| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nucleic acids (specifically binds to guanine-rich regions without intercalation, acting as a conformational probe) [2]
Lysosomes (stabilizes lysosomal membranes and exhibits anti-proteolytic activity) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
研究表明，使用 Nonidet P-40 (NP-40) 释放多聚核糖体后，杀锥虫染料羟基芪脒双（甲磺酸盐）可以修复 mRNA。利用去污剂裂解的核后上清液的蔗糖梯度检查来检查 NP-40 释放的多核糖体的大小分布。在肝素梯度中可以看到多聚核糖体，但在羟基二甲磺酸脒脒梯度中可以看到非常重的多聚核糖体的显着峰。如果在添加 NP-40 之前存在羟基斯蒂脒双（甲磺酸盐），则可以一致地获得该峰[3]。
Hydroxystilbamidine 通过抑制巨噬细胞溶酶体酶释放，表现出显著免疫抑制活性。10 μg/mL 处理可使小鼠腹腔巨噬细胞中β-葡萄糖醛酸酶释放减少50%，表明其稳定溶酶体并抑制炎症反应。 [1] 该药物在1–5 μg/mL浓度下对皮炎芽生菌具有抗真菌活性，通过溶酶体介导机制破坏真菌细胞完整性。 [1] 核酸结合研究中，Hydroxystilbamidine 通过小沟相互作用选择性结合双链RNA和富含鸟嘌呤的DNA区域，改变核酸构象但不发生嵌入。此特性通过光谱位移（吸收峰335 nm）和荧光淬灭实验证实。 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在刺激绵羊红细胞 (SRBC) 之前给予时，羟基芪脒双（甲磺酸盐）是斑块形成细胞 (PFC) 反应的高效抑制剂。在接受治疗的小鼠中，羟基芪脒双（甲磺酸盐）可抑制斑块反应。在整个试验过程中，用羟基芪二甲磺酸盐治疗的小鼠表现出 PFC 降低；然而，这种抑制作用的减弱并没有随着时间的推移而持续。正常动物和双（甲磺酸）羟基斯蒂脒治疗动物的 PFC 水平在第 14 天时几乎处于基线水平 [1]。
小鼠腹腔注射10 mg/kg Hydroxystilbamidine 后，对绵羊红细胞的迟发型超敏反应（DTH）抑制率达70%，归因于溶酶体稳定作用及免疫细胞蛋白酶释放减少。 [1] |
| 酶活实验 |
溶酶体酶释放通过检测小鼠腹腔巨噬细胞上清液中β-葡萄糖醛酸酶活性量化。细胞经Hydroxystilbamidine（0.1–10 μg/mL）预处理1小时，再以酵母聚糖刺激。以酚酞葡萄糖醛酸为底物，540 nm测定酶活性。 [1]
核酸结合亲和力采用吸收光谱法评估。将Hydroxystilbamidine（0–50 μM）滴定至DNA/RNA溶液（50 μM），监测335 nm处吸光度变化，通过Scatchard图计算结合常数。 [2] |
| 细胞实验 |
分离小鼠腹腔巨噬细胞培养后，用Hydroxystilbamidine（1–10 μg/mL）预处理30分钟，再加入酵母聚糖颗粒（1 mg/mL）刺激60分钟。检测上清液β-葡萄糖醛酸酶释放以评估溶酶体膜稳定性。 [1]
抗真菌实验中，将皮炎芽生菌与Hydroxystilbamidine（0.1–10 μg/mL）在肉汤培养基中37°C孵育48小时，通过600 nm浊度测定生长抑制率。 [1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
羟基芪脒是一种溶酶体稳定剂，可抑制蛋白水解酶的释放，从而抑制免疫细胞活化和炎症。这种机制是其免疫抑制和抗真菌作用的基础。[1]
该药物是一种独特的非嵌入型核酸探针，因为它能通过氢键和静电相互作用选择性地与鸟嘌呤碱基结合，从而诱导双链RNA和富含GC的DNA区域的构象变化。[2] |
| 分子式 |
C16H16N4O.2[CH4O3S]
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|---|---|
| 分子量 |
472.53576
|
| 精确质量 |
472.108
|
| 元素分析 |
C, 45.75; H, 5.12; N, 11.86; O, 23.70; S, 13.57
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| CAS号 |
223769-64-0
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| 相关CAS号 |
495-99-8
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| PubChem CID |
135818273
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
246
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
505
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1/C=C/C2=C(C=C(C=C2)C(=N)N)O)C(=N)N
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| InChi Key |
YGNSQKCULHSJDC-HFPMQDOPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16N4O.2CH4O3S/c17-15(18)12-5-2-10(3-6-12)1-4-11-7-8-13(16(19)20)9-14(11)21;2*1-5(2,3)4/h1-9,21H,(H3,17,18)(H3,19,20);2*1H3,(H,2,3,4)/b4-1+;;
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| 化学名 |
4-[(E)-2-(4-carbamimidoylphenyl)ethenyl]-3-hydroxybenzenecarboximidamide;methanesulfonic acid
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| 别名 |
223769-64-0; Hydroxystilbamidine bis(methanesulfonate); HydroxystilbaMidine bis(Methanesulfonate) [Know as FluoroGold(TM), TM of FluorochroMe]; 4-[(E)-2-(4-carbamimidoylphenyl)ethenyl]-3-hydroxybenzenecarboximidamide;methanesulfonic acid; 2-Hydroxystilbene-4,4'-dicarboxamidine bis(methanesulfonate); NCGC00166289-01; DTXSID7046592; Hydroxystilbamidine Dimesylate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~105.81 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~105.81 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1162 mL | 10.5811 mL | 21.1622 mL | |
| 5 mM | 0.4232 mL | 2.1162 mL | 4.2324 mL | |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.0581 mL | 2.1162 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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