| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial cell wall synthesis
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| 体外研究 (In Vitro) |
环氧树脂中的抗菌剂是磷霉素钙。与其他抗菌剂相比,其作用机制是阻碍细胞壁合成的初始阶段[1]。
磷霉素钙对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有杀菌活性,抑制率高达 90%。阴性病原体,包括广谱产内酰胺酶和碳青霉烯酶的β-细菌[1]。 使用磷霉素钙可进行中枢神经系统、软组织、骨、肺和脓肿感染的研究,其表现出显着的效果组织渗透[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
磷霉素钙(80 mg/kg;iv-iv 或 iv-po)对双贝卡星肾毒性的保护作用已得到证实,并且给药途径不会改变这种作用[3]。
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| 酶活实验 |
磷霉素是一种杀菌的抗生素。它抑制细菌细胞壁合成的第一步中的酶催化反应。磷霉素干扰细菌细胞壁生物合成的第一个细胞质步骤,即肽聚糖前体UDP N-乙酰胞壁酸(UDP MurNAc)的形成。具体而言,UDP-N-乙酰葡糖胺烯醇丙酮酸转移酶(MurA)通过催化磷酸烯醇丙酮酸(PEP)的烯醇丙酮酸部分转移到UDP-N-酰基葡糖胺(UNAG)的3′-羟基,参与肽聚糖生物合成。磷霉素与MurA活性位点的半胱氨酸巯基(大肠杆菌编号中的115位;靶Cys115)共价结合,从而使其失活。这种抑制作用发生在比β-内酰胺或糖肽作用更早的步骤[1]。
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| 细胞实验 |
磷霉素通过改变淋巴细胞、单核细胞和中性粒细胞的功能发挥免疫调节作用。它在体外和体内影响急性炎症细胞因子反应。它抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)和IL-1α的产生,并增加IL-10的产生,而关于IL-6的矛盾数据已经发表。另一方面,在健康志愿者中,以蛋白质和mRNA形式表达的TNF-α、IL-1β和IL-6的浓度在使用和不使用磷霉素的情况下几乎相同。磷霉素抑制T细胞产生IL-2,抑制中性粒细胞产生白三烯B4(LTB4),以及LTB4抑制单核细胞表达IL-8mRNA。磷霉素对B细胞活化也有免疫调节作用。磷霉素增强中性粒细胞吞噬细胞对入侵病原体的杀伤作用,即使在慢性血液透析和肾移植患者中也是如此)。与其他抗菌药物相比,磷霉素增强了中性粒细胞的杀菌能力。上述作用的临床相关性仍有待阐明[1]。
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| 动物实验 |
动物模型:Fischer 344 大鼠[3]
剂量:320 mg/kg 给药方式:肌内注射,5 个给药方案:1 小时、地贝卡星前 30 分钟、同时、后 30 分钟和后 1 小时;11 天 结果:地贝卡星 (40 mg/kg) 诱导的多尿、蛋白尿、酶和胞嘧啶减少,随后进行预处理。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
磷霉素是一种低分子量亲水性药物。口服后,磷霉素在小肠内迅速吸收,并广泛分布于组织中。口服生物利用度为34-58%。磷霉素与食物同服会降低其胃肠道吸收率至约30%。报道的AUC为145-228 mg·h/L,Cmax为26.1 (±9.1) mcg/mL。 磷霉素几乎完全经肾脏排泄。与食物同服、肾功能受损和高龄等因素可能会降低磷霉素的清除率。 在健康受试者中,磷霉素的分布容积(Vd)约为0.3 L/kg。由于血管内皮细胞的变化,危重患者的分布容积 (Vd) 可升高高达 50%。 一项研究报告称,健康志愿者服用磷霉素后的清除率/排出量 (CL/F) 为 17 ± 4.7 升/小时。 代谢/代谢物 磷霉素不发生代谢,主要以原形经尿液排出。 生物半衰期 磷霉素的平均消除半衰期为 5.7 (± 2.8) 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
单次口服磷霉素后,少数患者(1-2%)会出现血清转氨酶升高,但其发生率与其他对照抗生素相似。尽管如此,磷霉素的产品说明书中仍将血清酶升高列为潜在不良反应。此外,已有少量临床表现明显的磷霉素相关肝损伤病例报道。这些病例起病较快,通常在单次口服给药后一周内或静脉治疗后第一周内出现,肝酶升高的模式为混合型或肝细胞型。肝损伤通常较轻且具有自限性,目前尚无确凿证据表明致命性急性肝衰竭、慢性肝炎或胆管消失综合征与磷霉素相关。已描述的病例数量太少,不足以建立典型的临床模式,但免疫过敏特征和自身免疫标志物似乎并不常见。 可能性评分:D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见病因)。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 有限的信息表明,磷霉素在乳汁中的浓度较低,并且由于其与乳汁中的钙结合,婴儿不太可能很好地吸收。不太可能对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 磷霉素与血浆蛋白的结合程度很低。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磷霉素钙是一种有机分子实体。
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| 分子式 |
C3H5CAO4P
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|---|---|
| 分子量 |
176.12
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| 精确质量 |
175.955
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| 元素分析 |
C, 20.46; H, 2.86; Ca, 22.76; O, 36.34; P, 17.59
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| CAS号 |
26016-98-8
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| 相关CAS号 |
Fosfomycin sodium;26016-99-9;Fosfomycin tromethamine;78964-85-9;Fosfomycin;23155-02-4
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| PubChem CID |
93095
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
342.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
161ºC
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| LogP |
0.785
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| tPSA |
85.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
127
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
[Ca+2].P([C@]1([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)(=O)([O-])[O-]
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| InChi Key |
DFBPVXQYQJJUMW-JSTPYPERSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/2C3H7O4P.Ca/c2*1-2-3(7-2)8(4,5)6/h2*2-3H,1H3,(H2,4,5,6)/q+2/p-2/t2-,3+/m0../s1
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| 化学名 |
calcium hydrogen ((2R,3S)-3-methyloxiran-2-yl)phosphonate hydrogen (3-methyloxiran-2-yl)phosphonate
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| 别名 |
Calcium fosfomycin; AN-8336; CS-4631; AN8336; CS4631; AN 8336; CS 4631; Phosphomycin Calcium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~283.90 mM )
DMSO : < 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6779 mL | 28.3897 mL | 56.7795 mL | |
| 5 mM | 1.1356 mL | 5.6779 mL | 11.3559 mL | |
| 10 mM | 0.5678 mL | 2.8390 mL | 5.6779 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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