| 规格 | 价格 | ||
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| 500mg | |||
| 1g | |||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 4s，HDAC-IN-9，对 MCF-7、MGC-803、HeLa、A549、HepG2 和 U937 细胞具有抗增殖作用，IC50 为 1.821、2.538、4.84、1.782、2.525 和 0.371 µM，分别[1]。 HDAC-IN-9 对 293 T、巨噬细胞和 L02 细胞的 IC50 分别为 10.89、5.63 和 8.14 µM，对这三种类型的细胞表现出 6.1、3.2 和 4.6 的选择性比[1]。 HDAC-IN-9 对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 6 和 HDAC 10 的抑制浓度分别为 6.8、0.06、0.12 和 8.5 µM，对 HDAC 异构体表现出抑制作用[1]。在 A459 细胞中，HDAC-IN-9（1、2、4 µM；72 小时）会导致浓度依赖性细胞周期停滞在 G2/M 期[1]。在 A549 细胞中，HDAC-IN-9（1,2,4 µM；72 小时）通过依赖于 caspase 的内在线粒体介导机制促进细胞凋亡[1]。 HDAC-IN-9（0、0.5、1、2 µM；48 小时）可抑制 A549 细胞中的血管生成并减少内皮细胞转移，具有抗增殖活性[1]。 HDAC-IN-9（0、1、2、4 µM，48 小时）可防止 A549 细胞侵入性生长和迁移[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在斑马鱼胚胎中，HDAC-IN-9 (0、10、20、40 µM) 抑制节间血管 (ISV) 的建立[1]。在斑马鱼异种移植模型中，HDAC-IN-9（0、2.5、5、10 µM；3 天）抑制 A549 细胞的生长和转移[1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： MCF -7、MGC-803、HeLa、A549、HepG2、U937 细胞 测试浓度： 孵育时间： 72 小时 实验结果：证明具有抗增殖活性（MCF-7 的 IC50 为 1.821、2.538、4.84、1.782、2.525、0.371 µM） 、MGC -803、HeLa、A549、HepG2、U937 细胞（分别）。 细胞周期分析[1] 细胞类型： A459 细胞 测试浓度： 0、1、2、4 µM 孵育时间：72小时 实验结果：细胞以剂量依赖性方式停滞在G2/M期。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： A459 细胞 测试浓度： 0, 1, 2, 4 µM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 在 A549 细胞中通过 Caspase 依赖性内在线粒体介导的途径诱导细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： A459 细胞 测试浓度： 0、1、2、4 µM 孵育持续时间：72 小时 实验结果：证明 Cyclin B1 和 Pcdc2 水平下调。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: embryos of Tg(flk:EGFP) transgenic zebrafish (transgenic zebrafish model Tg(flk1:EGFP))[1]
Doses: 0, 10, 20 , 40 µM Route of Administration: Experimental Results: Suppressed the formation of ISVs in zebrafish embryos. Animal/Disease Models: zebrafish xenograft models[1] Doses: 0, 2.5, 5, 10 µM Route of Administration: 3 days Experimental Results: Inhibited the proliferation and metastasis of A549 cells in zebrafish xenograft models. |
| 参考文献 |
[1]. Sun M, et al. 2-Methoxydiol derivatives as new tubulin and HDAC dual-targeting inhibitors, displaying antitumor and antiangiogenic response. Bioorg Chem. 2022; 120:105625.
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| 分子式 |
C33H38N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
526.67
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8987 mL | 9.4936 mL | 18.9872 mL | |
| 5 mM | 0.3797 mL | 1.8987 mL | 3.7974 mL | |
| 10 mM | 0.1899 mL | 0.9494 mL | 1.8987 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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