K+ channel (KvQT1/minK) (IC50 = ~1 μM)

甲氟喹的 IC50 约为 10 μM，优先抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的发育。此外，甲氟喹会导致 ROS 产生和线粒体膜电位 (MMP) 超极化 [2]。在 PC3 细胞中，甲氟喹 (10 μM) 介导的 ROS 同时刺激 ERK、JNK 和 AMPK 信号传导并下调 Akt 磷酸化 [2]。在 VeroE6/TMPRSS2 和 Calu-3 细胞中，甲氟喹比羟氯喹表现出更强的抗 SARS-CoV-2 活性，在 VeroE6/TMPRSS2 细胞中的 IC50 值为 1.28 μM，IC90 值为 2.31 μM，IC99 值为 4.39 μM。 ..一旦病毒与其靶细胞结合，甲氟喹就会阻止病毒进一步进入[3]。

甲氟喹（5 mg/kg；腹腔注射；每日；14 天）可逆转下椎骨的骨骼发育和松质骨体积；在老年小鼠中，它对皮质骨体积、厚度和转动惯量没有影响[4]。

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衰老伴随着骨重塑不平衡、骨细胞凋亡增加、骨量和力学性能降低；并且需要改进的药理学方法来抵消随着衰老而发生的骨退化。我们在本文中研究了甲氟喹对年轻和老年小鼠骨量和力学性能的影响，甲氟喹是一种用于治疗疟疾和系统性红斑狼疮的药物，已被证明可以改善糖皮质激素治疗患者的骨丢失。年轻的3.5个月龄和21个月龄的雌性C57BL/6小鼠每天注射5mg/kg/天的甲氟喹，持续14天。衰老导致骨体积和机械性能的预期变化。在老年小鼠中，甲氟喹给药逆转了较低的椎体松质骨体积和骨形成；对皮质骨体积、厚度和转动惯量有适度影响。甲氟喹给药没有改变循环骨形成标志物P1NP或碱性磷酸酶的水平，而再吸收标志物CTX的水平随着甲氟喹治疗呈上升趋势。此外，正如预期的那样，与年轻小鼠相比，衰老的骨骼表现出表达活性半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3的骨细胞的积累和凋亡相关基因的更高表达，这在任何年龄都不会因甲氟喹给药而改变。在幼年动物中，甲氟喹诱导了更高的骨膜骨形成，但降低了皮质内骨形成。此外，与赋形剂治疗的年轻小鼠相比，甲氟喹的皮质内骨表面破骨细胞数量更高，循环CTX水平也更高。与此一致的是，将甲氟喹添加到从年轻小鼠分离的骨髓细胞中，导致破骨细胞基因表达增加，体外破骨细胞数量有增加的趋势。综上所述，我们的研究结果确定了甲氟喹对年龄和骨骼部位的特异性骨骼效应。此外，我们的研究结果强调了甲氟喹给药对老年动物椎体松质骨质量的有益作用，提高了使用这种药物抑制剂在衰老过程中保护骨骼健康的可能性[4]。

甲氟喹是一种喹啉类抗疟疾药物，在结构上与抗心律失常药物奎尼丁有关。甲氟喹被广泛用于治疗和预防恶性疟原虫疟疾。甲氟喹可以延长心脏复极化，特别是与人类以太-a-go-go相关基因（HERG）心脏K+通道拮抗剂卤虫腈联合使用时。出于这些原因，我们研究了甲氟喹对慢延迟整流K+通道（KvQT1/minK）和HERG的影响，这两种K+通道分别是人类心肌复极慢（I（Ks））和快（I（Kr））成分的基础。使用膜片钳电生理学，我们发现甲氟喹抑制KvLQT1/minK通道电流，IC50值约为1微M。甲氟喹减缓了KvLQT1/minK的激活速率，与较高的膜电位相比，在较低的膜电位下表现出更明显的阻滞。当通道在药物应用过程中保持关闭状态时，阻断是立即完成的，第一步是去极化。HERG通道电流对甲氟喹阻断的敏感性降低了约6倍（IC50=5.6微M）。HERG阻断显示出正的电压依赖性，在更去极化的电位下获得最大抑制。与奎尼丁等结构相关药物相比，甲氟喹是一种比HERG更有效的KvLQT1/minK拮抗剂。甲氟喹阻断KvLQT1/minK可能涉及与通道闭合状态的相互作用。甲氟喹对人类心脏中KvLQT1/minK的抑制可能部分解释了当该药物与HERG拮抗剂卤凡特林联合给药时观察到的QT间期协同延长[1]。

