| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The action targets of Epibetulinic acid are inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2), which mediate the production of nitric oxide (NO) and prostaglandin E2 (PGE2) respectively. The IC50 values are as follows: inhibition of LPS-induced NO production in RAW264.7 cells (12.5 ± 1.3 μM), inhibition of LPS-induced PGE2 production in RAW264.7 cells (15.2 ± 1.5 μM) [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1. 抑制LPS诱导的NO生成：用脂多糖（LPS，1 μg/mL）诱导RAW264.7小鼠巨噬细胞产生NO，同时加入浓度为5 μM、10 μM、20 μM、40 μM的Epibetulinic acid共培养24小时。收集上清液，采用Griess试剂检测。结果显示，Epibetulinic acid浓度依赖性抑制NO生成：20 μM时NO水平降低68±4%，40 μM时降低85±5%，IC50为12.5±1.3 μM[1]
2. 抑制LPS诱导的PGE2生成：用LPS（1 μg/mL）和Epibetulinic acid（5 μM、10 μM、20 μM、40 μM）处理RAW264.7细胞24小时，收集上清液，通过PGE2特异性ELISA试剂盒检测。结果表明，Epibetulinic acid剂量依赖性抑制PGE2生成：20 μM时PGE2水平降低59±3%，40 μM时降低78±4%，IC50为15.2±1.5 μM[1] 3. 细胞活力评估：采用MTT法检测Epibetulinic acid对RAW264.7细胞活力的影响。在最高40 μM浓度处理24小时后，细胞活力仍保持在对照组的90%以上，表明测试浓度下无显著细胞毒性[1] |
| 酶活实验 |
1. NO抑制实验：将RAW264.7细胞以1×10^4个/孔的密度接种于96孔板，37°C、5% CO2培养箱中过夜孵育。更换为含LPS（1 μg/mL）和不同浓度Epibetulinic acid（5 μM、10 μM、20 μM、40 μM）的新鲜培养基，培养24小时后，取50 μL上清液与50 μL Griess试剂（等体积的5%磷酸中的1%磺胺和0.1% N-（1-萘基）乙二胺二盐酸盐）混合于新96孔板中。室温孵育10分钟后，用酶标仪在540 nm波长处测吸光度，通过亚硝酸钠标准曲线计算NO浓度，进而确定抑制率和IC50[1]
2. PGE2抑制实验：将RAW264.7细胞以5×10^5个/孔的密度接种于24孔板，过夜培养。更换为含LPS（1 μg/mL）和Epibetulinic acid（5 μM、10 μM、20 μM、40 μM）的培养基，孵育24小时后，离心（1000×g，10分钟）收集上清液并于-80°C保存。检测前解冻上清液，按照商用ELISA试剂盒说明书操作，测定PGE2浓度，在450 nm处读取吸光度，根据标准曲线计算抑制率和IC50[1] |
| 细胞实验 |
1. RAW264.7细胞培养与接种：RAW264.7小鼠巨噬细胞培养于含10%胎牛血清和1%青霉素-链霉素的DMEM培养基中，每2-3天传代一次以维持对数生长期。实验时，将细胞接种于96孔板（1×10^4个/孔）用于NO实验和MTT实验，或24孔板（5×10^5个/孔）用于PGE2实验，过夜孵育使细胞贴壁[1]
2. MTT细胞活力实验：用Epibetulinic acid（5 μM、10 μM、20 μM、40 μM）处理24小时后，向96孔板每孔加入20 μL MTT溶液（5 mg/mL），37°C孵育4小时后小心移除上清液，每孔加入150 μL二甲基亚砜（DMSO）溶解甲瓒结晶。用酶标仪在570 nm波长处测吸光度，按公式（样品吸光度/对照吸光度）×100%计算细胞活力[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，在丹参、水黄皮以及其他有相关数据的生物体中均发现了3β-羟基羽扇豆酸。
它是桦木醇的羽扇豆烷型三萜衍生物，桦木醇最初是从桦树（BETULA）中分离得到的。它具有抗炎、抗HIV和抗肿瘤活性。 另见：桦木酸（注释已移至）。 1.表桦木酸是一种羽扇豆烷型三萜化合物，分离自卫矛属植物（特别是冬青叶卫矛和粗壮卫矛），这些植物传统上用于民间医学的抗炎和镇痛用途[1]。 2.表桦木酸的抗炎机制主要与其抑制iNOS和COX-2活性的能力有关，从而减少NO和PGE2（炎症反应的两种关键介质）的过度产生。该机制与其他羽扇豆烷三萜类化合物的抗炎作用一致，但与结构相似的化合物（例如桦木酸）相比，在同一项研究中显示出更高的效力[1] 3. 该研究证实表桦木酸具有潜在的抗炎活性和低细胞毒性，为进一步开发表桦木酸作为抗炎先导化合物或其在传统医学中的应用验证提供了实验基础[1] |
| 分子式 |
C₃₀H₄₈O₃
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|---|---|
| 分子量 |
456.70
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| 精确质量 |
456.36
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| CAS号 |
38736-77-5
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| PubChem CID |
2371
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.0 g/cm3
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| 沸点 |
550.0±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
277℃
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| 闪点 |
300.5±0.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.533
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| LogP |
8.94
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
861
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QGJZLNKBHJESQX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H48O3/c1-18(2)19-10-15-30(25(32)33)17-16-28(6)20(24(19)30)8-9-22-27(5)13-12-23(31)26(3,4)21(27)11-14-29(22,28)7/h19-24,31H,1,8-17H2,2-7H3,(H,32,33)
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| 化学名 |
9-hydroxy-5a,5b,8,8,11a-pentamethyl-1-prop-1-en-2-yl-1,2,3,4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a,13b-hexadecahydrocyclopenta[a]chrysene-3a-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~218.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1896 mL | 10.9481 mL | 21.8962 mL | |
| 5 mM | 0.4379 mL | 2.1896 mL | 4.3792 mL | |
| 10 mM | 0.2190 mL | 1.0948 mL | 2.1896 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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