Examorelin 中文名称: 艾沙瑞林

别名: EP-23905; MF-6003; EP23905; Hexarelin; Examorelin; 140703-51-1; Examorelin [INN]; examorelina; examoreline; L-Lysinamide, L-histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-; EP-23,905; MF6003; EP 23905; MF 6003 艾沙瑞林;海沙瑞林; Hexarelin（海沙瑞林）;艾沙瑞林 GL BIOCHEM;醋酸海沙瑞林;醋酸海沙瑞林 Hexarelin Acetate;醋酸海沙瑞林 HexarelinAcetate

目录号: V6627 纯度: ≥98%

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Examorelin，以前称为 Hexarelin，是一种新型有效的 GHRF（生长激素释放因子）激动剂，有可能用于治疗心脏病。

Examorelin CAS号: 140703-51-1
产品类别: New12

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Examorelin，以前称为 Hexarelin，是一种新型有效的 GHRF（生长激素释放因子）激动剂，有可能用于治疗心脏病。艾沙瑞林是一种合成的六肽（序列为 His-D-2-甲基-色氨酸-丙氨酸-色氨酸-D-苯丙氨酸-赖氨酸-NH₂），是生长激素促分泌素受体的强效选择性激动剂。通过与垂体和下丘脑中的 GHSR-1a 受体结合，它能强效刺激动物和人类的生长激素释放。此外，艾沙瑞林还能与非 GHSR 受体 CD36 结合，这被认为是其独立于生长激素释放、发挥直接心脏保护作用的机制。该药物已进入 II 期临床试验，研究用于治疗生长激素缺乏症和充血性心力衰竭等疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	GHRF/growth hormone-releasing factor
体外研究 (In Vitro)	Examorelin (Hexarelin)是一种合成的生长激素释放肽，具有心脏保护作用。众所周知，自噬的调节具有心脏保护作用，因此本研究探讨了自噬的作用和潜在的调节机制，以及六饥饿素在肥大心肌细胞中引发的抗心肌肥大作用。H9C2心肌细胞受到血管紧张素II（Ang II）的肥大。通过免疫荧光法测定自噬轻链-3（LC3）和细胞骨架蛋白。使用单核尸胺（MDC）进行自噬空泡可视化和Cyto ID染色进行自噬通量测量，也检测到自噬。通过Western印迹和qRT-PCR分析分子变化。采用流式细胞术和TUNEL法评估细胞凋亡。ATP含量和CCK-8测定用于评估细胞存活率的提高，而氧化应激则通过测量丙二醛（MDA）和超氧化物歧化酶（SOD）水平进行分析。Ang II诱导心肌细胞肥大、氧化应激、凋亡和细胞存活率降低，所有这些都被Examorelin（Hexarelin）治疗显著抑制，该治疗也增强了肥大H9C2细胞的自噬。此外，3-甲基腺嘌呤（3MA）对六角饥饿素诱导的自噬的抑制消除了六角饥饿肽的抗肥大功能，也消除了六对角饥饿素对细胞存活抑制和凋亡的保护作用。相反，自噬刺激剂雷帕霉素在H9C2肥大细胞中的应用抑制了细胞凋亡、细胞存活并减小了细胞大小。此外，hexarelin通过抑制哺乳动物雷帕霉素靶点（mTOR）的磷酸化来调节自噬的上游信号传导。我们提出，Examorelin (Hexarelin)通过与抑制mTOR信号通路相关的自噬依赖机制，在减轻心肌细胞肥大和凋亡方面发挥着新的作用。
体内研究 (In Vivo)	急性心肌缺血再灌注损伤（IRI）是冠心病对心肌的不利影响。尽管再灌注疗法不断取得进展，但仍然缺乏有效的治疗策略来预防IRI。生长激素促分泌素（GHS）已被证明可以改善心血管疾病模型中的心脏功能、减轻炎症和调节自主神经系统（ANS）。最近，我们在心肌梗死的小鼠模型中证明了服用Examorelin（Hexarelin）/HEX后梗死面积减小。在本研究中，我们采用了再灌注缺血（IR）模型，以确定HEX是否会在具有更高临床相关性的模型中继续具有心脏保护作用。在C57BL/6 J小鼠中，通过短暂结扎左冠状动脉降支（tLAD）诱导心肌缺血，随后给予HEX（0.3 mg/kg/天；n=20）或赋形剂（VEH）（n=18）21天，首先在再灌注前立即给药。对IR损伤和假小鼠进行高场磁共振成像以评估左心室（LV）功能，与VEH治疗的小鼠相比，HEX治疗的小鼠LV功能有显著改善。21天后，HEX治疗的小鼠间质胶原、TGF-β1表达和肌成纤维细胞分化也显著降低。HEX治疗使ANS平衡向副交感神经为主转变；结合心肌肌钙蛋白I和TNF-α水平的显著降低，这些发现表明HEX对心肌具有抗炎作用。在这种IR模型中，HEX似乎可以重新平衡失调的ANS，激活迷走神经抗炎通路，以防止不良重塑和左心室功能障碍。针对IRI的干预措施有限，在改善急性心肌梗死（AMI）患者的临床结果方面取得了成功，这项研究为HEX的转化潜力提供了令人信服的证据，而其他所有干预措施在很大程度上都失败了[2]。 Examorelin (Hexarelin)及其天然类似物ghrelin都具有相当的心脏保护活性。在实验性心肌梗死后的非常急性期给予单剂量的胃饥饿素对慢性心力衰竭的心功能有积极影响。因此，本研究旨在确定单剂量口服Examorelin（Hexarelin）在慢性疾病阶段是否具有相同的效果。雄性C57BL/6J小鼠通过左冠状动脉结扎产生心肌梗死或假手术，随后在手术后30分钟通过口服强饲法接受一剂hexarelin或赋形剂治疗。尽管两组心肌梗死后14天内的死亡率没有差异，但与赋形剂治疗相比，六饥饿素治疗在慢性期保护了心脏功能，表现为射血分数和缩短分数更高，肺重量/体重和肺重量/胫骨长度比更低。Hexarelin治疗同时降低了血浆肾上腺素和多巴胺水平，并将自主神经活动的平衡转向副交感神经活动，这可以从心率变异性分析中较小的低/高频功率比和较大的归一化高频功率中得到证明。结果首先表明，一剂口服六饥饿素治疗可能保护急性心肌梗死后的慢性心脏功能，并暗示激活生长激素促分泌素受体1a可能有利于心脏保护，尽管也可能涉及其他机制[3]。