甲氟喹（MQ）是一种预防性抗疟疾药物。先前的研究表明，MQ在体外诱导氧化应激。有证据表明，活性氧（ROS）可以作为杀死癌症细胞的治疗方式。本研究调查了MQ是否也抑制了前列腺癌症（PCa）细胞的生长。我们使用硫罗丹明B（SRB）染色来确定细胞存活率。MQ具有高度选择性的细胞毒性，可抑制PCa细胞生长。当使用集落形成试验进行检测时，抗肿瘤作用最为显著。MQ还诱导线粒体膜电位（MMP）的超极化以及ROS的产生。N-乙酰半胱氨酸（NAC）预处理阻断MQ诱导的抗癌作用证实了ROS的作用。这表明MQ诱导的抗癌作用主要是由ROS生成增加引起的。此外，我们观察到MQ介导的ROS同时下调了PC3细胞中Akt磷酸化并激活了细胞外信号调节激酶（ERK）、c-Jun N-末端激酶（JNK）和腺苷一磷酸活化蛋白激酶（AMPK）信号传导。这些发现为进一步的抗癌治疗方案提供了见解。[2]

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2019冠状病毒病（新冠肺炎）已在全球范围内造成严重的公共卫生、社会和经济损害，迫切需要预防或治疗新冠肺炎的有效药物。据报道，包括羟氯喹、雷德西韦或干扰素在内的批准药物可抑制严重急性呼吸综合征相关冠状病毒2型（SARS-CoV-2）的感染或传播，但其临床疗效尚未得到很好的证明。为了鉴定具有更高抗病毒效力的药物，我们筛选了批准的抗寄生虫/抗原生动物药物，并鉴定出一种抗疟疾药物甲氟喹，该药物在受试化合物中显示出最高的抗严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型活性。甲氟喹在VeroE6/TMPRSS2和Calu-3细胞中显示出比羟氯喹更高的抗严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型活性，在VeroE6/TMPRSS2细胞中IC50=1.28μM，IC90=2.31μM，和IC99=4.39μM。甲氟喹在病毒附着到靶细胞后抑制病毒进入。甲氟喹和复制抑制剂奈非那韦的联合治疗显示出协同抗病毒活性。我们基于肺部药物浓度的数学模型预测，以标准治疗剂量给药甲氟喹可以降低患者的病毒动力学，将累积病毒载量降低到7%，并将病毒消除的时间缩短6.1天。这些数据累积强调了甲氟喹是一种抗严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型进入抑制剂[3]。

小鼠及治疗[4]
3.5月龄（幼龄，每组n=8-9只）和21月龄（老年，每组n=10只）的C57BL/6雌性小鼠每日腹腔注射赋形剂（1.5%乙醇）或5mg/kg/天的甲氟喹，持续14天。每只小鼠均被分配一个ID编号，其年龄和治疗情况记录在数据库中。进行终点测量的研究人员仅知晓小鼠ID编号，因此对治疗和年龄不知情。小鼠根据脊柱骨密度（BMD）进行随机分组。末次注射后4-6小时处死动物。每笼5只小鼠自由摄取常规饲料和水，并维持在12小时光照/12小时黑暗的昼夜节律下。所有实验均按计划进行，未观察到任何不良反应。小鼠分别在处死前 7 天和 2 天接受腹腔注射钙黄绿素（30 mg/kg）和茜素红（50 mg/kg；Sigma），以便进行动态组织形态计量学测量。

