GSK-LSD1 2HCl

别名: GSK-LSD1 dihydrochloride; GSK-LSD1; GSK-LSD1 Dihydrochloride; 2102933-95-7; GSK-LSD1 2HCl; GSK-LSD1; GSK LSD1 Dihydrochloride; GSK-LSD1 (dihydrochloride); 1821798-25-7; 1431368-48-7; GSK-LSD 1; GSK-LSD-1; GSK-LSD1 2HCl; GSK-LSD1 (trans-racemic) dihydrochloride; GSK-LSD1 HCl;

目录号: V0376 纯度: ≥98%

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GSK-LSD1 2HCl 是 GSK-LSD1 (GSK-LSD-1) 的二盐酸盐，是一种不可逆、有效、选择性的赖氨酸 (K) 特异性去甲基酶 1A (LSD1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

GSK-LSD1 2HCl CAS号: 1821798-25-7
产品类别: Histone Demethylase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

描述： GSK-LSD1 2HCl，即 GSK-LSD1 (GSK-LSD-1) 的二盐酸盐，是一种不可逆、高效且选择性的赖氨酸 (K) 特异性去甲基化酶 1A (LSD1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它对 LSD1 的抑制 IC50 为 16 nM，并且对 LSD1 的选择性比其他密切相关的 FAD 依赖性酶（如 LSD2、MAO-A 和 MAO-B）高出 1000 倍。它显示出强大的体外抗增殖活性和较高的体内抗肿瘤疗效。

GSK-LSD1 是一种小分子组蛋白去甲基化酶 KDM1A/LSD1 抑制剂，其结构与 2-PCPA 不同。

它能诱导多种癌细胞系发生自噬，表现为LC3-II积累、自噬体形成和自溶酶体形成。[1]

