Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE

别名: 马来酰亚胺-八聚乙二醇-Val-Cit-PAB-MMAE
目录号: V39765 纯度: ≥98%
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种 8 单位 PEG 连接体,可裂解,可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE CAS号: 2353409-69-3
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种 8 个单元的 PEG 连接子,可裂解,可用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成。
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种高效且先进的药物-连接子偶联物,用于开发抗体药物偶联物 (ADC)。它是一个“完整”的 ADC 构建模块,由三个关键组分构成:一个用于与抗体上的半胱氨酸残基偶联的马来酰亚胺 (Mal) 基团、一个可裂解的 8 单元聚乙二醇 (PEG8) 肽连接子(具体而言,是带有 PAB(对氨基苄醇)间隔基的 Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸)二肽)以及高效细胞毒性有效载荷单甲基澳瑞他汀 E (MMAE)。该连接子是可裂解的,这意味着它被设计成在 ADC 被靶细胞内化后,能够被溶酶体蛋白酶(例如组织蛋白酶 B)选择性裂解。PEG8 间隔基可以减少聚集并提高溶解度。该化合物用于合成位点特异性 ADC。
生物活性&实验参考方法
靶点
Cathepsin B (for linker cleavage); MMAE binds to tubulin, inhibiting microtubule polymerization.
体外研究 (In Vitro)
ADC 细胞毒素通过 ADC 连接器与抗体连接,形成 ADC [1]。
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种可裂解的 8 单元 PEG ADC 连接子缀合物,其中包含强效微管蛋白抑制剂单甲基澳瑞他汀 E (MMAE)。Val-Cit 二肽是一种已知的蛋白酶可裂解序列,可被溶酶体蛋白酶(尤其是组织蛋白酶 B)选择性识别和裂解,而组织蛋白酶 B 在许多癌细胞中表达上调。PAB(对氨基苄醇)间隔基是一种自裂解基团,肽键断裂后,该基团会自发重排以释放游离的 MMAE 有效载荷。马来酰亚胺基团可实现与抗体上还原型半胱氨酸残基(例如,工程改造的半胱氨酸残基或链间二硫键)的位点特异性偶联。长链亲水性PEG8间隔基可最大限度地减少抗体药物偶联物(ADC)的聚集,这对于MMAE等高效疏水性有效载荷而言是一个常见问题,同时还能改善偶联物的溶解度和药代动力学性质。MMAE是一种合成抗有丝分裂剂,是海洋天然产物多拉司他汀10的衍生物。它是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂,可阻断细胞分裂,导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。MMAE对多种癌细胞系的IC50值在低皮摩尔至纳摩尔范围内。完整的药物-连接子偶联物本身没有活性,直到它从靶细胞内的抗体上释放出来。裂解释放后,游离的MMAE还可以扩散出细胞,杀死邻近的肿瘤细胞(旁观者效应)。
体内研究 (In Vivo)
含有 Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 的抗体药物偶联物 (ADC) 的体内抗肿瘤活性取决于抗体的特异性和 MMAE 有效载荷的效力。采用这种连接子-有效载荷构建的 ADC 在多种癌症的临床前异种移植模型中均显示出显著疗效,包括乳腺癌(HER2 阳性,T-DM1 耐药)、非霍奇金淋巴瘤(CD30 阳性)和多发性骨髓瘤。例如,一种与该连接子-MMAE 偶联的抗 CD30 抗体(维布妥昔单抗,Adcetris®)已获临床批准。与更短、亲水性更低的连接子相比,PEG8 间隔基通过减少聚集和非特异性摄取,有助于扩大治疗窗口。 Val-Cit-PAB连接子在循环系统中高度稳定(半衰期可达数天),但能高效地在靶细胞溶酶体内释放MMAE(半衰期为1-4小时)。连接子-有效载荷本身的体内数据并非单独生成;它始终作为特定抗体药物偶联物(ADC)的一部分生成。连接子-有效载荷是用于制备ADC的试剂。
酶活实验
由于整个缀合物在被裂解前均无活性,因此无法通过标准的体外生化或受体结合试验来测定 Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 的活性。然而,可以评估其各个组分的活性。连接子被组织蛋白酶 B 裂解的能力可通过生化试验进行评估。在该试验中,将 Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 化合物(或不含马来酰亚胺基团的替代模型化合物)与重组组织蛋白酶 B 在溶酶体样缓冲液(例如,50 mM 乙酸钠,pH 5.0,1 mM DTT,1 mM EDTA)中于 37°C 下孵育。然后通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)定量分析游离 MMAE 的释放量。计算连接子的半衰期(50% MMAE 释放所需的时间)。