吸收、分布和排泄
甲氟喹易于从胃肠道吸收；食物可显著提高吸收率，生物利用度可提高40%。与甲氟喹口服溶液相比，片剂的生物利用度超过85%。健康志愿者单次给药后，血药浓度峰值（Cmax）在6至24小时内达到。平均血药浓度范围为50至110 ng/ml/mg/kg。每周服用250 mg，持续7至10周后，血浆稳态浓度可达1000至2000 μg/L。
甲氟喹主要经胆汁和粪便排泄。在达到稳态甲氟喹浓度的健康志愿者中，原药的排泄量为摄入剂量的9%，其羧酸代谢物的排泄量为摄入剂量的4%。其他代谢物的浓度无法测定。
在健康成人中，甲氟喹的表观分布容积约为20 L/kg，且分布广泛。总表观分布容积的各种估计值范围为13.3至40.9 L/kg。甲氟喹可在感染疟原虫的红细胞中蓄积。
甲氟喹的全身清除率范围为0.022至0.073 L/h/kg，妊娠期间清除率增加。处方信息中提到清除率为 30 mL/min。甲氟喹在胃肠道吸收良好，但达到血浆峰浓度所需时间存在显著的个体差异。……甲氟喹经历肠肝循环。它与血浆蛋白的结合率约为 98%，并广泛分布于全身。疟疾感染可能会改变甲氟喹的药代动力学，导致吸收减少和清除加速。……甲氟喹少量分泌到乳汁中。它的消除半衰期较长，约为 21 天，但在疟疾感染中会缩短至约 14 天，这可能是由于肠肝循环中断所致。甲氟喹在肝脏代谢，主要经胆汁和粪便排泄。其药代动力学显示，外消旋混合物给药后具有对映选择性，SR 对映体的血浆峰浓度和曲线下面积值高于其 RS 对映体，而分布容积和总清除率则低于 RS 对映体。片剂的生物利用度与口服溶液相比超过 85%。食物的存在显著提高了吸收速率和程度，使生物利用度提高了约 40%。单次口服甲氟喹后，血浆浓度在 6-24 小时达到峰值（中位数为约 17 小时）。以 μg/L 为单位的最大血浆浓度与以毫克为单位的剂量大致相当（例如，单次 1000 mg 的剂量可产生约 1000 μg/L 的最大浓度）。每周一次，每次 250 mg，7-10 周后可达到 1000-2000 μg/L 的最大稳态血浆浓度。
分布于血液、尿液、脑脊液和组织；在红细胞中浓集……
在健康成人中，表观分布容积约为 20 L/kg，表明其组织分布广泛。甲氟喹可能在寄生虫感染的红细胞中蓄积，红细胞与血浆的浓度比约为 2。蛋白结合率约为 98%。甲氟喹血药浓度达到 620 ng/mL 被认为可达到 95% 的预防效果。
有关甲氟喹（共 12 项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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代谢/代谢物
甲氟喹主要通过肝脏中的 CYP3A4 酶代谢。已鉴定出两种代谢物；主要代谢物为 2,8-双-三氟甲基-4-喹啉羧酸，对恶性疟原虫无活性。第二种代谢物为醇类，含量较少。
生物转化：肝脏（部分）；主要代谢为羧酸代谢物。
甲氟喹也通过肝脏中的细胞色素 P450 系统广泛代谢。体外和体内研究强烈提示CYP3A4是主要参与的同工酶。在人体内已鉴定出两种甲氟喹代谢物。主要代谢物2,8-双(三氟甲基)-4-喹啉羧酸对恶性疟原虫无活性。一项健康志愿者研究发现，单次口服甲氟喹后2至4小时，该羧酸代谢物出现在血浆中。该代谢物的血浆峰浓度在2周后达到，比甲氟喹高约50%。此后，主要代谢物和甲氟喹的血浆浓度以相似的速率下降。主要代谢物的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）是母体药物的3至5倍。另一种代谢物，一种醇类，仅以微量存在。

