| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 10mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Ca2+ chelator; Chelating Agents
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| 体外研究 (In Vitro) |
指南(以下是我们推荐的方案。本协议仅提供了一个指南,应根据您的具体需求进行调整)。
细胞标记: 1. 按照常规程序培养细胞。 2. 用20 μM MAPTAM预孵育细胞30分钟。 3. 用含有2 μM fura 2五乙酰氧基甲酯和1% BSA (wt:vol)的HEPES缓冲液替换培养基。 4. 在含有1mm CaCl2的HEPES缓冲液中进行测量。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
螯合剂
能与溶液中的离子结合并将其去除的化学物质。许多螯合剂通过与金属形成配位络合物发挥作用。 丝裂原活化蛋白激酶 (MAP) 的激活和细胞内游离钙离子浓度 ([Ca2+]i) 的升高与不同蛋白激酶的激活以及血管平滑肌细胞 (VSMC) 的生长有关。本研究旨在探讨血管紧张素 (Ang) II 诱导的 [Ca2+]i 升高在 VSMC 中 44-kD/42-kD MAP 激酶 (p44mapk/p42mapk) 激活和 DNA 合成中的作用。实验采用细胞内螯合剂 1,2-双-(邻氨基-5-甲基苯氧基)乙烷-N,N,N',N'-四乙酸四乙酰氧基甲酯 (MAPTAM) 螯合 [Ca2+]i 来进行。采用Fura-2法测定Ca2+浓度。采用Western blotting法检测MAP激酶的激活。通过测定[3H]胸苷掺入细胞DNA的量来确定DNA合成。用20 μmol/L MAPTAM处理VSMC 30分钟后,Ang II诱导的10秒时的最大增幅完全消失。Ang II以时间依赖性方式磷酸化p44MAPK/p42MAPK,在3分钟时达到峰值。在MAPTAM处理的细胞中,MAP激酶亚型的最大磷酸化时间点移至5分钟,且去磷酸化作用较未处理的细胞有所延迟。与此结果一致,MAPTAM处理的细胞中MAP激酶磷酸酶-1的诱导作用显著受损。在未处理的细胞中,Ang II 可使 [3H]胸苷掺入 DNA 合成的量增加 2.3 倍。MAPTAM 处理的细胞中,这种效应并未减弱。用 MAP 激酶激酶抑制剂 PD 98059 (10 μmol/L) 处理细胞,可抑制 Ang II 诱导的 MAP 激酶活化达 85%,但并不抑制 Ang II 诱导的 DNA 合成。总之,Ang II 诱导的 MAP 激酶激活是一个 Ca2+ 依赖性过程。此外,阻断 Ang II 诱导的早期细胞内事件(例如 [Ca2+]i 升高或 MAP 激酶磷酸化)的激活,并不伴随 Ang II 诱导的 DNA 合成的抑制。[1] |
| 分子式 |
C36H44N2O18
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|---|---|
| 分子量 |
792.74
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| 精确质量 |
792.259
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| CAS号 |
147504-94-7
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| PubChem CID |
3536452
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1.629
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| tPSA |
235.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
20
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| 可旋转键数目(RBC) |
31
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| 重原子数目 |
56
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| 分子复杂度/Complexity |
1160
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(OCOC(CN(C1=CC=C(C)C=C1OCCOC1=CC(C)=CC=C1N(CC(OCOC(=O)C)=O)CC(OCOC(=O)C)=O)CC(OCOC(=O)C)=O)=O)=O
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| InChi Key |
HEOJVQZWOLQUDR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H44N2O18/c1-23-7-9-29(37(15-33(43)53-19-49-25(3)39)16-34(44)54-20-50-26(4)40)31(13-23)47-11-12-48-32-14-24(2)8-10-30(32)38(17-35(45)55-21-51-27(5)41)18-36(46)56-22-52-28(6)42/h7-10,13-14H,11-12,15-22H2,1-6H3
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| 化学名 |
acetyloxymethyl 2-[N-[2-(acetyloxymethoxy)-2-oxoethyl]-2-[2-[2-[bis[2-(acetyloxymethoxy)-2-oxoethyl]amino]-5-methylphenoxy]ethoxy]-4-methylanilino]acetate
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| 别名 |
maptam; 147504-94-7; 5 5/'-DIMETHYL-BAPTA-AM*; acetyloxymethyl 2-[N-[2-(acetyloxymethoxy)-2-oxoethyl]-2-[2-[2-[bis[2-(acetyloxymethoxy)-2-oxoethyl]amino]-5-methylphenoxy]ethoxy]-4-methylanilino]acetate; Tetrakis(acetoxymethyl) 2,2',2'',2'''-(((ethane-1,2-diylbis(oxy))bis(4-methyl-2,1-phenylene))bis(azanetriyl))tetraacetate; SCHEMBL13235775; MFCD00036856;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2614 mL | 6.3072 mL | 12.6145 mL | |
| 5 mM | 0.2523 mL | 1.2614 mL | 2.5229 mL | |
| 10 mM | 0.1261 mL | 0.6307 mL | 1.2614 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。