| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ginsenoside F4 has an IC50 value of 87.74 μM for suppressing JK cell proliferation[1]. In human tumor JK cells, ginsenoside F4 (8.15–130.38 μM) effectively provides dosage feeding by upregulating Bax expression and downregulating Bcl-2 expression [1]. Ginsenoside F4 (8.15–130.38 μM) exhibits anti-tumor action and promotes JK cell carcinoma in humans [1].
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| 体外研究 (In Vitro) |
人参皂苷 F4 抑制 JK 细胞增殖的 IC50 值为 87.74 μM[1]。在人肿瘤 JK 细胞中，人参皂苷 F4 (8.15–130.38 μM) 通过上调 Bax 表达和下调 Bcl-2 表达来有效提供剂量喂养 [1]。人参皂苷 F4 (8.15–130.38 μM) 具有抗肿瘤作用并促进人类 JK 细胞癌的发生 [1]。
人参皂苷 F4 (GF4) 以剂量依赖的方式抑制人淋巴瘤 Jurkat (JK) 细胞的增殖，其 IC₅₀ 值为 87.74 μM。 [1] 用 65.19 μM 和 130.38 μM 浓度的 GF4 处理 JK 细胞 72 小时可诱导细胞凋亡，通过 Annexin V-FITC/PI 双染色和流式细胞术检测，凋亡率分别为 23.95% 和 68.80%。 [1] Western blot 分析表明，用 GF4 处理 JK 细胞导致促凋亡蛋白 Bax 的表达水平逐渐增加，而抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达水平逐渐降低，且呈浓度依赖性。 [1] 人参皂苷 F4 (GF4) 在非细胞毒性浓度 (1-50 μM) 下，以浓度依赖的方式抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的人软骨肉瘤 SW1353 细胞中 MMP-13 的表达。在 10、30 和 50 μM 浓度下，抑制率分别为 33.5%、57.8% 和 90.0%。[2] 人参皂苷 F4 (GF4) (30 和 50 μM) 强烈抑制 IL-1β 处理的 SW1353 细胞中 p38 MAPK 的活化（磷酸化），抑制率分别为 86.6% 和 100.0%。在相同条件下，它不影响 ERK、JNK 或转录因子（如 NF-κB、AP-1 和 STAT-1/-2）的活化。[2] 人参皂苷 F4 (GF4) 减少了白细胞介素-1α (IL-1α) 处理的兔关节软骨外植体培养物中糖胺聚糖 (GAG) 的释放。在 2 μM 和 10 μM 浓度下，它分别抑制了 GAG 释放的 18.0% 和 25.2%，尽管这些减少在统计学上不显著。[2] 细胞活力实验 (MTT) 证实，人参皂苷 F4 (GF4) 在浓度高达 50 μM 时对 SW1353 细胞没有细胞毒性。[2] |
| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型：人淋巴细胞瘤 JK 细胞 测试浓度：8.15 μM、65.19 μM、130.38 μM。 孵育时间： 实验结果：Bcl-2 蛋白水平降低，Bax 水平升高。这种变化与细胞凋亡有关。 使用 Cell Counting Kit-8 (CCK-8) 法评估 人参皂苷 F4 (GF4) 对人淋巴瘤 Jurkat (JK) 细胞的抗增殖作用。细胞用不同浓度的 GF4 处理。处理结束后，向孔中加入 CCK-8 试剂，孵育一段时间，然后在特定波长下测量吸光度以确定细胞活力并计算 IC₅₀ 值。[1] 使用 Annexin V-FITC/PI 双染色结合流式细胞术检测细胞凋亡。JK 细胞用指定浓度的 GF4 处理 72 小时。处理后，收集细胞，洗涤并重悬于结合缓冲液中。向细胞悬液中加入 Annexin V-FITC 和碘化丙啶 (PI)，于黑暗中孵育。然后用流式细胞仪分析染色的细胞，以区分活细胞 (Annexin V⁻/PI⁻)、早期凋亡细胞 (Annexin V⁺/PI⁻) 和晚期凋亡/坏死细胞 (Annexin V⁺/PI⁺)。计算凋亡细胞的百分比。[1] 通过 Western blotting 测定 GF4 对凋亡相关蛋白 (Bax 和 Bcl-2) 表达的影响。JK 细胞用不同浓度的 GF4 处理。处理后，提取总细胞蛋白。等量的蛋白质样品通过 SDS-PAGE 分离并转移到膜上。将膜封闭，然后与针对 Bax 和 Bcl-2 的一抗孵育，接着与相应的二抗孵育。使用检测系统可视化蛋白条带，并分析其强度以评估表达水平的变化。[1] SW1353 细胞在添加了胎牛血清 (FBS)、谷氨酰胺和抗生素的 Dulbecco 改良 Eagle 培养基 (DMEM) 中培养和维持。对于 MMP-13 诱导实验，细胞在无血清 DMEM 中，在存在或不存在不同浓度 人参皂苷 F4 (GF4) 的情况下，用 IL-1β (10 ng/mL) 处理 24 小时。测试化合物最初溶解在二甲基亚砜 (DMSO) 中，并在无血清培养基中稀释，最终 DMSO 浓度不超过 0.1% (v/v)。孵育后，收集培养上清液，通过 Western blotting 分析 MMP-13 蛋白水平。[2] 对于 MMP-13 的 Western blot 分析，收集的上清液中的蛋白质通过 SDS-PAGE 分离，转移到膜上，并用特异性的抗 MMP-13 抗体进行检测。使用增强化学发光 (ECL) 检测系统可视化蛋白条带，并使用图像分析软件量化其密度。表达水平以内参对照进行标准化。[2] 为了研究信号传导机制，SW1353 细胞在用 IL-1β 刺激前，用或不用 人参皂苷 F4 (GF4) 预处理指定时间。然后提取总细胞蛋白或核蛋白。使用特异性抗体通过 Western blotting 分析 MAPKs (p38, ERK, JNK) 的磷酸化状态以及转录因子 (NF-κB p65, c-Fos, c-Jun, STATs) 的水平/活化状态。[2] 使用 MTT 法评估细胞活力。用 人参皂苷 F4 (GF4) 和 IL-1β 处理细胞 24 小时后，加入 MTT 试剂并孵育。溶解生成的甲臜晶体，测量吸光度，以确定相对于对照组的细胞活力。[2] |