酶活实验	细胞因子和心肌肌钙蛋白（CnT）-I测定[2] 在tLAD结扎或假手术后24小时和21天采集血液样本。血液被允许凝结，样本被离心。立即取出血清并储存在-80°C下，直至进行检测。24小时后测定血清CnT-I、白细胞介素-1β、IL-6和肿瘤坏死因子-α的浓度根据制造商的说明，在术后h和21天使用MILLIPEX®图谱分析。 HRV分析[2] 在tLAD结扎或假手术后21天进行HRV分析。使用生理分析系统记录心电图信号。用异氟烷麻醉小鼠，一旦心率（HR）稳定，记录心电图信号至少20分钟。通过HRV的功率谱分析检查ANS函数，其中HR用于使用快速傅里叶变换生成功率谱密度曲线。
动物实验	治疗给药[2] Examorelin（Hexarelin）（0.3 mg/kg/天）或载体（VEH）在每只小鼠再灌注前立即皮下注射。同样，接受假手术的小鼠也接受载体或Examorelin（Hexarelin）治疗。该剂量是根据先前研究证实的心脏保护作用而选择的。所有小鼠在21天的研究期间每天接受一次各自的治疗。 Examorelin（Hexarelin）和载体给药[3] Examorelin（Hexarelin）（每只小鼠600 μg）或载体在心肌梗死（MI）手术后30分钟通过灌胃给予24只小鼠（Hexarelin或载体治疗组），10只假手术小鼠也接受了口服载体（假手术组）。选择口服六肽瑞林剂量是为了使其与 40 μg/kg 皮下注射剂量一样有效，这与先前研究中生长素释放肽的剂量大致等摩尔。
药代性质 (ADME/PK)	关于Examorelin（Hexarelin）的药代动力学（PK）特性，现有研究主要来自动物实验及有限的临床观察。药代动力学方面，犬类静脉注射（1 µg/kg）后的数据显示，其半衰期约为120分钟，血浆清除率约为4.28 mL/min/kg，稳态分布容积约为387.7 mL/kg，提示该药物在体内分布较广且清除速度适中[citation:1]。此外，在针对生长激素缺乏症患者的临床研究中，无论是静脉注射还是皮下给药，该药物均能剂量依赖性地刺激生长激素分泌，通常在给药后约30分钟达到血药峰值，显示出良好的生物活性和吸收特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒性方面，根据现有的临床前和临床研究数据，Examorelin在治疗剂量下通常表现出良好的耐受性。已发表的文献中未明确报告该药物具有显著的遗传毒性、致癌性或生殖毒性，也未提及存在特定的器官毒性（如肝肾毒性）警告。在既往的临床试验中，受试者未报告严重不良事件或明显的毒副作用，这表明其在短期使用中具有较高的安全性。然而，作为一种生长激素促分泌剂，理论上长期使用仍需关注其对代谢、心血管系统及肿瘤发生的潜在风险，但具体的安全剂量范围和长期毒性数据仍需更多系统研究加以阐明。
参考文献	[1]. Hexarelin protects cardiac H9C2 cells from angiotensin II-induced hypertrophy via the regulation of autophagy. Pharmazie. 2019 Aug 1;74(8):485-491. [2]. Hexarelin targets neuroinflammatory pathways to preserve cardiac morphology and function in a mouse model of myocardial ischemia-reperfusion. Biomed Pharmacother. 2020 Jul:127:110165. [3]. One dose of oral hexarelin protects chronic cardiac function after myocardial infarction. Peptides. 2014 Jun;56:156-62.
其他信息	结论：通过增强副交感神经张力来调节自主神经失衡已成为治疗缺血性心脏病和H（心绞痛）的一种有前景的治疗方法。迷走神经（VN）被认为在GHS（生长激素释放激素激动剂）的作用中发挥着核心作用，并作为一种内源性机制来调节免疫反应和炎症。在本研究中，我们证实了Examorelin（Hexarelin）治疗能够调节自主神经系统（ANS）并影响心肌缺血再灌注（IR）诱导的炎症反应。我们的结果表明，Examorelin（Hexarelin）可能对平衡交感神经和副交感神经系统以及调节急性心肌梗死（AMI）后的不良炎症通路具有重要影响。通过Examorelin（Hexarelin）对VN进行药理学刺激，可能通过抑制急性心肌梗死（AMI）中的肌成纤维细胞活化和左心室（LV）重塑，为对抗缺血再灌注损伤（IRI）提供一种新的心脏保护策略。[2] 临床意义：心脏保护领域的研究一直饱受诸多失败的困扰，这些失败源于基础科学实验室中发现的预防心肌缺血损伤的有效治疗策略未能转化为临床应用。造成这种失败的一个主要原因是实验动物模型的不恰当使用。