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生物半衰期
根据一项药代动力学综述，甲氟喹的末端消除半衰期为0.9至13.8天。在对健康成年人进行的多项研究中，甲氟喹的平均消除半衰期在2至4周之间，平均半衰期约为21天。
在健康志愿者中……甲氟喹的吸收半衰期为1至4小时……末端消除半衰期为13.8至40.9天（中位数为20天）。
半衰期：消除 - 13至33天（中位数为20天）；在病情严重的患者（例如急性疟疾患者）中，半衰期可能较短。
本研究对10名健康受试者和12名接受750毫克口服甲氟喹治疗的重症急性恶性疟原虫疟疾患者进行了甲氟喹的药代动力学研究。两组受试者的甲氟喹血药浓度均在20-24小时达到峰值。健康受试者的平均消除半衰期为385小时，疟疾患者的平均消除半衰期为493小时，差异显著。
在多项针对健康成年人的研究中，甲氟喹的平均消除半衰期在2至4周之间，平均约为3周。
如需更多关于甲氟喹的生物半衰期（完整）数据（共9个），请访问HSDB记录页面。

毒性概述
识别和用途：甲氟喹是一种白色或微黄色结晶性粉末，制成片剂。甲氟喹是一种抗疟药，其作用机制为杀灭血液裂殖体。它用于预防和治疗由恶性疟原虫或间日疟原虫引起的疟疾。人体暴露和毒性：甲氟喹过量服用会产生与该药物已报道的不良反应相似的症状。两名患者服用过量甲氟喹（5天内服用高达5250毫克）后出现眩晕、幻觉、头晕、恶心、低血压、心动过速和癫痫发作。由于治疗剂量下也可能发生癫痫发作，因此有癫痫病史的患者禁用甲氟喹。
甲氟喹还与神经精神症状相关，包括焦虑、妄想、抑郁、幻觉和精神病性行为。这些症状可能在停用甲氟喹后持续很长时间。过量服用和治疗剂量下均有报道出现这些神经精神症状。为最大限度降低这些不良反应的发生风险，对于患有活动性抑郁症、近期有抑郁症病史、广泛性焦虑症、精神病、精神分裂症或其他严重精神疾病的患者，禁用甲氟喹进行预防性治疗。还有证据表明，在甲氟喹治疗期间以及末次服用甲氟喹后15周内使用卤泛曲林会增加校正QT间期（QTc）潜在致命性延长的风险。与酮康唑合用也可能增加这种风险。甲氟喹单药治疗尚未见临床显著的QTc间期延长报道。多项针对孕妇的研究表明，孕期使用甲氟喹治疗或预防性用药不会增加致畸作用或不良妊娠结局的风险。然而，世界卫生组织（WHO）认为，在妊娠前12-14周应谨慎使用甲氟喹。动物研究：虽然对小鼠和大鼠进行的为期两年的研究未能显示肿瘤发生率增加，但甲氟喹确实产生了毒性作用。在一项此类研究中，研究人员在大鼠的饲料中添加了0、5、12.5或30 mg/kg/天的甲氟喹，持续两年。在高剂量组中，雌雄大鼠的体重增长均显著降低，自发死亡率增加。雄性大鼠出现睾丸缩小和后肢瘫痪，而雌性大鼠则出现阴道出血增加、卵巢囊肿和子宫积液。雌雄大鼠均出现肝酶和血尿素氮水平升高。研究结束时，雌雄两性均出现眼、肺、肾、生殖器官、骨骼肌、脾脏和淋巴结病变。中剂量组和高剂量组均出现视网膜变性、晶状体混浊和/或视网膜水肿（雌性严重程度更高）。中剂量组出现轻度生殖器官病变和胆管增生。雄性出现附睾和前列腺病变；低剂量组雌雄均观察到附睾上皮空泡化、肺部泡沫巨噬细胞和骨骼肌变性。本研究还探讨了甲氟喹对7周龄雌性大鼠单次口服给药后可能引起的神经系统影响。采用标准功能观察测试、自动开放场测试、自动自发活动监测、光束穿越任务和组织病理学方法监测甲氟喹可能引起的神经系统效应。甲氟喹引起与自发活动和运动功能障碍相关的终点指标的剂量依赖性变化，并导致特定脑干核团（薄束核）的退化。仅在大鼠正常睡眠阶段观察到自发运动活动增加，提示其与甲氟喹引起的睡眠障碍相关。甲氟喹也被证实对小鼠、大鼠和兔具有致畸性。在一项研究中，通过胃管灌注给予大鼠高达 100 mg/kg/天的甲氟喹。在高剂量组中，大鼠生长速度较慢，采食量低于对照组。胎儿体重减轻，头臀长缩短，外部可见的软组织和骨骼缺陷发生率增加；穹窿颅的发生率较高，脑积水的发生率也较高；研究还观察到顶间骨畸形、枕上骨骨化不全和颅骨骨化不全。在小鼠的类似研究中，甲氟喹以 100 和 200 mg/kg/天的剂量给药会导致体重下降，并且胎儿腭裂的发生率较高。甲氟喹也被证实会损害雄性和雌性大鼠的生育能力。在以下试验中，甲氟喹均未发现致突变性：Ames 试验、波动试验、宿主（小鼠）介导试验、微核试验、点突变诱导试验、酵母处理试验和平板试验。