| 动物实验 |
从雄性新西兰白兔膝关节股骨髁获取关节软骨组织块。在无菌条件下将软骨切成小碎片。将约30 mg软骨碎片置于48孔板的每个孔中，并在含5%胎牛血清（FBS）的DMEM培养基中预培养1-2天。之后，将培养基更换为含1% FBS的DMEM培养基。在有或无浓度为2 μM和10 μM的人参皂苷F4（GF4）的情况下，用人IL-1α（10 ng/mL）处理软骨组织块以诱导降解。培养3天。收集上清液，并使用二甲基亚甲基蓝（DMMB）法测定试剂盒，按照制造商的说明定量培养基中释放的糖胺聚糖（GAG）的量。 [2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
人参皂苷F4 (GF4) 是从蒸制三七（人参的根）中分离得到的成分。[1] 研究表明，GF4诱导人淋巴细胞瘤JK细胞凋亡的机制可能与线粒体功能障碍和Bcl-2蛋白家族的调控有关，具体表现为增加Bax表达和降低Bcl-2表达。[1] 人参皂苷F4 (GF4) 是一种达玛烷型三萜皂苷（人参皂苷），存在于韩国红参（人参的蒸制根）中，但不存在于白参中。 [2] 在测试的11种人参皂苷中，人参皂苷F4 (GF4) 和人参皂苷Rg3对IL-1β诱导的SW1353软骨细胞中MMP-13的表达表现出最显著的抑制活性。[2] 该研究表明，人参皂苷F4 (GF4) 下调MMP-13表达的机制涉及对p38 MAPK信号通路的抑制。[2] 研究结果表明，人参皂苷F4 (GF4) 具有治疗潜力，可用于预防骨关节炎等疾病中软骨胶原基质的分解。[2] 高丽红参总提取物在测试模型中未显示出对MMP-13表达或GAG释放的显著抑制作用，这可能是由于粗提物中活性皂苷（如F4）含量较低所致。[2]
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| 分子式 |
C42H70O12
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|---|---|
| 分子量 |
766.9980
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| 精确质量 |
766.486
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| CAS号 |
181225-33-2
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| PubChem CID |
131751194
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
851.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
177 - 181 °C
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| 闪点 |
468.9±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.592
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| LogP |
8.32
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| tPSA |
198.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1400
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1C(C(C(C(O1)OC2C(C(C(OC2OC3CC4(C(CC(C5C4(CCC5/C(=C/CC=C(C)C)/C)C)O)C6(C3C(C(CC6)O)(C)C)C)C)CO)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
QOMBXPYXWGTFNR-CIAFOILYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H70O12/c1-20(2)11-10-12-21(3)23-13-16-41(8)29(23)24(44)17-27-40(7)15-14-28(45)39(5,6)36(40)25(18-42(27,41)9)52-38-35(33(49)31(47)26(19-43)53-38)54-37-34(50)32(48)30(46)22(4)51-37/h11-12,22-38,43-50H,10,13-19H2,1-9H3/b21-12+
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| 化学名 |
2-[2-[[3,12-dihydroxy-4,4,8,10,14-pentamethyl-17-[(2E)-6-methylhepta-2,5-dien-2-yl]-2,3,5,6,7,9,11,12,13,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-yl]oxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-6-methyloxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3038 mL | 6.5189 mL | 13.0378 mL | |
| 5 mM | 0.2608 mL | 1.3038 mL | 2.6076 mL | |
| 10 mM | 0.1304 mL | 0.6519 mL | 1.3038 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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