在我们之前的研究中，我们已在永久性心肌梗死（MI）小鼠模型中明确证实了Examorelin（Hexarelin）治疗的心脏保护作用，然而，该模型的转化应用前景有限。本研究采用临床相关模型，在心肌再灌注（移除冠状动脉结扎线）前给予Examorelin（Hexarelin），结果表明，作为一种新兴的心肌缺血再灌注损伤（IRI）预防药物，Examorelin（Hexarelin）具有良好的应用前景。该方案可在再灌注中心实施。因此，本研究对心脏保护领域做出了重要贡献。总之，尽管总死亡率未见改善，但在心肌梗死（MI）急性期口服单剂量Examorelin（Hexarelin）仍可在慢性期保护心脏功能。此外，它还能降低血浆肾上腺素和多巴胺水平，并将自主神经活动平衡向副交感神经活动方向转变。本研究首次提供了明确的证据，支持口服Examorelin（Hexarelin）作为急性MI的潜在治疗方法，以保护慢性期心脏功能。[3] hr> 临床研究已证实艾沙瑞林在不同患者群体中的有效性和安全性。在特发性生长激素缺乏症患者中，静脉注射（2 µg/kg）可刺激生长激素分泌，效果与健康对照组相当。在冠状动脉搭桥手术的冠心病患者中，急性静脉注射（2.0 µg/kg）能显著改善心脏功能，增加左心室射血分数和心输出量，且不影响心率或全身血管阻力，该效应归因于其对心肌 GHSR 的直接激活。然而，在扩张型心肌病患者中，单次给药（2.0 µg/kg）未能改善射血分数，提示该药物的正性肌力作用在晚期心力衰竭中可能被削弱。犬类药代动力学研究显示，静脉注射（1 µg/kg）后，艾沙瑞林的终末半衰期为 120 分钟，血浆清除率为 4.28 mL/min/kg，稳态分布容积为 387.7 mL/kg。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C47H58N12O6
分子量	887.040220000001
精确质量	886.46
元素分析	C, 63.64; H, 6.59; N, 18.95; O, 10.82
CAS号	140703-51-1
PubChem CID	6918297
序列	H-His-D-Trp(2-Me)-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2; L-histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-L-lysinamide
短序列	HXAWFK
外观&性状	Crystalline solid at room temperature
密度	1.322 g/cm3
沸点	1403.6ºC at 760 mmHg
闪点	802.7ºC
蒸汽压	0mmHg at 25°C
折射率	1.66
LogP	5.392
tPSA	300.89
氢键供体(HBD)数目	11
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	23
重原子数目	65
分子复杂度/Complexity	1600
定义原子立体中心数目	6
SMILES	CC1=C(C2=CC=CC=C2N1)C[C@@H](NC([C@@H](N)CC3=CN=CN3)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](C(N[C@H](C(N)=O)CCCCN)=O)CC4=CC=CC=C4)=O)CC5=CNC6=CC=CC=C56)=O)C)=O
InChi Key	RVWNMGKSNGWLOL-GIIHNPQRSA-N
InChi Code	InChI=1S/C47H58N12O6/c1-27-34(33-15-7-9-17-37(33)54-27)23-41(58-44(62)35(49)22-31-25-51-26-53-31)45(63)55-28(2)43(61)57-40(21-30-24-52-36-16-8-6-14-32(30)36)47(65)59-39(20-29-12-4-3-5-13-29)46(64)56-38(42(50)60)18-10-11-19-48/h3-9,12-17,24-26,28,35,38-41,52,54H,10-11,18-23,48-49H2,1-2H3,(H2,50,60)(H,51,53)(H,55,63)(H,56,64)(H,57,61)(H,58,62)(H,59,65)/t28-,35-,38-,39+,40-,41+/m0/s1
化学名	L-Lysinamide, L-histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-
别名	EP-23905; MF-6003; EP23905; Hexarelin; Examorelin; 140703-51-1; Examorelin [INN]; examorelina; examoreline; L-Lysinamide, L-histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-; EP-23,905; MF6003; EP 23905; MF 6003
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	Water or PBS (pH 7.2): 10 mg/ml DMSO: 30 mg/ml DMF: 30 mg/ml Ethanol: 5 mg/ml
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

