1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW1
  6. New1

Lobeglitazone Sulfate (CKD 501)

别名: CKD-501; Lobeglitazone sulfate; 763108-62-9; 95C712E83P; UNII-95C712E83P; CKD 501; CKD501 Duvie 5-[[4-[2-[[6-(4-methoxyphenoxy)pyrimidin-4-yl]methylamino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione,sulfuric acid
目录号: V24298 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Lobeglitazone Sulfate (CKD-501) 是噻唑烷二酮类抗糖尿病药，是 PPARα 和 PPARγ 的有效激动剂，通过与脂肪细胞中的 PPAR 受体结合，使细胞对胰岛素更加敏感，从而起到胰岛素增敏剂的作用。
Lobeglitazone Sulfate (CKD 501) CAS号: 763108-62-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
500mg
1g
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Lobeglitazone Sulfate (CKD 501):

  • 洛贝格列酮
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
NMR
产品说明书
产品描述
Lobeglitazone Sulfate (CKD-501) 是一种噻唑烷二酮类抗糖尿病药，是 PPARα 和 PPARγ 的有效激动剂，通过与脂肪细胞中的 PPAR 受体结合，使细胞对胰岛素更加敏感，从而起到胰岛素增敏剂的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
strong>Lobeglitazone is a peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-γ) agonist [1] [4]
PPARγ (EC50 = 137.4 nM); PPARα (EC50 = 546.3 nM)
体外研究 (In Vitro)
在脂多糖（LPS）刺激的骨髓来源巨噬细胞（BMDMs）中，洛贝格列酮（Lobeglitazone）（1-10 μM）以剂量依赖性方式减少促炎细胞因子（包括TNF-α、IL-6和IL-1β）的产生。它还抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的表达，从而减少一氧化氮（NO）生成。其机制是抑制LPS诱导的NF-κB和MAPK（p38、JNK）信号通路激活 [2]
在人角膜成纤维细胞中，洛贝格列酮（Lobeglitazone）（1-10 μM）通过降低α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）、I型胶原蛋白和纤连蛋白的表达，抑制TGF-β1诱导的纤维化。它阻断TGF-β介导的Smad2/3磷酸化和核转位，同时增加抑制性Smad（Smad7）的表达 [3]
体内研究 (In Vivo)
在球囊诱导颈动脉损伤的大鼠中，口服洛贝格列酮（Lobeglitazone）（0.3、1或3 mg/kg/天）持续2周，以剂量依赖性方式减少新生内膜形成（与对照组相比减少24-56%）。它减少新生内膜中增殖细胞核抗原（PCNA）阳性细胞数量，并抑制单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）和血管细胞黏附分子-1（VCAM-1）的表达 [4]
在动脉粥样硬化小鼠模型（高脂饮食喂养的apoE-/-小鼠）中，洛贝格列酮（Lobeglitazone）（1或3 mg/kg/天，口服12周）减少主动脉粥样硬化斑块面积（30-45%）并降低斑块脂质含量。它还降低血清甘油三酯和LDL-胆固醇水平，同时升高HDL-胆固醇 [4]
在一项为期52周的2型糖尿病患者开放标签研究中，洛贝格列酮（Lobeglitazone）（0.5 mg/天，口服）与基线相比显著降低HbA1c水平（0.7-0.8%）和空腹血糖（1.5-2.0 mmol/L）。它还改善胰岛素敏感性（通过HOMA-IR降低证实）[5]
细胞实验
在BMDM实验中，从小鼠骨髓分离巨噬细胞，分化后用洛贝格列酮（Lobeglitazone）（1-10 μM）处理1小时，再用LPS（100 ng/mL）刺激。24小时后收集培养上清，通过ELISA检测细胞因子（TNF-α、IL-6），并使用Griess试剂评估NO生成。通过蛋白质印迹分析NF-κB和MAPK通路蛋白 [2]
在角膜成纤维细胞研究中，细胞先用洛贝格列酮（Lobeglitazone）（1-10 μM）处理1小时，再用TGF-β1（5 ng/mL）刺激。48-72小时后，通过蛋白质印迹和免疫荧光检测α-SMA、I型胶原蛋白和纤连蛋白的表达。通过蛋白质印迹（核/胞质组分）和免疫细胞化学分析Smad2/3磷酸化和核转位 [3]
动物实验
在大鼠球囊损伤模型中，雄性Sprague-Dawley大鼠接受颈动脉球囊扩张术。从损伤前3天开始，大鼠通过灌胃给予洛贝格列酮（0.3、1或3 mg/kg/天）或赋形剂，持续至损伤后2周。处死大鼠，并收集颈动脉进行组织形态计量学分析（新生内膜面积、中膜面积）和免疫组织化学分析（PCNA、MCP-1）[4]。在apoE-/-小鼠中，8周龄小鼠喂食高脂饮食，并随机分为两组，分别通过灌胃给予洛贝格列酮（1或3 mg/kg/天）或赋形剂，持续12周。收集主动脉组织以量化动脉粥样硬化斑块，并使用生化分析法测定血脂[4]。
药代性质 (ADME/PK)
在人体中，口服洛贝格列酮（0.5 mg）后，血浆峰浓度（Cmax）在 1.5-2 小时达到，消除半衰期约为 24 小时。该药蛋白结合率高（>99%），主要通过肝脏 CYP3A4 代谢。尿液和粪便排泄分别约占给药剂量的 30% 和 60% [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在为期 52 周的临床研究中，洛贝格列酮（0.5 mg/天）耐受性良好。最常见的不良事件是轻度水肿（5-7%）和体重增加（2-3%）。未观察到肝功能（ALT、AST）或肾功能（肌酐）的显著变化[5]。动物研究表明，剂量高达 3 mg/kg/天时，未观察到明显的毒性，包括未发现肝毒性或肾毒性[4]。
参考文献
[1]. Lobeglitazone: A Novel Thiazolidinedione for the Management of Type 2 Diabetes Mellitus. Diabetes Metab J. 2021 May;45(3):326-336.
[2]. Lobeglitazone Exerts Anti-Inflammatory Effect in Lipopolysaccharide-Induced Bone-Marrow Derived Macrophages. Biomedicines. 2021 Oct 10;9(10):1432.
[3]. Lobeglitazone attenuates fibrosis in corneal fibroblasts by interrupting TGF-beta-mediated Smad signaling. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 2022 Jan;260(1):149-162.
[4]. Effect of a new PPAR-gamma agonist, lobeglitazone, on neointimal formation after balloon injury in rats and the development of atherosclerosis. Atherosclerosis. 2015 Nov;243(1):107-19.