生物活性&实验参考方法

靶点	LSD1/lysine specific demethylase 1 (IC50 = 16 nM) KDM1A/LSD1 (lysine-specific demethylase 1) [1]
体外研究 (In Vitro)	GSK-LSD1 可诱导癌细胞系基因表达改变，平均 EC50 值 < 5 nM，并抑制癌细胞系生长，平均 EC50 值 < 5 nM。激酶活性测定：GSK-LSD1 二盐酸盐是一种强效、选择性且不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 16 nM。细胞活性测定：GSK-LSD1 2HCl 可不可逆地抑制 LSD1，IC50 值为 16 nM，且对 LSD2、MAO-A 和 MAO-B（与 FAD 利用酶相关）的选择性 > 1000 倍。在癌细胞系中，GSK-LSD1 2HCl 可改变基因表达，平均 EC50 值 < 5 nM，并抑制细胞生长，平均 EC50 值 < 5 nM。 GSK-LSD1 2HCl (10 μM) 对人重组多巴胺转运体、5-HT1A 和 5-HT 转运体的抑制率分别为 39%、49% 和 74%。对其他 55 种重组受体（GPCR、转运体、离子通道）无活性。 GSK-LSD1 2HCl 可用作化学探针和 SGC 表观遗传学的一部分。 GSK-LSD1 2HCl (CAS#: 1821798-25-7) 以浓度依赖的方式诱导 U2OS 细胞中 LC3-II 的积累（图 3B）。免疫荧光染色显示，GSK-LSD1 2HCl (CAS#: 1821798-25-7) 处理导致 LC3 聚集体的形成及其与溶酶体（溶酶体示踪剂）的共定位，表明自噬溶酶体的形成（图 3C）。透射电镜显示，GSK-LSD1 2HCl (CAS#: 1821798-25-7) 处理后自噬体的形成（图 3D）。所用浓度为 200 μM，作用时间为 12 小时。表 1 指出，GSK-LSD1 2HCl (CAS#: 1821798-25-7) 是一种强效且选择性的 LSD1 抑制剂，可通过改变基因表达模式有效抑制多种癌细胞系的增殖。[1]
体内研究 (In Vivo)	为了评估LSD1抑制剂在体内的活性，将移植了1 × 10⁵个MLL-AF9原代AML细胞的二级受体小鼠用GSK-LSD1治疗。在为期14天的治疗窗口期内，每日以0.5 mg/kg的剂量给药。仅在确认外周血植入后才开始治疗（补充图1A，可在Blood网站上获取）。治疗结束后，处死部分小鼠，并使用流式细胞术检测GFP作为MLL-AF9等位基因负荷的指标进行分析。GSK-LSD1治疗的小鼠骨髓（图1A）、外周血和脾脏（补充图1B-C）中GFP+细胞的比例均较低。其他疾病负荷指标，包括脾脏重量，在GSK-LSD1治疗下也显著降低（补充图1E）。经 GSK-LSD1 治疗的小鼠血小板计数显著下降（P = 0.003；补充图 1D），这与 LSD1 耗竭的靶向效应一致¹⁸。GSK-LSD1 治疗 3 天后对骨髓细胞进行免疫表型分析显示，共表达 c-kit 和 Mac-1 的原始 GFP⁺ 白血病细胞减少（图 1B）。与对照组小鼠（中位生存期 39 天）相比，GSK-LSD1 治疗组小鼠的生存期也显著延长（中位生存期 78 天）（图 1C）。值得注意的是，一小部分接受治疗的小鼠在移植后 248 天仍未检测到疾病。为了验证 LSD1 抑制对生存期的影响，我们对从接受载体或 GSK-LSD1 治疗 3 天的白血病小鼠中分离的 MLL-AF9 细胞进行了连续移植。将从载体组或GSK-LSD1处理组小鼠中纯化的等量GFP+细胞注射到亚致死剂量照射的小鼠体内。与载体组小鼠相比，移植了从GSK-LSD1处理组小鼠体内分离的细胞的三级受体小鼠的存活率更高。移植载体组细胞的受体小鼠的中位生存期为23天，而移植GSK-LSD1处理组白血病细胞的小鼠的中位生存期为51天（图1D）。仅有50%移植了GSK-LSD1处理组白血病细胞的小鼠死于急性髓系白血病（AML）。其余50%移植了GSK-LSD1处理组细胞的小鼠在移植后长达308天的时间内保持健康，且未出现白血病迹象。这些数据表明，LSD1抑制剂具有强大的抗白血病活性，可提高总体生存率，并且在MLL-AF9驱动的急性髓系白血病（AML）侵袭性模型中偶尔可导致疾病完全清除。https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5897868/
酶活实验	本文未详细描述GSK-LSD1 2HCl (CAS#: 1821798-25-7)的酶活性测定方案。[1]
细胞实验	细胞周期分析采用BrdU染色法对体外用GSK-LSD1处理48小时的细胞进行细胞周期分析。使用BrdU流式细胞术试剂盒（BD Biosciences）。简而言之，细胞经GSK-LSD1处理48小时后，按照制造商说明，用10 µM BrdU处理20分钟。之后，收集细胞，进行透化处理，并用APC标记的抗BrdU抗体进行染色，同时对携带pMSCV-MLL-AF9-IRES-GFP质粒的白血病细胞进行GFP+染色。DNA染色使用SYTOX™ Blue死细胞染料。SYTOX Blue信号以线性模式采集。 https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5897868/#sec12 将MLL-AF9白血病细胞在体外培养于添加了15% FBS、IL-3、IL-6和mSCF的IMDM培养基中，并分别加入溶剂或浓度为0.5 µM的GSK-LSD1，培养48小时。同样，将白血病细胞用浓度为1 µM的DOT1L抑制剂EPZ4777处理6天。克隆形成实验按照制造商的说明进行。简而言之，将500个细胞/皿接种于MC3434甲基纤维素培养基中，孵育6天后计数克隆数。每个实验组设置3个独立的培养皿，且克隆形成实验至少重复两次。