| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mepacrine (Quinacrine) is an antimalarial and anticancer compound that targets multiple cellular pathways. It is a potent inhibitor of phospholipase A2 (PLA2). Mepacrine also inhibits human aldehyde oxidase with an IC50 of 3.3 μM. It has affinity for nucleic acids and intercalates into DNA, thereby inhibiting DNA and RNA synthesis. Additionally, Mepacrine has been shown to inhibit voltage-gated sodium channels. Breast cancer resistance protein (ABCG2) has been identified as a therapeutic target for Quinacrine. Its multi-targeted mechanism of action contributes to its diverse pharmacological activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
奎宁可抑制兔醛氧化酶，其IC50值分别为3.3 μM和10 μM[2]。奎宁也可抑制电压门控钠通道（IC50：3.3 μM）[3]。奎宁（0–20 μM，24 h）可刺激和抑制SGC-7901细胞的发育[7]。奎宁（100 μM）也可抑制PLA2布拉格通道。
体外实验表明，美帕克林可抑制人醛氧化酶，其IC50值为3.3 μM。它也可抑制电压门控钠通道，其IC50值为3.3 μM。美帕克林（0–20 μM，24 h）可刺激和抑制SGC-7901细胞的生长，其抑制细胞生长的IC50值为16.18 μM。它对核酸具有亲和力，可对固定细胞中的DNA和RNA进行染色。作为一种磷脂酶A2抑制剂，它被用于细胞生物学实验中研究脂质信号通路。该化合物还具有抗癌活性，它能嵌入DNA并抑制核酸合成。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
甘油三酯可引起急性肾损伤，但奎纳克林（3-30 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续三天）可预防这种损伤[5]。奎纳克林（腹腔注射，2.5-10 mg/kg，连续三天，每日一次）。
体内研究表明，美帕克林（3-30 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续三天）可减轻大鼠模型中甘油诱导的急性肾损伤，并显示出抗肾毒性的保护作用。美帕克林（腹腔注射，2.5-10 mg/kg，每日一次，连续三天）已在多种动物模型中进行研究。它已被用作抗疟疾药物和抗生素。该化合物的体内活性归因于其抑制磷脂酶A2（PLA2）、醛氧化酶和其他靶点的能力。其抗癌特性也已在临床前模型中进行了研究。 |
| 酶活实验 |
美帕克林的体外酶/受体结合试验通常包括测定其对纯化酶（例如磷脂酶A2 (PLA2) 和醛氧化酶）的抑制作用。美帕克林对兔醛氧化酶的抑制IC50值分别为3.3 μM和10 μM。这些试验使用纯化酶和合适的底物进行，并通过测定IC50值来量化抑制作用。美帕克林对核酸的亲和力也可以通过DNA/RNA结合试验进行评估。该化合物嵌入DNA的能力是其作用机制的关键特征。这些非细胞试验有助于深入了解该化合物的分子相互作用。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [7]
细胞类型： SGC-7901 细胞 测试浓度： 0、5、10、15、20 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 抑制细胞生长，IC50 值为 16.18 μM。 Mepacrine 的体外细胞实验通常涉及用不同浓度的化合物处理癌细胞系，例如 SGC-7901（胃癌细胞）。处理 24 小时后，使用 MTT 或 CCK-8 等标准方法评估细胞活力。抑制 SGC-7901 细胞生长的 IC50 值为 16.18 μM。Mepacrine 还被证明以剂量依赖的方式刺激和抑制细胞生长。该化合物对固定细胞中的DNA和RNA进行染色的能力也被用于细胞分析。这些基于细胞的研究对于表征该化合物的抗增殖和细胞毒性作用至关重要。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：急性肾损伤大鼠模型[5]