[5]. Safety and efficacy of lobeglitazone monotherapy in patients with type 2 diabetes mellitus over 52 weeks: An open-label extension study. Diabetes Res Clin Pract. 2015 Dec;110(3):e27-30.
其他信息
洛贝格列酮（Lobeglitazone）是一种噻唑烷二酮类药物（TZD），用于治疗2型糖尿病，已在韩国获批上市。其作用机制涉及PPAR-γ激活，从而增强脂肪组织、肌肉和肝脏的胰岛素敏感性。除血糖控制外，它还具有抗炎、抗动脉粥样硬化和抗纤维化作用，提示其在心血管疾病和组织纤维化等合并症方面可能具有潜在益处[1][2][3][4][5]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H24N4O5S.H2O4S
分子量
578.615
精确质量
578.114
元素分析
C, 49.82; H, 4.53; N, 9.68; O, 24.89; S, 11.08
CAS号
763108-62-9
相关CAS号
Lobeglitazone;607723-33-1
PubChem CID
15951505
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.435
tPSA
223.44
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
13
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
751
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S(O)(O)(=O)=O.COC1=CC=C(OC2=NC=NC(CNCCOC3=CC=C(CC4SC(=O)NC4=O)C=C3)=C2)C=C1
InChi Key
IFBYQAMJTBOBHB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H24N4O5S.H2O4S/c1-28(21-14-22(26-15-25-21)33-19-9-7-17(31-2)8-10-19)11-12-32-18-5-3-16(4-6-18)13-20-23(29)27-24(30)34-201-5(2,3)4/h3-10,14-15,20H,11-13H2,1-2H3,(H,27,29,30)(H2,1,2,3,4)
化学名
5-(4-(2-((6-(4-methoxyphenoxy)pyrimidin-4-yl)(methyl)amino)ethoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione sulfate
别名
CKD-501; Lobeglitazone sulfate; 763108-62-9; 95C712E83P; UNII-95C712E83P; CKD 501; CKD501 Duvie
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7282 mL 8.6412 mL 17.2825 mL
5 mM 0.3457 mL 1.7282 mL 3.4565 mL
10 mM 0.1728 mL 0.8641 mL 1.7282 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Efficacy and Safety of CKD-501 Added to D150 Plus D745 10mg Therapy in Patients With Type 2 Diabetes
CTID: NCT03739125
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2021-08-25
A Clinical Trial to Investigate the Pharmacokinetic Drug Interaction and Safety of CKD-501, D759 and D150 (CKD-393)
CTID: NCT04431687
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2020-11-16
A Clinical Trial to Investigate the Pharmacokinetic Drug Interaction and Safety of CKD-501, D745 and D150
CTID: NCT04334213
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2020-10-30
The Efficacy and Safety of CKD-501 Added to D150 Plus D759 Therapy in Patients With Type 2 Diabetes
CTID: NCT03641352
Phase: Phase 3
Status: Unknown status
Date: 2018-08-22
Efficacy and Safety of CKD-501 Added to D150 Plus D745 25mg Therapy in Patients With Type 2 Diabetes
CTID: NCT03627182
Phase: Phase 3
Status: Unknown status Date: 2018-08-13
Comparison of Dapagliflozin, Lobeglitazone, and Its Combination in Efficacy and Safety
CTID: NCT05915949
Phase: Phase 4
Status: Recruiting
Date: 2023-08-14
Triple Combination Therapy in Type 2 Diabetic Patients Who Had Inadequate Glycemic Control With Combination Therapy
CTID: NCT02338921
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2022-01-04
Comparison of Lobeglitazone With Pioglitazone as Initial Triple Therapy for Diabetes Management
CTID: NCT02315287
Phase: Phase 4
Status: Unknown status
Date: 2021-03-30
Evaluate the Drug-drugs Interaction Between Lobeglitazone and Empagliflozin
CTID: NCT02854748
Phase: Phase 1
Status: Unknown status
Date: 2016-08-09
A 24 Week, Multicenter, Prospective, Open-labeled, Single-arm, Exploratory Phase 4 Clinical Trial to Evaluate the Safety and Efficacy of Lobeglitazone in Decreasing Intrahepatic Fat Contents in Type 2 Diabetes With NAFLD
CTID: NCT02285205
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2016-02-02
相关产品
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member