作为对照,该反应也在组织蛋白酶B抑制剂CA-074存在下进行,CA-074应能阻断裂解。此外,还评估了连接子在人血浆中的稳定性。将Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE加入新鲜人血浆中,并在37℃下孵育。在不同时间点(例如0、1、6、24、48、96小时)取样。采用液相色谱-质谱联用(LC-MS)法定量分析完整连接子-MMAE、中间裂解产物和游离MMAE的含量。血浆中的半衰期是衡量连接子稳定性的指标。理想情况下,半衰期应较长(>96小时),以防止其过早释放到循环系统中。MMAE与微管蛋白的结合可通过单独的实验进行测定。将纯化的微管蛋白与[3H]-MMAE在有或无过量未标记MMAE的情况下孵育。通过过滤或旋转柱将结合的放射性物质与游离的放射性物质分离,并测定微管蛋白结合的 Kd 值。
细胞实验
采用基于细胞的细胞毒性试验评估由 Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 构建的抗体药物偶联物 (ADC) 的活性。在该试验中,连接子-有效载荷上的马来酰亚胺基团用于将其与靶向特定肿瘤相关抗原的抗体偶联。然后将所得 ADC 添加到抗原阳性癌细胞(例如,HER2 阳性 SK-BR-3 乳腺癌细胞)和抗原阴性癌细胞(例如,HER2 阴性 MDA-MB-231 乳腺癌细胞)中。ADC 在不同浓度(通常为 0.001-100 nM,基于抗体浓度)下进行测试,并与细胞孵育 96-120 小时。然后使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。计算 IC50(杀死 50% 细胞所需的 ADC 浓度)。特异性指数是抗原阴性细胞的IC50值与抗原阳性细胞的IC50值的比值(数值越高表示特异性越好)。为了验证其作用机制,可以在组织蛋白酶B抑制剂(例如CA-074)存在的情况下进行检测,该抑制剂应能阻断ADC的细胞毒性。“旁观者效应”通过共培养实验进行评估。将抗原阳性细胞和抗原阴性细胞按一定比例混合,并用ADC处理。96小时后,通过流式细胞术测量抗原阴性细胞的死亡百分比。如果ADC诱导抗原阴性细胞死亡,则认为其具有旁观者效应,这种效应是由游离MMAE从抗原阳性细胞扩散介导的。
动物实验
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 不单独用于动物实验。它首先与抗体偶联形成抗体药物偶联物 (ADC),然后将 ADC 给药于动物。典型的 ADC 体内实验方案是将 ADC 给药于皮下移植了人癌细胞异种移植瘤(例如,靶向 HER2 的 ADC 使用 NCI-N87 细胞)的免疫缺陷小鼠。当肿瘤体积达到约 150-200 mm³ 时,通过尾静脉注射 ADC,剂量为 1-10 mg/kg(基于抗体含量)。对照组接受载体(PBS)或非靶向 ADC。每 2-3 天用游标卡尺测量一次肿瘤体积。通常每周给药一次,持续 2-4 周。研究结束时(通常在4周后),对小鼠实施安乐死,切除肿瘤并称重。研究期间可能会采集血样进行药代动力学分析。抗体药物偶联物(ADC)中使用的连接子-有效载荷有助于提高其疗效、稳定性和耐受性。已知PEG8间隔臂可以改善药代动力学并减少聚集。Val-Cit-PAB-MMAE连接子-有效载荷是一种成熟的设计,已成功应用于多种已获批准的ADC中。
药代性质 (ADME/PK)
连接子-有效载荷 Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 本身通常不用于药代动力学分析;而是测定整个抗体药物偶联物 (ADC) 的药代动力学。ADC 的药代动力学特征主要由抗体部分决定,连接子-有效载荷则影响游离有效载荷的整体暴露量。ADC 的药代动力学通常呈双相性。ADC(偶联抗体)的消除半衰期为 2-7 天,具体取决于抗体。连接子-有效载荷的稳定性至关重要:连接子-有效载荷过早从抗体上解离会导致有效载荷清除速度加快。采用 ELISA 和 LC-MS 法测定血浆样本中总抗体(ADC + 裸抗体)、偶联抗体(仅 ADC)和总 MMAE(偶联 + 未偶联)的浓度。同时计算 MMAE 从 ADC 中释放的半衰期。已知马来酰亚胺-硫醇键会随时间发生逆迈克尔加成反应,导致脱共轭。研究表明,与较短的PEG连接基相比,PEG8间隔基能够减少这种脱共轭作用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 的毒性评估是作为完整抗体药物偶联物 (ADC) 的一部分进行的。使用 Val-Cit-PAB-MMAE 连接子-有效载荷的 ADC 具有明确的毒性特征。此类 ADC 的剂量限制性毒性 (DLT) 通常包括中性粒细胞减少症(白细胞计数低)、周围神经病变(由于微管蛋白抑制剂有效载荷所致)以及有时出现的肝毒性(肝酶升高)。这些毒性与 MMAE 对增殖细胞(骨髓)和神经元的靶向作用有关。PEG8 连接子无毒。马来酰亚胺基团可与血清白蛋白反应,导致有效载荷的脱靶分布和潜在毒性。然而,目前正在开发新的偶联策略来避免这种情况。Val-Cit 连接子在循环中稳定,可减少 MMAE 的过早释放。然而,部分药物仍会释放,导致中性粒细胞减少。该连接子-有效载荷的总体安全性被认为是可以接受的,已获批准的布伦妥昔单抗(Adcetris®)就使用了Val-Cit-PAB-MMAE连接子-有效载荷,这证明了这一点。
参考文献

[1]. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017 May;16(5):315-337.

