV-B照射后，通过I型和II型光敏化机制，光敏化氧化鸟嘌呤的形成。恩舒唑在光激发下可产生活性氧，包括单线态氧。 药效学 恩舒唑是一种选择性UVB过滤剂，对UVA波长的活性极低。体外实验表明，恩舒唑在UVB光激发下可氧化鸟嘌呤碱基，并可能对细胞环境中的DNA、蛋白质和脂质造成光损伤。 恩舒唑（2-苯基苯并咪唑-5-磺酸）是一种磺化紫外线吸收剂，用作防晒剂。它能强效吸收UVB，并部分吸收UVA。它用于化妆品和药品防晒配方中，并作为药品参考标准。在许多国家，它是一种获批的防晒成分。 |
| 分子式 |
C₁₃H₁₀N₂O₃S
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|---|---|
| 分子量 |
274.30
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| 精确质量 |
274.041
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| CAS号 |
27503-81-7
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| PubChem CID |
33919
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
300 °C
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| 闪点 |
>100ºC
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| 折射率 |
1.704
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| LogP |
1.5
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| tPSA |
91.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
414
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S(C1=CC=C2C(NC(C3=CC=CC=C3)=N2)=C1)(O)=O
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| InChi Key |
UVCJGUGAGLDPAA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H10N2O3S/c16-19(17,18)10-6-7-11-12(8-10)15-13(14-11)9-4-2-1-3-5-9/h1-8H,(H,14,15)(H,16,17,18)
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| 化学名 |
2-phenyl-3H-benzimidazole-5-sulfonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
0.1 M NaOH : ~10 mg/mL (~36.46 mM)
DMSO : ~8.33 mg/mL (~30.37 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6456 mL | 18.2282 mL | 36.4564 mL | |
| 5 mM | 0.7291 mL | 3.6456 mL | 7.2913 mL | |
| 10 mM | 0.3646 mL | 1.8228 mL | 3.6456 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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