| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ERK1/2; IL-1β
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| 体外研究 (In Vitro) |
溶血磷脂酰胆碱（LPC）以浓度依赖的方式诱导HUVEC损伤。LPC诱导HUVEC中NO和ROS的过量产生，eNOS抑制剂（L-NAME）和抗氧化剂显著抑制了LPC诱导的HUVEC损伤（p<0.05）。
结论：这些发现表明，LPC诱导NO的过量产生，这可能会增加内皮细胞的氧化应激，导致内皮细胞损伤。[1]
有证据表明，在氧化修饰的低密度脂蛋白、人血浆和动脉粥样硬化病变中存在溶血磷脂酰胆碱（lysoPC）。我们研究了lysoPC对人单核细胞产生细胞因子的影响。在所有测试的细胞因子（IL-8、TNF-α、MCP-1和IL-1β）中，我们发现lysoPC以剂量和时间依赖的方式最一致地刺激人单核细胞产生IL-1β。将粘附的单核细胞暴露于含有0.5%牛血清白蛋白的细胞培养基中的lysoPC。当暴露于12.5至75微摩尔的lysoPC时，IL-1β的细胞含量增加了2-4倍。在高达50微M的浓度下，没有观察到细胞毒性作用。超过50微摩尔，有证据表明存在毒性。IL-1β水平在24小时达到最高水平，然后下降。48小时后，细胞相关的IL-1β水平较低，但lysoPC刺激的细胞产生的IL-1β仍然是对照组的4.1倍。此外，lysoPC增强了IL-1βmRNA，与IL-1β蛋白水平平行。lysoPC的刺激作用取决于其链长。当酰基链短于16时，对IL-1β的产生没有影响。我们还发现，饱和的lysoPC 18:0比单不饱和lysoPC 18-1更能刺激IL-1β的产生。因此，氧化修饰的LDL中的lysoPC可能刺激巨噬细胞中IL-1β的产生，这可能有助于动脉粥样硬化组织的炎症反应。[2] 溶血磷脂酰胆碱（lysoPC）是氧化低密度脂蛋白（LDL）的一种成分，参与动脉粥样硬化和炎症的发病机制。先前的研究表明，lysoPC可以诱导血管内皮细胞中的各种蛋白激酶，包括酪氨酸激酶、蛋白激酶C（PKC）和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）。然而，lysoPC活化激酶的作用仍未明确。在这项研究中，我们研究了lysoPC对细胞凋亡的影响，并研究了lysuPC激活的蛋白激酶在人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中的作用。通过形态学标准、MTT法、显示特征性凋亡阶梯的DNA片段电泳、TUNEL分析评估凋亡的存在，并通过流式细胞术定量为亚二倍体细胞的比例。lysoPC以时间和剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。它刺激HUVEC中细胞外信号调节激酶1/2（ERK1/2）和p38 MAPK的磷酸化。特定药物抑制剂的使用表明，p38 MAPK信号通路（SB203580）是lysoPC诱导的凋亡信号所必需的。此外，DEVD-FMK（一种caspas-3/CP32抑制剂）抑制了lysoPC诱导的细胞凋亡，表明凋亡中有一个重要片段参与其中。这些结果表明，lysoPC通过p38 MAPK依赖途径诱导人内皮细胞凋亡[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
败血症是重症监护室的主要死亡原因。在这里，我们表明，施用溶血磷脂酰胆碱（LPC），一种内源性溶血磷脂，可以保护小鼠在盲肠结扎和穿刺（CLP）或腹腔注射大肠杆菌后免于死亡。LPC的体内治疗显著提高了腹腔细菌的清除率，并阻断了CLP诱导的中性粒细胞失活。在体外，LPC通过增强摄入大肠杆菌的中性粒细胞中H（2）O（2）的产生，增加了中性粒细胞的杀菌活性，但没有增加巨噬细胞的杀菌活性。与LPC受体G2A抗体一起孵育，抑制了LPC诱导的CLP致死保护作用，并抑制了LPC在中性粒细胞中的作用。G2A特异性抗体还阻断了LPC对脂多糖（LPS）某些作用的抑制作用，包括致死性和中性粒细胞释放肿瘤坏死因子α（TNF-α）。这些结果表明，LPC可以有效预防和治疗败血症和微生物感染[4]。
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| 酶活实验 |
中性粒细胞杀菌活性。[4]
中性粒细胞在37°C下在60 mm塑料培养皿中的13 mm塑料盖玻片上孵育1小时（每张盖玻片106个中性粒细胞；每张培养皿6-8个盖玻片），并去除非粘附细胞。然后将中性粒细胞与106个调理的大肠杆菌细胞一起孵育1小时。在冲洗掉未融合的大肠杆菌后，在用30μM 18:0溶血磷脂酰胆碱（LPC）或载体进一步孵育1 h前后，测定中性粒细胞中活菌的数量。杀死的细菌百分比计算为100×（LPC暴露后的1个CFU/LPC暴露前的CFU）46。收集上清液以测量H2O2的产生（图4c）。对于G2A特异性抗体的实验，在暴露于大肠杆菌1小时期间，以及随后暴露于LPC 1小时期间（在线补充方法），将血液中性粒细胞与G2A特异性抗体（1μg/ml）或正常山羊IgG（1μg/ml）一起孵育。 吞噬细胞在体外释放细胞因子。[4] 在存在或不存在不同浓度的18:0溶血磷脂酰胆碱（LPC）的情况下，将血液中性粒细胞和腹腔巨噬细胞分别与LPS（100ng/ml）孵育3小时和6小时。在一些实验中，在向培养基中加入30μM 18:0 LPC之前，将血液中性粒细胞与G2A特异性抗体（1μg/ml）或正常山羊IgG（1μg/ml）预孵育30分钟。30分钟后向细胞中加入LPS（100ng/ml），并在加入LPS后3小时测量培养基中的TNF-α。 |