其他信息
Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种市售的高质量试剂,用于抗体药物偶联物 (ADC) 的开发。ADC 是一类快速发展的靶向抗癌药物,它结合了单克隆抗体的特异性和小分子药物的细胞毒性。Val-Cit-PAB 连接子是一种“可裂解”连接子,其设计使其在血液循环(pH 7.4)中保持稳定,但在溶酶体的低 pH 值环境(pH 4.5-5.0)中会被溶酶体蛋白酶(组织蛋白酶 B)快速裂解。PEG8 间隔臂有多种长度可供选择(例如 PEG4、PEG6、PEG12);最佳长度需根据每种 ADC 的实验结果确定。这种特定的连接子-有效载荷有时被称为“vcMMAE”。它与已获批准用于治疗 CD30 阳性淋巴瘤的药物布伦妥昔单抗 (Adcetris®) 和用于治疗 CD79b 阳性弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的波拉妥珠单抗 (Polivy®) 所用的连接子-有效载荷相同。马来酰亚胺基团 (Mal) 可与抗体上的半胱氨酸残基偶联。这些半胱氨酸可以是还原链间二硫键产生的天然半胱氨酸,也可以是工程改造的半胱氨酸(THIOMAB 技术)。本产品以粉末形式供应,通常储存于 -20°C。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C81H131N11O23
分子量
1626.97
精确质量
1625.941
CAS号
2353409-69-3
PubChem CID
168012262
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.6
tPSA
421
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
23
可旋转键数目(RBC)
60
重原子数目
115
分子复杂度/Complexity
2920
定义原子立体中心数目
11
SMILES
[C@@H]([C@]1([H])CCCN1C(=O)CC(OC)[C@@]([H])([C@@H](C)CC)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)OCC1C=CC(NC(=O)[C@H](CCCNC(=O)N)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)CCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCN2C(C=CC2=O)=O)=CC=1)(OC)[C@@H](C)C(=O)N[C@H](C)[C@H](C1C=CC=CC=1)O
InChi Key
XHWFOQLEVJXEET-PAALVUBQSA-N
InChi Code
InChI=1S/C81H131N11O23/c1-15-56(8)72(64(105-13)51-68(96)91-33-20-24-63(91)74(106-14)57(9)75(98)84-58(10)73(97)60-21-17-16-18-22-60)89(11)79(102)70(54(4)5)88-78(101)71(55(6)7)90(12)81(104)115-52-59-25-27-61(28-26-59)85-76(99)62(23-19-32-83-80(82)103)86-77(100)69(53(2)3)87-65(93)31-35-107-37-39-109-41-43-111-45-47-113-49-50-114-48-46-112-44-42-110-40-38-108-36-34-92-66(94)29-30-67(92)95/h16-18,21-22,25-30,53-58,62-64,69-74,97H,15,19-20,23-24,31-52H2,1-14H3,(H,84,98)(H,85,99)(H,86,100)(H,87,93)(H,88,101)(H3,82,83,103)/t56-,57+,58+,62-,63-,64?,69-,70-,71-,72+,73+,74+/m0/s1
化学名
[4-[[(2S)-5-(carbamoylamino)-2-[[(2S)-2-[3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoylamino]-3-methylbutanoyl]amino]pentanoyl]amino]phenyl]methyl N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(4R,5S)-1-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-methylamino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]-N-methylcarbamate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 该产品在溶液状态不稳定,请现配现用。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~110 mg/mL (~67.61 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6146 mL 3.0732 mL 6.1464 mL
5 mM 0.1229 mL 0.6146 mL 1.2293 mL
10 mM 0.0615 mL 0.3073 mL 0.6146 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们