| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Hemokinin 1 (mouse) is the neurokinin-1 (NK1) receptor, a G protein-coupled receptor that is the primary mediator of substance P signaling. The peptide acts as a high-affinity and selective agonist at the NK1 receptor with a Ki of 0.175 nM. It shows significantly lower affinity for the NK2 receptor (Ki = 560 nM), demonstrating its selectivity for NK1. The NK1 receptor is involved in pain transmission, inflammation, smooth muscle contraction, and various neurogenic processes. Hemokinin 1 is also involved in acute airway inflammation in the mouse.
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| 体外研究 (In Vitro) |
浓度依赖性的RUB收缩平均达到KCl（80 mM）诱导的最大收缩的66±3%（n=6），该收缩由血激肽1（小鼠）（1 nM-3 μM）引起。神经激肽B（NKB）和速激肽NK3受体选择性激动剂森克肽（Senktide）均能引起GPI诱导的快速收缩反应，血激肽1（小鼠）（10 nM-10 μM）也具有类似作用。尽管其效力比NKB低500倍，但小鼠血激肽1（H1）仍能引起完全激动剂反应[1]。
体外研究表明，小鼠血激肽1是NK1受体的强效选择性激动剂。它对人NK1受体的Ki值为0.175 nM，对NK2受体的选择性约为NK2受体的3200倍（NK2受体的Ki值为560 nM）。该肽在功能性实验中可诱导完全激动剂反应，但其效力比神经激肽B（NKB）低约500倍。这些体外特性使得血激肽1成为研究NK1受体信号传导及其在各种生理和病理过程（包括炎症和疼痛）中作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠血激肽1（0.01-100 nmol/kg，静脉注射，n = 10）可诱导剂量依赖性低血压，最大剂量为10 nmol/kg。小鼠血激肽1对收缩压（SBP）的ED50值为0.2 nmol/kg（0.1-0.4 nmol/kg）。小鼠血激肽1对舒张压（DBP）的ED50值为0.1 nmol/kg（0.07-0.2 nmol/kg）。在预先给予阿托品的大鼠中，小鼠血激肽1（0.1-100 nmol/kg）可促进剂量依赖性唾液分泌[1]。
对小鼠血激肽1的体内研究主要集中于其在小鼠急性气道炎症模型中的作用。作为一种选择性NK1受体激动剂，该肽可用于研究NK1受体激活在体内的生理和病理作用。其参与气道炎症提示血激肽1可能在呼吸系统疾病和炎症性疾病中发挥作用。该肽对NK1受体的高亲和力和选择性使其成为研究NK1激活在不同组织和疾病模型中后果的有效工具。进一步的体内研究或许能够阐明这种内源性肽的其他生理功能。 |
| 酶活实验 |
对于体外酶/受体结合试验，可使用放射性配体结合实验评估小鼠血激肽1与表达人NK1或NK2受体的膜的结合活性。使用标记的NK1受体拮抗剂（例如[3H]-P物质或相关放射性配体）的竞争性结合实验可以确定该肽对受体的亲和力（Ki）。饱和结合试验可用于表征结合动力学。功能性试验，例如钙动员、IP1积累或cAMP抑制试验，可用于评估激动剂活性。生成剂量反应曲线以确定EC₅0值和内在活性。标准试验条件包括生理缓冲体系，并添加适当的蛋白酶抑制剂以防止肽降解。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，通常在表达人NK1受体的细胞系（例如稳定转染该受体的CHO或HEK293细胞）或内源性表达NK1的神经母细胞瘤细胞系中测试小鼠血激肽1。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的肽（通常为皮摩尔至微摩尔浓度）处理。使用钙敏感染料、IP1积累测定或cAMP抑制测定来检测受体激活。可以使用磷酸化蛋白分析或基因表达谱分析进一步研究信号通路激活。应监测肽在细胞培养基中的稳定性，因为肽酶可能会随时间降解血激肽1。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，可通过多种途径（包括静脉注射、腹腔注射或鞘内注射）向啮齿动物施用血激肽1（小鼠），用于研究疼痛和炎症。该肽在急性气道炎症中的作用可在气道炎症小鼠模型中进行研究。根据研究目的，典型剂量范围为微克至毫克级。可测量气道阻力、炎症细胞浸润和细胞因子水平等生理参数。疼痛和伤害感受的行为学检测可用于评估NK1介导的作用。动物实验应遵循相应的伦理准则，并设置合适的对照组进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