| 细胞实验 |
目的：确定溶血磷脂酰胆碱（LPC）/Lysophosphatidylcholine是否通过改变一氧化氮（NO）的产生从而增加活性氧（ROS）来诱导内皮细胞损伤。
方法：培养人脐静脉内皮细胞（HUVECs），并将其暴露于LPC、含N（G）-硝基-1-精氨酸甲酯（l-NAME）的LPC、含抗氧化剂的LPC中。使用LDH和刃天青测定LPC诱导的细胞损伤和存活率。Mann-Whitney U检验用于统计分析[1]。
透射电子显微镜[3] 用75μM溶血磷脂酰胆碱/Lysophosphatidylcholine (lysoPC)处理HUVEC 24小时后，通过收集分离的细胞和贴壁细胞收获细胞，然后用于电子显微镜研究。在用磷酸缓冲盐水（PBS）中的200mM戊二醛固定之前，用PBS洗涤细胞。使用标准包埋和切片程序对细胞进行进一步处理以进行电子显微镜检查。 TUNEL分析[3] 用75μM溶血磷脂酰胆碱/Lysophosphatidylcholine (lysoPC)处理HUVEC 24小时后，通过收集分离的细胞和贴壁细胞来收获细胞。根据制造商的方案，使用末端脱氧核糖核苷酸转移酶标记凋亡细胞。 |
| 动物实验 |
细胞因子和溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 水平的测定。[4]
为了测定盲肠结扎穿孔术 (CLP) 后腹腔灌洗液中细胞因子的水平，在 CLP 后 2 小时、16 小时、28 小时和 40 小时，向小鼠注射 18:0 溶血磷脂酰胆碱 (LPC)。在 CLP 后 4 小时至 72 小时之间的不同时间点收集腹腔灌洗液（每只小鼠约 2 ml）。为了测定脂多糖 (LPS) 诱导的血浆细胞因子水平，在注射 LPS 30 分钟后，向小鼠注射 18:0 LPC，并在 1 小时（用于 TNF-α 和 IL-1β）或 5.5 小时（用于 IFN-γ）后收集血浆。使用酶联免疫吸附试验试剂盒测定细胞因子的浓度。血浆LPC浓度测定方法如前所述44，基于18:0 LPC的标准曲线。 H2O2测定。[4] 从CLP小鼠分离的中性粒细胞用PMA（100 ng/ml）刺激1小时（图3b）。将血液中性粒细胞和腹腔巨噬细胞置于新鲜的无酚红RPMI 1640培养基（添加5% FBS）中，并与浓度为30 μM的各种溶血磷脂酰胆碱（LPC）孵育2小时（图4e）。在某些实验中，血液中性粒细胞预先与G2A特异性抗体（1 μg/ml）或正常山羊IgG（1 μg/ml）孵育0.5或1小时。随后向培养基中加入终浓度为 30 μM 的 18:0 LPC，并在加入 LPC 2 小时后检测 H₂O₂ 的生成。使用 H₂O₂ 检测试剂盒（Oxis International）测定上清液中的 H₂O₂ 含量。G2A 特异性抗体（M-20）和正常山羊 IgG 在使用前均在 PBS 中透析过夜。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-乙酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱是一种1-O-酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱。
据报道，溶血磷脂酰胆碱存在于细裂阿魏（Ferula tenuisecta）、荨麻（Urtica dioica）和其他有相关数据的生物体中。 磷脂酰胆碱的衍生物是通过部分水解去除其中一个脂肪酸部分而获得的。 另见：大豆溶血磷脂酰胆碱（注释已移至）。 MAPK，尤其是JNK和p38-MAPK，参与细胞凋亡已被证实；然而，JNK和p38-MAPK在细胞凋亡中的作用仍存在争议。例如，TNFα诱导的细胞凋亡在单核细胞系U937中依赖于JNK活性，但在成纤维细胞中则不然，这表明JNK激活的后果在不同细胞类型中差异很大。 Yue等人近期报道，在内皮细胞中，一种新型的TNFα样细胞因子TL1可通过JNK和p38-MAPK通路诱导细胞凋亡。与他们的研究结果一致，我们发现溶血磷脂酰胆碱（lysoPC）可磷酸化p38-MAPK，而选择性p38-MAPK抑制剂SB203580可显著抑制lysoPC诱导的细胞凋亡。综上所述，p38-MAPK通路可能在某些刺激诱导的内皮细胞凋亡中发挥重要作用。有趣的是，蛋白激酶C（PKC）抑制剂calphostin C和GF109203X对lysoPC诱导的细胞凋亡没有影响，而PDBu介导的PKC下调则增强了细胞凋亡，提示佛波醇酯敏感的PKC亚型参与了细胞凋亡过程。最后，半胱天冬酶抑制剂DEVD-FMK显著抑制了溶血磷脂酰胆碱（lysoPC）诱导的细胞凋亡，表明半胱天冬酶家族蛋白酶在细胞凋亡中发挥着重要作用。此外，DEVD-FMK对p38-MAPK磷酸化没有影响，提示p38-MAPK可能并非该凋亡通路中半胱天冬酶3/CPP32的下游分子。