Water or PBS (pH 7.2): 10 mg/ml
DMSO: 30 mg/ml
DMF: 30 mg/ml
Ethanol: 5 mg/ml

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1273 mL	5.6367 mL	11.2734 mL
	5 mM	0.2255 mL	1.1273 mL	2.2547 mL
	10 mM	0.1127 mL	0.5637 mL	1.1273 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Clinical studies have validated the efficacy and safety of Examorelin across diverse patient populations. In patients with idiopathic GH deficiency, intravenous administration (2 µg/kg) stimulates GH secretion comparable to healthy controls. In patients with coronary artery disease undergoing bypass surgery, acute intravenous injection (2.0 µg/kg) significantly improves cardiac performance, increasing left ventricular ejection fraction and cardiac output without altering heart rate or systemic vascular resistance, an effect attributed to direct myocardial GHSR activation. In patients with dilated cardiomyopathy, however, a single dose (2.0 µg/kg) failed to improve ejection fraction, suggesting that the drug's inotropic effect may be attenuated in advanced heart failure. Pharmacokinetic studies in dogs show that after intravenous injection (1 µg/kg), Examorelin exhibits a terminal half-life of 120 minutes, a plasma clearance of 4.28 mL/min/kg, and a steady-state volume of distribution of 387.7 mL/kg.