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肝毒性
长期服用甲氟喹会导致高达 18% 的患者出现无症状的短暂性血清酶升高。这些升高通常较轻微，无需调整剂量即可恢复正常。尽管甲氟喹被广泛使用，但临床上很少出现明显的急性肝损伤，且相关报告数量太少，不足以描述此类损伤的临床特征。已有急性肝细胞损伤和胆汁淤积性肝炎的病例与甲氟喹的使用有关。过敏反应（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）和自身抗体形成较为罕见。
可能性评分：D（可能是临床上明显的肝损伤的罕见病因）。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
极少量的甲氟喹会分泌到母乳中；药物含量不足以对婴儿造成伤害，也不足以保护婴儿免受疟疾感染。哺乳期婴儿应服用推荐剂量的甲氟喹。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白结合
甲氟喹与血浆蛋白的结合率超过98%。

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药物相互作用
甲氟喹与β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、胺碘酮、匹莫齐特、地高辛或抗抑郁药合用时，可能增加心律失常的风险；与氯喹和奎宁合用时，可能增加惊厥的风险。甲氟喹与氨苄西林、四环素和甲氧氯普胺合用时，血药浓度会升高。与酒精合用时应谨慎。
甲氟喹与其他相关抗疟药物（例如奎宁、奎尼丁和氯喹）合用可能导致心电图异常并增加惊厥风险。如果这些药物用于重症疟疾的初始治疗，甲氟喹的给药时间应在末次给药后至少延迟12小时。单独使用甲氟喹尚未发现具有临床意义的QTc间期延长。
体外研究表明，甲氟喹是P-糖蛋白的底物和抑制剂。因此，甲氟喹也可能与P-糖蛋白的底物或已知能改变该转运蛋白表达的药物发生药物相互作用。目前尚不清楚这些相互作用的临床意义。
甲氟喹不抑制或诱导CYP450酶系统。因此，同时服用盐酸甲氟喹片和CYP450酶系统底物预计不会导致药物相互作用。然而，甲氟喹由CYP3A4代谢，CYP3A4抑制剂可能会改变甲氟喹的药代动力学/代谢，导致甲氟喹血浆浓度升高，并可能增加不良反应的风险。因此，当与CYP3A4抑制剂同时服用时，应谨慎使用盐酸甲氟喹片。同样，CYP3A4诱导剂可能会改变甲氟喹的药代动力学/代谢，导致甲氟喹血浆浓度降低，并可能降低盐酸甲氟喹片的疗效。因此，当与 CYP3A4 诱导剂同时服用时，也应谨慎使用盐酸甲氟喹片。
有关甲氟喹的更多相互作用（完整）数据（共 17 项），请访问 HSDB 记录页面。

[1]. Interactions of the antimalarial drug mefloquine with the human cardiac potassium channels KvLQT1/minK andHERG. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):290-6.

