LQVTDSGLYRCVIYHPP

目录号: V49504 纯度: ≥98%
LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17) 是一种骨髓细胞表达的触发受体 1 (TREM-1) 抑制肽。
LQVTDSGLYRCVIYHPP CAS号: 887255-16-5
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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  • LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17) 是一种骨髓细胞表达的触发受体 1 (TREM-1) 抑制肽。 LQVTDSGLYRCVIYHPP 显着减轻缺血引起的梗塞和神经元损伤。 LQVTDSGLYRCVIYHPP 进入大脑并阻断 TREM-1。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17)(1 或 10 μM;24 小时)显着降低小星状细胞氧增殖 (OGD) 中的 IL-1β 和 IL-1β,并大大降低复氧后促炎细胞因子和趋化因子的 mRNA 水平。 LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17)(10 μM;24 小时)响应星形胶质细胞 SYK 发挥作用 [1]。
体内研究 (In Vivo)
LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17) 以 0.5 或 1 mg/kg 的剂量静脉注射一次,连续三天,可减轻模拟器诱导的梗塞神经元和神经元损伤 [1]。
细胞实验
RT-PCR[1]
细胞类型: 原代小胶质细胞
测试浓度: 1 IL-18 的细胞外蛋白水平模型[1]。或10 μM
孵育时间:24小时
实验结果:NLRP3、IL-1β、IL-18的mRNA水平、IL-6、CD16、CD32、iNOS、MCP-1、CXCL-1 和 CXCL-2 在复氧后减少。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: 原代小胶质细胞
测试浓度: 10 μM
孵育时间:24小时
实验结果:CARD9、p-p65和NLRP3、ASC、CARD9/NF-κB信号传导中裂解的半胱天冬酶缺陷血液/在氧合葡萄糖缺氧 (OGD) 的小胶质细胞模型中,再灌注诱导的 NLRP3/caspase-1 信号中 1、成熟 IL-1β 和成熟 IL-18 的增加受到抑制。
动物实验
Animal/Disease Models: Adult male C57BL/6J mice (20-25 g), middle cerebral artery occlusion (MCAO)-induced mouse cerebral ischemia/reperfusion (I/R) model [1]
Doses: 0.5 mg/kg or 1 mg/kg
Route of Administration: intranasal administration, one time/day, MCAO for 3 days.
Experimental Results: 1 mg/kg dose can eliminate the ischemia-induced increase in TREM-1. 1 mg/kg can Dramatically reduce infarct volume by 27.3% and induce a significant decrease in TUNEL-positive cells and FJC-positive neurons. Rescue neurological deficits and cognitive dysfunction in MCAO mice. Inhibits microglial M1 polarization and neutrophil infiltration.
参考文献

[1]. Microglial TREM-1 receptor mediates neuroinflammatory injury via interaction with SYK in experimental ischemic stroke. Cell Death Dis. 2019 Jul 19;10(8):555.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C89H137N23O25S
分子量
1961.24419951439
精确质量
1959.987
CAS号
887255-16-5
相关CAS号
LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA
PubChem CID
16156342
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
-3.3
tPSA
764
氢键供体(HBD)数目
27
氢键受体(HBA)数目
29
可旋转键数目(RBC)
58
重原子数目
138
分子复杂度/Complexity
4160
定义原子立体中心数目
18
SMILES
C(N1CCC[C@H]1C(=O)O)([C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@]([H])([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@H](O)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@@H](N)CC(C)C)CC1C=CC(O)=CC=1)CC1C=CC(O)=CC=1)CC1NC=NC=1)=O
InChi Key
AGSGAKFOVYNZSG-NOULYIDWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C89H137N23O25S/c1-12-47(10)71(84(132)102-59(35-50-21-25-53(116)26-22-50)79(127)104-61(36-51-38-94-42-97-51)86(134)111-30-14-17-64(111)87(135)112-31-15-18-65(112)88(136)137)109-82(130)69(45(6)7)108-81(129)63(41-138)106-75(123)55(16-13-29-95-89(92)93)100-78(126)58(34-49-19-23-52(115)24-20-49)101-77(125)57(33-44(4)5)98-67(118)39-96-74(122)62(40-113)105-80(128)60(37-68(119)120)103-85(133)72(48(11)114)110-83(131)70(46(8)9)107-76(124)56(27-28-66(91)117)99-73(121)54(90)32-43(2)3/h19-26,38,42-48,54-65,69-72,113-116,138H,12-18,27-37,39-41,90H2,1-11H3,(H2,91,117)(H,94,97)(H,96,122)(H,98,118)(H,99,121)(H,100,126)(H,101,125)(H,102,132)(H,103,133)(H,104,127)(H,105,128)(H,106,123)(H,107,124)(H,108,129)(H,109,130)(H,110,131)(H,119,120)(H,136,137)(H4,92,93,95)/t47-,48+,54-,55-,56-,57-,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,69-,70-,71-,72-/m0/s1
化学名
(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~12.75 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~2.55 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5099 mL 2.5494 mL 5.0988 mL
5 mM 0.1020 mL 0.5099 mL 1.0198 mL
10 mM 0.0510 mL 0.2549 mL 0.5099 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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