| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 IHKA 小鼠模型中，macimorelin（5 mg/kg，腹腔注射，每天两次，持续 2 周）可降低癫痫发作的频率和持续时间 [2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：海马内注射红藻氨酸（IHKA）小鼠模型[2]
剂量：5 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip），每日两次，持续两周。 实验结果：治疗期间癫痫发作的次数和持续时间显著减少，但未观察到抗癫痫发生或疾病改善作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
马西莫瑞林是一种新型合成的生长素释放肽激动剂，易于从胃肠道吸收。在空腹至少8小时的情况下，成人生长素释放肽缺乏症（AGHD）患者口服0.5mg/kg马西莫瑞林后，血浆药物浓度峰值（Cmax）在0.5至1.5小时之间达到。更高剂量的药物可使血浆药物浓度呈剂量比例增加。液体餐使马西莫瑞林的Cmax和AUC分别降低了55%和49%。 单次口服0.5 mg/kg马西莫瑞林后，中心室分布容积平均值为5,733.4 ± 565.7 L。 单次口服0.5 mg/kg马西莫瑞林后，清除率与吸收分数之比（Cl/F）平均值为37,411.0 ± 4,554.6 mL/min。 代谢/代谢物 根据一项体外人肝微粒体研究，马西莫瑞林主要通过CYP3A4介导的代谢。 生物半衰期 单次口服0.5 mg/kg体重马西莫瑞林后，平均末端半衰期（T1/2）为4.1小时。在健康受试者中。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
麦西莫瑞林是一种新型的口服活性生长激素释放肽模拟物，可刺激生长激素（GH）分泌，用于诊断成人生长激素缺乏症（AGHD）。更具体地说，麦西莫瑞林是一种肽类生长激素促分泌剂（GHS），它作为生长激素促分泌剂受体（即生长激素释放肽受体，GHS-R1a）的激动剂，以剂量依赖的方式提高生长激素水平。生长激素促分泌剂（GHS）代表了一类新型药物，具有在多种临床应用中的潜力。它们可用于治疗儿童生长迟缓以及与艾滋病和癌症等慢性疾病相关的恶病质。生长激素（GH）通常与儿童时期的线性生长密切相关。生长激素缺乏会导致成人生长激素缺乏症，并伴有脂肪量增加（尤其是在腹部）、瘦体重减少、骨质减少、血脂异常、胰岛素抵抗和/或葡萄糖耐量异常等症状。此外，由于结构和功能改变，患有成人生长激素缺乏症（AGHD）的个体可能更容易出现心血管并发症。AGHD 的危险因素包括儿童期起病的生长激素缺乏症病史、下丘脑/垂体疾病史、这些区域的手术或放射治疗史、头部外伤史，或存在其他垂体激素缺乏的证据。虽然有多种治疗方法，例如生长激素替代疗法，但由于缺乏全垂体功能减退症、血清胰岛素样生长因子-I（IGF-I）水平低以及临床症状不典型，AGHD 的检测和诊断面临挑战。AGHD 的诊断需要至少进行一次生长激素刺激试验，并通过生化指标进行确认。马西莫瑞林具有良好的稳定性和口服生物利用度，且与内源性配体生长素释放肽受体的亲和力相当，因此具有临床应用价值。在涉及健康受试者的临床研究中，马西莫瑞林以剂量依赖的方式刺激生长激素释放，且耐受性良好。由Aeterna Zentaris公司研发的Macimorelin于2017年12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，以Macrilen为商品名用于口服溶液。
Macimorelin是一种生长激素促分泌素受体激动剂。其作用机制是作为生长激素促分泌素受体激动剂。 Macimorelin是一种口服合成的生长激素（GH）促分泌素ghrelin类似物，具有潜在的抗恶病质活性。口服后，Macimorelin通过刺激食欲来模拟内源性ghrelin，并与中枢神经系统中的生长激素促分泌素受体（GHSR）结合，从而模拟垂体ghrelin的促生长激素释放作用。生长激素分泌的刺激会增加胰岛素样生长因子-I（IGF-I）的水平，这可能进一步刺激蛋白质合成。此外，生长素释放肽可减少促炎细胞因子的产生，这可能在癌症相关的食欲不振中发挥直接作用。 另见：醋酸马西莫瑞林（其活性成分）。 药物适应症 适用于诊断成人生长激素缺乏症 (AGHD)。 FDA 标签 本药品仅供诊断使用。GHRYVELIN 适用于诊断成人生长激素缺乏症 (GHD)。 生长激素缺乏症的诊断 作用机制 生长素释放肽是生长激素促分泌素受体（也称为生长素释放肽受体 (GHS-R1a)）的内源性配体。受体激活后，生长素释放肽可增加生长激素 (GH) 的分泌。马西莫瑞林通过刺激 GH 释放来模拟生长素释放肽的作用。作为一种合成激动剂，它能激活垂体和下丘脑中存在的生长激素促分泌受体。 |
| 分子式 |
C26H30N6O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
474.55
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| 精确质量 |
474.237
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| CAS号 |
381231-18-1
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| 相关CAS号 |
Macimorelin acetate;945212-59-9
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| PubChem CID |
9804938
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
948.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
527.5±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.676
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| LogP |
2.64
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| tPSA |
151.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
761
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(C(N[C@@H](C(N[C@@H](NC=O)CC1=CNC2=CC=CC=C12)=O)CC3=CNC4=CC=CC=C34)=O)(N)C
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| InChi Key |
UJVDJAPJQWZRFR-DHIUTWEWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H30N6O3/c1-26(2,27)25(35)31-22(11-16-13-28-20-9-5-3-7-18(16)20)24(34)32-23(30-15-33)12-17-14-29-21-10-6-4-8-19(17)21/h3-10,13-15,22-23,28-29H,11-12,27H2,1-2H3,(H,30,33)(H,31,35)(H,32,34)/t22-,23-/m1/s1
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1073 mL | 10.5363 mL | 21.0726 mL | |
| 5 mM | 0.4215 mL | 2.1073 mL | 4.2145 mL | |
| 10 mM | 0.2107 mL | 1.0536 mL | 2.1073 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Thiotaurine
ALG1001 TFA
SJF-8240 (Foretinib-Based PROTAC 7)
BMS-066
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COA
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