| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LSD1 ( IC50 = 0.8974 μM )
Fenoldopam targets the dopamine D1 receptor, acting as a partial agonist. It also inhibits lysine-specific demethylase 1 (LSD1) with an IC50 of 0.8974 μM. By activating D1 receptors, it induces vasodilation in peripheral arteries, including the renal, coronary, and cerebral arteries. Its antihypertensive effect is mediated through this vasodilation. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
芬诺多泮是一种弱效的DA1受体部分激动剂，可促进LLC-PK1细胞中cAMP的生成[1]。
芬诺多泮（0-300 μM；48或72小时）对肾细胞癌（RCC）细胞系表现出强烈的抗增殖活性[2]。 芬诺多泮（5 μM和10 μM；72小时）以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡[2]。 体外实验表明，芬诺多泮是一种对LLC-PK1细胞中cAMP生成相关的DA1受体的低效部分激动剂。它对肾细胞癌（RCC）细胞系表现出显著的抗增殖活性。在5和10 μM的浓度下，它以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。它抑制ACHN细胞的生长（IC50=10.34 μM，72小时）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
苯诺多泮甲磺酸盐（皮下注射；100 mg/kg；每日一次；连续2天）可引起大鼠关节炎，这可通过磁共振成像（MRI）观察到[3]。
体内实验表明，苯诺多泮甲磺酸盐具有降压作用。它能诱导血管舒张并改善肾脏灌注。该化合物还具有抗癌细胞增殖活性，并可在体内诱导细胞凋亡。它被用作静脉注射降压药，用于治疗重度高血压。 |
| 酶活实验 |
芬诺多泮的体外酶活性测定通常测量其对LSD1的抑制作用。将酶与组蛋白底物在不同浓度的芬诺多泮存在下孵育。测定去甲基化活性，并计算IC50值。放射性配体结合试验用于评估其与D1受体的亲和力。
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| 细胞实验 |
细胞系：786-O、ACHN 和 HK-2 细胞
浓度：0-300 μM 孵育时间：48 或 72 小时 结果：抑制 ACHN 细胞（IC50=16.55 μM，48 小时；IC50=10.34 μM，72 小时）、786-O 细胞（IC50=57.89 μM，48 小时；IC50=47.52 μM，72 小时）和 HK2 细胞（IC50>300 μM，48 小时和 72 小时）的生长。 使用肾细胞癌细胞系（例如 786-O、ACHN）进行芬诺多泮的细胞活性测定。将细胞用浓度范围为 0-300 μM 的化合物处理 48 或 72 小时。细胞增殖采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法进行评估。细胞凋亡采用 Annexin V 染色流式细胞术进行分析。 |
| 动物实验 |
雌性Sprague-Dawley大鼠
100 mg/kg 皮下注射；100 mg/kg；每日一次；持续2天 芬诺多泮的体内动物研究在高血压动物模型中进行。该化合物经静脉注射给药，并监测血压和心率。评估其对肾血流量和肾功能的影响。在癌症模型中，可以评估其抗肿瘤活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
芬诺多泮通过静脉注射给药，起效迅速。其半衰期短，需要持续输注才能维持降压效果。芬诺多泮在肝脏代谢，经尿液排泄。其药代动力学特征符合作为急性期住院降压药的适应症。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
芬诺多泮通常耐受性良好，但可能引起头痛、潮红、低血压和心动过速等副作用。已知对芬诺多泮过敏者禁用。青光眼或眼压升高患者应谨慎使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甲磺酸非诺多泮是一种苯二氮卓类药物。甲磺酸非诺多泮是苯二氮卓衍生物非诺多泮的甲磺酸盐形式，具有快速血管舒张作用。甲磺酸非诺多泮是S-和R-异构体的外消旋混合物；后者是主要的活性成分，对多巴胺D1样受体（D1和D5）具有显著更高的亲和力，对α2-肾上腺素能受体具有中等亲和力。该药物选择性激活多巴胺D1样受体，从而引起血管舒张并增加肾灌注。它是一种多巴胺D1受体激动剂，用作抗高血压药物。它通过扩张小动脉来降低血压。另见：非诺多泮（含活性成分）。
甲磺酸非诺多泮是一种选择性多巴胺D1受体激动剂和LSD1抑制剂。该药物已获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，可作为静脉注射降压药使用。目前，该化合物的抗癌细胞增殖活性也在研究中。它是唯一一种能够改善肾脏灌注的静脉注射药物。 |
| 分子式 |
C16H16CLNO3
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|---|---|
| 分子量 |
401.860
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| 精确质量 |
401.07
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| 元素分析 |
C, 50.81; H, 5.02; Cl, 8.82; N, 3.49; O, 23.89; S, 7.98
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| CAS号 |
67227-57-0
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| 相关CAS号 |
Fenoldopam hydrochloride; 181217-39-0; Fenoldopam; 67227-56-9
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| PubChem CID |
49659
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.38g/cm3
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| 沸点 |
522.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
269.9ºC
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| LogP |
3.776
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| tPSA |
104.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
441
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C(=C(C([H])=C2C=1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C2([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])O[H])O[H].S(C([H])([H])[H])(=O)(=O)O[H]
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| InChi Key |
CVKUMNRCIJMVAR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16ClNO3.CH4O3S/c17-15-11-5-6-18-8-13(9-1-3-10(19)4-2-9)12(11)7-14(20)16(15)21;1-5(2,3)4/h1-4,7,13,18-21H,5-6,8H2;1H3,(H,2,3,4)
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| 化学名 |
9-chloro-5-(4-hydroxyphenyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diol;methanesulfonic acid
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| 别名 |
SKF 82526J; SKF82526J; SKF-82526J; Fenoldopam mesylate; Corlopam
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~80 mg/mL (~199.1 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4884 mL | 12.4421 mL | 24.8843 mL | |
| 5 mM | 0.4977 mL | 2.4884 mL | 4.9769 mL | |
| 10 mM | 0.2488 mL | 1.2442 mL | 2.4884 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00621790 | Completed | Drug: fenoldopam Drug: placebo |
Acute Renal Failure | Università Vita-Salute San Raffaele |
February 2008 | Phase 3 |
| NCT00982527 | Completed | Drug: Placebo Drug: Fenoldopam |
Kidney Failure, Acute | Bambino Gesù Hospital and Research Institute |
September 2009 | Phase 3 |
| NCT00122018 | Completed | Drug: N-acetylcysteine Drug: fenoldopam |
Kidney Failure, Acute Kidney Failure, Chronic |
Linda F. Barr, M.D. | May 2002 | Phase 2 |
| NCT00747331 | Completed | Drug: Fenoldopam mesilate Drug: Placebo |
Cardiac Complications Cardiopulmonary Bypass |
IRCCS Policlinico S. Donato | September 2008 | Phase 4 |
| September 2008 | Completed | Drug: Fenoldopam | Salt-sensitive Hypertension | Georgetown University | November 2002 | Not Applicable |
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