| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 IHKA 小鼠模型中，macimorelin 珍珠岩（5 mg/kg，每天两次，持续 2 周）减少了预测的数量和长度 [2]。
醋酸马西莫林被用作刺激内源性生长激素（GH）分泌的诊断性试验。在一项III期、开放标签、随机、双向交叉试验（疗效分析n=139）中，单次口服剂量的马西莫林（0.5 mg/kg体重）与胰岛素耐受试验（ITT）进行比较，用于诊断成人GH缺乏症（AGHD）。马西莫林试验在健康个体中诱导了强劲的GH水平升高。使用马西莫林2.8 ng/mL和ITT 5.1 ng/mL的GH临界值时，两种试验之间的阴性一致率为95.38%（95% CI：87.10%至99.04%），阳性一致率为74.32%（95% CI：62.84%至83.78%）。敏感性为87%，特异性为96%。在使用两者共同临界值5.1 ng/mL的事后分析中，阴性一致率为93.85%（95% CI：84.99%至98.30%），阳性一致率为82.43%（95% CI：71.83%至90.30%），敏感性为92%，特异性为96%。在一项子研究（n=33）中，该试验显示出高重复性（94%）。[1] 在所有AGHD可能性组别（高、中、低可能性及健康对照组）中，给予马西莫林后的峰值GH水平始终高于ITT后的水平。[1] |
|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：海马内注射红藻氨酸（IHKA）小鼠模型[2]
剂量：5 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip），每日两次，持续两周。 实验结果：治疗期间癫痫发作的次数和持续时间显著减少，但未观察到抗癫痫发生或疾病改善作用。 使用10周龄的C57BL/6雄性小鼠。通过单侧海马立体定位注射红藻氨酸（KA）诱导癫痫持续状态（SE）。假手术组小鼠在相同坐标注射生理盐水。 [2] 在诱导癫痫持续状态（SE）24小时后，小鼠接受腹腔注射（IP）醋酸马西莫瑞林（5 mg/kg）或溶剂（0.9%氯化钠溶液），每日两次（上午7:00-8:00和下午6:00-7:00之间），持续2周。注射体积为10 ml/kg体重。[2] 随后进行为期2周的药物清除期，期间不进行任何药物给药。在整个治疗和清除期内，均对小鼠进行持续的脑电图（EEG）监测。[2] 在治疗第13天进行的急性摄食实验中，小鼠在早晨注射后立即观察2小时，期间可自由取食预先称重的食物颗粒。记录小鼠的进食时间和食物消耗量。 [2] 实验结束时（洗脱后），对小鼠进行灌注，并收集脑组织进行神经元和胶质细胞标志物的免疫组织化学分析。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
本文引用的先前研究表明，单次口服醋酸马西莫瑞林可引起生长激素水平的显著剂量依赖性升高，持续时间达120分钟，血浆药物浓度峰值出现在50至75分钟之间。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在III期研究中，醋酸马西莫瑞林安全性良好，耐受性良好。未报告马西莫瑞林相关严重不良事件（SAE）。一例在马西莫瑞林试验后一天报告的手臂骨折病例被认为与药物无关。与意向治疗（ITT）研究相比，非严重不良事件（AE）的发生率和严重程度均有所降低。最常见的不良反应是轻度短暂的味觉障碍（味觉改变）。本研究未记录到药物相关的QT间期延长，但既往一项研究报告了一例服用西酞普兰的患者出现无症状QT间期延长，该延长自行缓解。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：马西莫瑞林（含活性成分）。
药物适应症 本药品仅供诊断使用。GHRYVELIN 适用于成人生长激素缺乏症 (GHD) 的诊断。 醋酸马西莫瑞林是一种口服有效的生长激素释放肽类似物和生长激素促分泌剂 (GHS)。[1] 它被推荐用于成人生长激素缺乏症 (AGHD) 的诊断试验。该试验操作简便，仅需口服给药，并在给药后 30、45、60 和 90 分钟采集四份静脉血样本进行生长激素 (GH) 测定。[1] 与胰岛素耐量试验 (ITT) 相比，马西莫瑞林试验更方便、更省时、更节约资源，且安全性更高（无严重低血糖风险）。本研究中，首次尝试后，99%的马西莫瑞林试验结果可评估，而胰岛素耐受试验（ITT）中达到足够低血糖水平则面临挑战。[1] 使用IDS-iSYS人生长激素（GH）检测法进行马西莫瑞林试验的推荐GH临界值为5.1 ng/mL。该临界值在灵敏度和特异性之间取得了良好的平衡，并且与使用相同检测方法进行ITT的推荐临界值相同。[1] 本研究的局限性：该试验尚未在血糖控制不佳的糖尿病患者、老年人、儿童患者或大量BMI>35 kg/m²的患者中进行评估。应进一步评估与延长QT间期药物的潜在相互作用。[1] |
| 分子式 |
C28H34N6O5
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|---|---|---|
| 分子量 |
534.62
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| 精确质量 |
534.259
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| CAS号 |
945212-59-9
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| 相关CAS号 |
Macimorelin;381231-18-1
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| PubChem CID |
71526737
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.156
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| tPSA |
192.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
792
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(=O)O.CC(C)(C(=O)N[C@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC=O)N
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| InChi Key |
WVDSKQXKCDZXLH-OHIDFYLOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H30N6O3.C2H4O2/c1-26(2,27)25(35)31-22(11-16-13-28-20-9-5-3-7-18(16)20)24(34)32-23(30-15-33)12-17-14-29-21-10-6-4-8-19(17)21;1-2(3)4/h3-10,13-15,22-23,28-29H,11-12,27H2,1-2H3,(H,30,33)(H,31,35)(H,32,34);1H3,(H,3,4)/t22-,23-;/m1./s1
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8705 mL | 9.3524 mL | 18.7049 mL | |
| 5 mM | 0.3741 mL | 1.8705 mL | 3.7410 mL | |
| 10 mM | 0.1870 mL | 0.9352 mL | 1.8705 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Thiotaurine
ALG1001 TFA
SJF-8240 (Foretinib-Based PROTAC 7)
BMS-066
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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