在第 0 天，将浓度为 0.5 µM 的 GSK-LSD1 添加到 MC3434 半固体培养基中，并在 6 天后对集落进行评分。https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5897868/#sec12 将 U2OS 细胞用 200 μM GSK-LSD1 2HCl (CAS#: 1821798-25-7) 处理 12 小时。对于免疫荧光染色，将培养在盖玻片上的细胞用冷冻甲醇固定，PBS洗涤，在含1% BSA的PBS中封闭，然后与抗LC3B抗体和Lyso-Tracker Red杂交，封片后在荧光显微镜下观察（图3C）。对于透射电镜，将用200 μM GSK-LSD1 2HCl（CAS号：1821798-25-7）处理的U2OS细胞用4%戊二醛固定，脱水，用切片机制备超薄切片，收集在铜网上，用1%醋酸铀和/或柠檬酸铅染色，并用Tecnai G20 TWIN透射电镜成像（图3D）。对于蛋白质印迹分析，将U2OS细胞用不同浓度的GSK-LSD1 2HCl（CAS号：将细胞裂解液（1821798-25-7）培养12小时后，进行SDS-PAGE电泳，并用抗LC3B抗体进行免疫印迹分析（图3B）。[1]
动物实验	在体内治疗实验中，GSK-LSD1以0.5 mg/kg的剂量每日腹腔注射给药。仅在确认MLL-AF9白血病细胞在小鼠外周血中成功植入后才开始治疗，嵌合率最低要求为：同源小鼠MLL-AF9白血病细胞中GFP阳性细胞比例为0.1-1%，异种移植实验中hCD45阳性细胞比例为12.3% ± 2.7%。小鼠分别接受3天（图1B）、2周（图1C）或6周（图1G）的治疗。使用Deep Quick Stain试剂盒对体外培养的悬浮细胞（图1E、5E、6D+F）或小鼠外周血（图1J）的细胞涂片进行细胞学染色。 https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5897868/#sec12
参考文献	Biochim Biophys Acta. 2017 Aug 8;1864(12):2428-2437.; http://www.thesgc.org/chemical-probes/LSD1.
其他信息	另见：Gsk-lsd1（评论已移至）。 GSK-LSD1 2HCl (CAS#: 1821798-25-7) 是一种强效且选择性的 LSD1（赖氨酸特异性去甲基酶 1）抑制剂，可通过改变基因表达模式有效抑制多种癌细胞系的增殖（表 1）。它可诱导多种细胞系（如 U2OS）发生自噬，其作用机制与 2-PCPA 类似，但分子结构不同（图 3A）。GSK-LSD1 2HCl (CAS#: 1821798-25-7) 诱导的自噬作用与 2-PCPA 的作用机制一致，表明它们可能通过相同的机制发挥作用，很可能是通过抑制 KDM1A/LSD1 实现的。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H22CL2N2
分子量	289.243881702423
精确质量	288.115
元素分析	C, 58.14; H, 7.67; Cl, 24.51; N, 9.69
CAS号	1821798-25-7
相关CAS号	2102933-95-7 (rel-2HCl); 1431368-50-1; 1431367-49-5 (rel-HCl); 1821798-25-7 (2HCl); 1431368-48-7 (rel-free base);1431367-51-9 (HCl);
PubChem CID	91663353
外观&性状	Typically exists as White to light yellow solid at room temperature
tPSA	24.1
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	217
定义原子立体中心数目	2
SMILES	Cl.Cl.N(C1CCNCC1)[C@@H]1C[C@H]1C1C=CC=CC=1
InChi Key	PJFZOGMSPBHPNS-WICJZZOFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H20N2.2ClH/c1-2-4-11(5-3-1)13-10-14(13)16-12-6-8-15-9-7-12;;/h1-5,12-16H,6-10H2;2*1H/t13-,14+;;/m0../s1
化学名	rel- N-[(1R,2S)-2-Phenylcyclopropyl]-4-Piperidinamine hydrochloride (1:2)
别名	GSK-LSD1 dihydrochloride; GSK-LSD1; GSK-LSD1 Dihydrochloride; 2102933-95-7; GSK-LSD1 2HCl; GSK-LSD1; GSK LSD1 Dihydrochloride; GSK-LSD1 (dihydrochloride); 1821798-25-7; 1431368-48-7; GSK-LSD 1; GSK-LSD-1; GSK-LSD1 2HCl; GSK-LSD1 (trans-racemic) dihydrochloride; GSK-LSD1 HCl;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:≥ 60 mg/mL

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4573 mL	17.2867 mL	34.5734 mL
	5 mM	0.6915 mL	3.4573 mL	6.9147 mL
	10 mM	0.3457 mL	1.7287 mL	3.4573 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。