[2]. Mefloquine exerts anticancer activity in prostate cancer cells via ROS-mediated modulation of Akt, ERK, JNK and AMPK signaling. Oncol Lett. 2013 May;5(5):1541-1545.

[3]. Mefloquine, a Potent Anti-severe Acute Respiratory Syndrome-Related Coronavirus 2 (SARS-CoV-2) Drug as an Entry Inhibitor in vitro. Front Microbiol. 2021 Apr 30;12:651403.

[4]. Reversal of loss of bone mass in old mice treated with mefloquine. Bone. 2018 Sep;114:22-31.

治疗用途
抗疟药
盐酸甲氟喹片（USP）适用于治疗由甲氟喹敏感的恶性疟原虫（包括氯喹敏感株和耐药株）或间日疟原虫引起的轻度至中度急性疟疾。目前尚无足够的临床数据来证实甲氟喹对卵形疟原虫或三日疟原虫引起的疟疾的疗效。注意：使用甲氟喹治疗的间日疟原虫急性疟疾患者复发风险较高，因为甲氟喹不能清除红细胞外期（肝期）寄生虫。为避免复发，在用甲氟喹初始治疗急性感染后，患者应随后接受8-氨基喹啉衍生物（例如伯氨喹）治疗。 /美国产品标签包含/
盐酸甲氟喹片（USP）适用于预防恶性疟原虫和间日疟原虫感染，包括预防对氯喹耐药的恶性疟原虫株。/美国产品标签包含/
一例病例报告描述了一名26岁男性在疟疾预防期间感染疟疾的情况；他在前往东非马拉维前一周开始服用甲氟喹（256毫克/周），并持续治疗4周，之后每隔一周服用一次，直至离开东非后的第四周。在服用最后一剂甲氟喹前一周，患者出现头痛和肌痛，8天后出现发热；血涂片检查显示恶性疟原虫后，患者口服奎宁和四环素，48小时内退烧。研究结论表明，按照美国疾病控制与预防中心（CDC）目前的推荐剂量使用甲氟喹时，偶尔会出现药物浓度低于抑制水平和预防失败的情况，因此，长期暴露于蚊虫叮咬的患者可能需要进一步评估用药方案。
关于非复杂性恶性疟疾治疗的建议总结：非复杂性恶性疟疾的首选治疗方案是联合使用两种或两种以上作用机制不同的抗疟药。抗疟药联合疗法（ACTs）是治疗非复杂性恶性疟疾的推荐方案。……目前推荐的ACTs包括：蒿甲醚+苯芴醇、青蒿琥酯+阿莫地喹、青蒿琥酯+甲氟喹、青蒿琥酯+磺胺多辛-乙胺嘧啶以及二氢替米西宁+哌喹。固定剂量复方制剂远优于散装单方药物的联合包装或配药。在特定国家或地区选择青蒿素联合疗法（ACT）取决于联合用药中其他药物的耐药程度：在多重耐药地区（东亚），建议使用青蒿琥酯联合甲氟喹、蒿甲醚联合苯芴醇或双氢青蒿素联合哌喹；而在其他非多重耐药地区（主要在非洲），任何青蒿素联合疗法，包括含有阿莫地喹或磺胺多辛-乙胺嘧啶的疗法，都可能有效。

