规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17)(1 或 10 μM;24 小时)显着降低小星状细胞氧增殖 (OGD) 中的 IL-1β 和 IL-1β,并大大降低复氧后促炎细胞因子和趋化因子的 mRNA 水平。 LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17)(10 μM;24 小时)响应星形胶质细胞 SYK 发挥作用 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17) 以 0.5 或 1 mg/kg 的剂量静脉注射一次,连续三天,可减轻模拟器诱导的梗塞神经元和神经元损伤 [1]。
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细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型: 原代小胶质细胞 测试浓度: 1 IL-18 的细胞外蛋白水平模型[1]。或10 μM 孵育时间:24小时 实验结果:NLRP3、IL-1β、IL-18的mRNA水平、IL-6、CD16、CD32、iNOS、MCP-1、CXCL-1 和 CXCL-2 在复氧后减少。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: 原代小胶质细胞 测试浓度: 10 μM 孵育时间:24小时 实验结果:CARD9、p-p65和NLRP3、ASC、CARD9/NF-κB信号传导中裂解的半胱天冬酶缺陷血液/在氧合葡萄糖缺氧 (OGD) 的小胶质细胞模型中,再灌注诱导的 NLRP3/caspase-1 信号中 1、成熟 IL-1β 和成熟 IL-18 的增加受到抑制。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Adult male C57BL/6J mice (20-25 g), middle cerebral artery occlusion (MCAO)-induced mouse cerebral ischemia/reperfusion (I/R) model [1]
Doses: 0.5 mg/kg or 1 mg/kg Route of Administration: intranasal administration, one time/day, MCAO for 3 days. Experimental Results: 1 mg/kg dose can eliminate the ischemia-induced increase in TREM-1. 1 mg/kg can Dramatically reduce infarct volume by 27.3% and induce a significant decrease in TUNEL-positive cells and FJC-positive neurons. Rescue neurological deficits and cognitive dysfunction in MCAO mice. Inhibits microglial M1 polarization and neutrophil infiltration. |
参考文献 |
分子式 |
C89H137N23O25S
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分子量 |
1961.24419951439
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精确质量 |
1959.987
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CAS号 |
887255-16-5
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相关CAS号 |
LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA
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PubChem CID |
16156342
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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LogP |
-3.3
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tPSA |
764
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氢键供体(HBD)数目 |
27
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氢键受体(HBA)数目 |
29
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可旋转键数目(RBC) |
58
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重原子数目 |
138
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分子复杂度/Complexity |
4160
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定义原子立体中心数目 |
18
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SMILES |
C(N1CCC[C@H]1C(=O)O)([C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@]([H])([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@H](O)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@@H](N)CC(C)C)CC1C=CC(O)=CC=1)CC1C=CC(O)=CC=1)CC1NC=NC=1)=O
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InChi Key |
AGSGAKFOVYNZSG-NOULYIDWSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C89H137N23O25S/c1-12-47(10)71(84(132)102-59(35-50-21-25-53(116)26-22-50)79(127)104-61(36-51-38-94-42-97-51)86(134)111-30-14-17-64(111)87(135)112-31-15-18-65(112)88(136)137)109-82(130)69(45(6)7)108-81(129)63(41-138)106-75(123)55(16-13-29-95-89(92)93)100-78(126)58(34-49-19-23-52(115)24-20-49)101-77(125)57(33-44(4)5)98-67(118)39-96-74(122)62(40-113)105-80(128)60(37-68(119)120)103-85(133)72(48(11)114)110-83(131)70(46(8)9)107-76(124)56(27-28-66(91)117)99-73(121)54(90)32-43(2)3/h19-26,38,42-48,54-65,69-72,113-116,138H,12-18,27-37,39-41,90H2,1-11H3,(H2,91,117)(H,94,97)(H,96,122)(H,98,118)(H,99,121)(H,100,126)(H,101,125)(H,102,132)(H,103,133)(H,104,127)(H,105,128)(H,106,123)(H,107,124)(H,108,129)(H,109,130)(H,110,131)(H,119,120)(H,136,137)(H4,92,93,95)/t47-,48+,54-,55-,56-,57-,58-,59-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,69-,70-,71-,72-/m0/s1
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化学名 |
(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~12.75 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~2.55 mM) |
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.5099 mL | 2.5494 mL | 5.0988 mL | |
5 mM | 0.1020 mL | 0.5099 mL | 1.0198 mL | |
10 mM | 0.0510 mL | 0.2549 mL | 0.5099 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。