| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
根据 ELISA 测量，manzamine A（5–50 µM，18 小时）可降低 tau 磷酸化 [1]。曼扎明 A (10 µM) 可抑制酿酒酵母 30% 的生长[2]。用 Manzamine A 处理的酵母会出现一些扩大的液泡 [2]。当胰腺癌细胞和非恶性 Vero 细胞暴露于曼扎明 A (2.5–10 µM) 一整天时，其酸度水平较高 [2]。在 SIRC 细胞中，manzamine A（1 µM，24 小时）可抑制 HSV-1 感染 [4]。 Manzamine A 的抗疟活性通过 IC50 值 8.0 nM（D6 克隆）和 11 nM（W2 克隆）得到证实 [5]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
用曼扎明 A（50 和 100 mol/kg，腹腔注射或口服）治疗的感染小鼠显示啮齿动物疟疾寄生虫伯氏疟原虫的发育减少 [6]。通过腹腔注射曼扎明 A (8 mg/kg)，每天一次，连续 8 天，SW 小鼠的存活时间可延长至 20 天 [7]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [4]
细胞类型： SIRC 细胞 测试浓度： 0.1、0.5、1、2、3、5 和 10 µM 孵育持续时间：72 小时 实验结果：抑制 SIRC 细胞活力，IC50 为 5.6 µM。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Plasmodium berghei infected mice [6]
Doses: 50 or 100 mol/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection or oral administration (po) Experimental Results: Inhibited the growth of the rodent malaria parasite Plasmodium berghei. Prolonged survival of hyperparasitaemic mice. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Manzamine A is a β-carboline alkaloid isolated from the genera Haliclona and Acanthostrongylophora. It exhibits inhibitory activity against glycogen synthase kinase-3 (EC 2.7.11.26). Manzamine A can be used as an antimalarial drug, antitumor drug, anti-HSV-1 drug, animal metabolite, marine metabolite, and an inhibitor of EC 2.7.11.26 (tau protein kinase). It belongs to the β-carboline, isoquinoline, and isoquinoline alkaloid classes. Manzamine A has been reported to exist in the genera Pachypellina, Acanthostrongylophora ingens, and other organisms with relevant data.
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| 分子式 |
C36H44N4O
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|---|---|
| 分子量 |
548.77
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| 精确质量 |
548.352
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| CAS号 |
104196-68-1
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| 相关CAS号 |
Manzamine A hydrochloride;104264-80-4
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| PubChem CID |
6509753
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.26g/cm3
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| 沸点 |
756.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
411.4ºC
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| 蒸汽压 |
4.65E-24mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.701
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| LogP |
6.731
|
| tPSA |
55.39
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
1050
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O([H])[C@@]12C([H])([H])C([H])([H])C([H])=C([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N3C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(C4C5=C(C6=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C6N5[H])C([H])=C([H])N=4)=C1[H])[C@@]1(C3([H])[H])C([H])([H])[C@]3([H])C([H])=C([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N3[C@]12[H] |t:10|
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| InChi Key |
FUCSLKWLLSEMDQ-MKYGIPPKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H44N4O/c41-36-18-10-4-1-2-5-11-20-39-22-17-30(35(25-39)23-26-13-7-3-6-12-21-40(26)34(35)36)29(24-36)32-33-28(16-19-37-32)27-14-8-9-15-31(27)38-33/h1,4,7-9,13-16,19,24,26,30,34,38,41H,2-3,5-6,10-12,17-18,20-23,25H2/b4-1-,13-7-/t26-,30-,34+,35-,36-/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,2R,4R,5Z,12R,13S,16Z)-25-(9H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)-11,22-diazapentacyclo[11.11.2.12,22.02,12.04,11]heptacosa-5,16,25-trien-13-ol
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| 别名 |
Manzamine A; Keramamine A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~18.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8223 mL | 9.1113 mL | 18.2226 mL | |
| 5 mM | 0.3645 mL | 1.8223 mL | 3.6445 mL | |
| 10 mM | 0.1822 mL | 0.9111 mL | 1.8223 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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