文献中对小鼠血激肽1的药代动力学特性尚未进行充分描述。作为一种肽类药物，由于其在胃肠道中的降解，预计其口服生物利用度极低。全身给药后，血激肽1很可能被肽酶和蛋白酶迅速从血液循环中清除。其血浆半衰期预计较短，这是内源性肽类激素的典型特征。其分布将受到其分子量（1413.65 g/mol）和亲水性的影响。该肽将被代谢为其组成氨基酸。需要进一步的药代动力学研究来全面表征其在体内的吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于血激肽1（小鼠）主要用作研究NK1受体生物学的工具，因此其毒理学数据有限。作为一种内源性肽，血激肽1在生理浓度下通常被认为毒性较低。然而，药理剂量可能导致NK1受体过度激活，并引发低血压、支气管收缩或神经源性炎症等相关效应。标准的毒理学评估包括急性毒性研究、重复给药毒性研究以及潜在免疫原性评估（针对肽类药物）。作为一种研究用肽，在处理血激肽1时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备和遵循正确的实验室操作规范。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
小鼠血激肽1是一种用于研究速激肽NK1受体生物学的研究肽。目前尚未有关于该肽作为治疗药物的临床试验或监管批准报道。它仅供研究用途，可从多家肽供应商处获得。该肽对NK1受体具有高亲和力和选择性（NK1的Ki值为0.175 nM，而NK2的Ki值为560 nM），使其成为研究NK1介导的信号传导和生理功能的宝贵工具。它参与急性气道炎症，凸显了其在炎症性疾病中的潜在相关性。血激肽1可作为研究NK1受体在疼痛、炎症和其他神经发生过程中作用的有效探针。
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| 分子式 |
C61H100N22O15S
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|---|---|
| 分子量 |
1413.6501
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| 精确质量 |
1412.75
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| CAS号 |
208041-90-1
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| PubChem CID |
90479800
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.483 g/cm3
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| LogP |
2.279
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| tPSA |
674.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
22
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| 氢键受体(HBA)数目 |
20
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| 可旋转键数目(RBC) |
47
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| 重原子数目 |
99
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| 分子复杂度/Complexity |
2720
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)N)O
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| InChi Key |
ZOLDEMZLDJFVRY-RULPZMNSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C61H100N22O15S/c1-32(2)27-42(55(95)76-38(49(64)89)22-26-99-4)75-47(88)30-74-51(91)43(29-35-16-18-36(86)19-17-35)80-56(96)44(28-34-11-6-5-7-12-34)81-53(93)41(20-21-46(63)87)78-52(92)39(14-9-24-72-60(67)68)79-58(98)48(33(3)85)83-54(94)40(15-10-25-73-61(69)70)77-57(97)45(31-84)82-50(90)37(62)13-8-23-71-59(65)66/h5-7,11-12,16-19,32-33,37-45,48,84-86H,8-10,13-15,20-31,62H2,1-4H3,(H2,63,87)(H2,64,89)(H,74,91)(H,75,88)(H,76,95)(H,77,97)(H,78,92)(H,79,98)(H,80,96)(H,81,93)(H,82,90)(H,83,94)(H4,65,66,71)(H4,67,68,72)(H4,69,70,73)/t33-,37+,38+,39+,40+,41+,42+,43+,44+,45+,48+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]pentanediamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~70.74 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7074 mL | 3.5369 mL | 7.0739 mL | |
| 5 mM | 0.1415 mL | 0.7074 mL | 1.4148 mL | |
| 10 mM | 0.0707 mL | 0.3537 mL | 0.7074 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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