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药物警告
/黑框警告/ 警告：甲氟喹可能引起神经精神不良反应，即使停药后这些反应也可能持续存在。对于患有严重精神疾病的患者，不应处方甲氟喹进行预防性治疗。预防性用药期间，如果出现精神或神经系统症状，应立即停药并更换其他药物。
本文调查了英国石油行业工人中恶性疟原虫感染的发生率。这些工人大多在海外工作，或驻扎在西非和中非沿海的陆上石油设施。对苏格兰阿伯丁地区感染科收治的疟疾患者进行回顾发现，所有疟疾患者中有69%是英国居民，其中46%是在西非或中非从事与石油行业相关的业务时感染的。驻扎在非洲国家的工人通常有4周的海上工作期和4周的陆上工作期，后者通常是在英国度过的。很少有人采取适当的预防措施来避免疾病传播。口服预防性治疗需要每日服药，长期服用会导致一些人出现恶心和口腔溃疡。作者呼吁改变该地区的工作方式。对这些员工进行行前咨询是必要的，重点在于通过使用驱蚊剂或浸有杀虫剂的蚊帐来减少传播。由于担心甲氟喹的神经精神副作用，其在英国的使用受到限制。甲氟喹与多种神经精神症状相关，包括焦虑、妄想、抑郁、幻觉和精神病性行为；据报道，这些症状有时会在停用甲氟喹后持续很长时间。为了最大限度地降低这些不良反应的发生几率，对于患有活动性抑郁症、近期有抑郁症病史、广泛性焦虑症、精神病、精神分裂症或其他严重精神疾病的患者，禁用甲氟喹进行预防性治疗。此外，对于有抑郁症病史的患者，应谨慎使用甲氟喹。接受甲氟喹预防治疗的患者若出现急性焦虑、抑郁、躁动或意识混乱等神经精神症状，可能被认为是严重精神事件的前兆。生产商建议，对于此类患者，应停用甲氟喹并改用其他药物。甲氟喹最常见的中枢神经系统不良反应包括头晕、头痛和失眠。接受甲氟喹治疗急性疟疾的患者，头晕通常是短暂的，大多数患者在24小时内缓解，所有患者在72小时内缓解。头晕的发生率与剂量相关，接受25 mg/kg甲氟喹剂量的患者比接受15 mg/kg剂量的患者更容易出现头晕。据报道，约40%接受甲氟喹治疗急性疟疾的儿童出现头晕。其他神经系统不良反应包括异常梦境、意识改变、健忘、运动和感觉神经病变以及眩晕。
有关甲氟喹（共30条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
疟原虫感染的蚊子唾液腺中的子孢子在蚊子吸血时进入人体血液。这些子孢子迅速侵入肝脏，并在肝脏中发育成熟为肝期裂殖体，裂殖体破裂并释放2,000至40,000个裂殖子，这些裂殖子侵入红细胞。甲氟喹是一种抗疟药，作为血液裂殖体杀灭剂，用于预防和治疗疟疾。

C17H16F6N2O

378.31

378.117

C, 53.97; H, 4.26; F, 30.13; N, 7.40; O, 4.23

53230-10-7

Mefloquine hydrochloride;51773-92-3; 53230-10-7; 64003-26-5 (mesylate)

40692

White to off-white solid powder

1.383g/cm3

415.7ºC at 760mmHg

242-244ºC

205.2ºC

1.519

4.776

45.15

2

9

2

26

483

2

[C@@H](C1=CC(C(F)(F)F)=NC2=C(C(F)(F)F)C=CC=C12)(O)[C@@H]3NCCCC3.[C@H]([C@@H]1CCCCN1)(C2=CC(=NC3=C(C=CC=C23)C(F)(F)F)C(F)(F)F)O

XEEQGYMUWCZPDN-DOMZBBRYSA-N

InChI=1S/C17H16F6N2O/c18-16(19,20)11-5-3-4-9-10(15(26)12-6-1-2-7-24-12)8-13(17(21,22)23)25-14(9)11/h3-5,8,12,15,24,26H,1-2,6-7H2/t12-,15+/m1/s1

(S)-[2,8-bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-[(2R)-piperidin-2-yl]methanol

Ro215998; Ro-215998; mefloquine; 53230-10-7; (-)-Mefloquine; Mefloquin; Mefloquina; Mefloquinum; Mefloquinum [INN-Latin]; Mefloquina [INN-Spanish]; Synonym

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。