需要进一步研究以了解lysoPC诱导内皮细胞凋亡的精确细胞内信号传导机制。 总之，我们发现lysoPC通过p38-MAPK依赖性通路诱导内皮细胞凋亡。由于内皮细胞凋亡可能与动脉粥样硬化的进展相关，我们的研究结果提示了lysoPC致动脉粥样硬化作用的另一种可能机制。了解内皮细胞凋亡的机制可能有助于为改善动脉粥样硬化的病理生理学提供新的策略。[3] 最近有报道称，脓毒症患者的血浆溶血磷脂酰胆碱（LPC）水平显著降低，且死于脓毒症的患者的血浆LPC水平显著低于脓毒症幸存者。这些临床发现支持了我们的假设，即补充LPC可能对脓毒症患者有益。LPC是低密度脂蛋白氧化产生的代谢产物之一，这些代谢产物被认为参与动脉粥样硬化的发病机制。然而，短期内（可能在一周内）使用LPC治疗脓毒症的益处可能远远超过该脂质潜在的致动脉粥样硬化作用，因为LPC可以预防脓毒症的严重后果。然而，对于心肌缺血患者，应谨慎使用16:0 LPC，因为其可能导致缺血心肌的电生理改变。在本研究使用的剂量下，LPC未在小鼠中诱发任何明显的毒性作用（数据未显示）。除了脓毒症外，LPC增强中性粒细胞杀菌活性的作用对于尚未发展为脓毒症的微生物感染也具有应用价值。这种对抗微生物感染的新方法可以作为直接使用抗菌药物攻击病原微生物方法的补充。考虑到不断出现对现有抗菌药物具有耐药性的新型致病微生物，这种方法可能非常重要。总之，我们发现了LPC在脓毒症和微生物感染治疗中的一种新应用。这些发现表明，对LPC的这些作用进行临床评估将是有益的。[4] |
| 分子式 |
C24H50NO7P
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|---|---|
| 分子量 |
495.6301
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| 精确质量 |
299.113
|
| CAS号 |
9008-30-4
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| PubChem CID |
5311264
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-1.8
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| tPSA |
105
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
320
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(=O)OC[C@H](COP(=O)([O-])OCC[N+](C)(C)C)O
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| InChi Key |
RYCNUMLMNKHWPZ-SNVBAGLBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H22NO7P/c1-9(12)16-7-10(13)8-18-19(14,15)17-6-5-11(2,3)4/h10,13H,5-8H2,1-4H3/t10-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R)-3-acetyloxy-2-hydroxypropyl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
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| 别名 |
Lysophosphatidylcholine; Lysophosphatidylcholines; 9008-30-4; [(2R)-3-acetyloxy-2-hydroxypropyl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate; 1-acetyl-sn-glycero-3-phosphocholine; UNII-CQD833204Z; Lysophosphatidylcholine, soybean; CQD833204Z;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
MEthanol : ~25 mg/mL
H2O : < 0.1 mg/mL DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0176 mL | 10.0882 mL | 20.1763 mL | |
| 5 mM | 0.4035 mL | 2.0176 mL | 4.0353 mL | |
| 10 mM | 0.2018 mL | 1.0088 mL | 2.0176 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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