剂量：3-30 mg/kg 给药途径：腹腔注射 实验结果：减轻甘油诱导的结构和肾毒性。改善肾功能。 美帕克林的体内动物模型包括甘油诱导的急性肾损伤大鼠模型。在该模型中，美帕克林以3-30 mg/kg的剂量腹腔注射，每日一次，连续三天。该化合物可减轻甘油诱导的结构和肾毒性，并改善肾功能。其他动物模型可能包括癌症异种移植模型，以评估其抗肿瘤活性。给药途径和剂量根据具体模型和实验目标进行优化。这些研究为该化合物的体内疗效和安全性提供了证据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
奎宁口服后可迅速从胃肠道吸收。胸膜内注射后也可迅速吸收。奎宁分布广泛，主要集中于肝脏、脾脏、肺脏和肾上腺。肝脏浓度可达血浆浓度的20,000倍。奎宁也可沉积于皮肤、指甲和毛发中。脑脊液（CSF）浓度为相应血浆浓度的1%至5%。脑、心脏、骨骼肌和乳汁中的奎宁浓度最低。每日经尿液排泄的奎宁不足11%；尿液酸化可使尿排泄量增加高达14%。奎宁排泄缓慢；停药后，仍有相当数量的药物在长达两个月或更长时间内通过尿液排出。少量奎宁也会通过胆汁、汗液和唾液排出。奎宁可以穿过胎盘；胎儿组织中的奎宁浓度与母体浓度相似。少量奎宁会分泌到乳汁中。 代谢/代谢物 少量原药（L型；D型似乎完全代谢）会从人和动物体内排出。已鉴定出少量代谢物，但其结构仍存在争议。 在兔子体内，美帕可林的代谢物是6-氯-9-(4-乙氨基-1-甲基丁氨基)-2-甲氧基吖啶。 生物半衰期 5至14天 口服美帕可林后可迅速从胃肠道吸收，胸膜内给药后也可迅速吸收。它分布广泛，主要集中于肝脏、脾脏、肺脏和肾上腺，肝脏浓度可达血浆浓度的20,000倍。它也可沉积于皮肤、指甲和毛发中。脑脊液浓度为相应血浆浓度的1-5%。生物半衰期为5至14天。每日经尿液排出量不足11%；酸化可使尿液排出量增加至14%。少量也可通过胆汁、汗液和唾液排出。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
据报道，美帕林可引起血清酶升高，但其发生频率尚不明确。通常在用药后1至6周出现，酶升高表现为混合型，停药后1至2个月内恢复正常。大多数患者无症状，肝酶升高可通过调整剂量纠正，有时甚至无需调整剂量。也有报道称美帕林可引起具有临床意义的肝损伤，但其临床特征尚不明确。由于美帕林可引起黄疸，因此黄疸并非可靠的诊断指标，且大多数关于美帕林引起肝损伤的报道并未提及胆红素升高。尽管如此，仍有数例急性肝衰竭和死亡病例归因于美帕林治疗，但这些病例通常发生在甲型、乙型和丙型肝炎确诊之前，且往往缺乏组织学证据。美帕帕林还与再生障碍性贫血和伴有剥脱性皮炎的超敏反应有关，提示可能存在史蒂文斯-约翰逊综合征，该综合征可导致严重的肝损伤。概率评分：E（未经证实但怀疑是临床上显著肝损伤的原因）。 蛋白结合率 80-90%药物相互作用 接受奎宁和皮质类固醇治疗的患者曾出现癫痫发作。盐酸奎宁 伯氨喹与奎宁合用可能抑制伯氨喹的代谢或将其从组织结合位点置换出来，从而增加血清浓度和潜在毒性。 奎宁可能抑制乙醛脱氢酶，导致饮酒后乙醛积累，并可能引起类似双硫仑样反应……非人类毒性值 小鼠LD50 1300 mg/kg 据报道，美帕克林可引起血清酶升高，但这种变化的发生率有限。已有报道称，使用美帕克林可引起肝毒性。该化合物还可能引起胃肠道紊乱、皮肤变色（黄化）和神经系统症状。它能通过胎盘并分泌到乳汁中。美帕克林可导致葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 缺乏症患者发生溶血。美帕卡林作为抗疟药的历史应用已充分证实其安全性。其毒性与剂量相关，长期使用可能加剧毒性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
MeSH 标题：抗绦虫药、抗疟药、抗肿瘤药、酶抑制剂 治疗类别：驱虫药（绦虫）；抗疟药。 治疗类别（兽用）：抗原生动物药、绦虫杀灭剂。 药物（兽用）：原虫杀灭剂、驱虫药。/用途/……对吸虫的疗效不一；对牛球虫病疗效差；对绵羊的莫尼兹绦虫和贝内迪尼绦虫以及鸡、鸭、鹅的滴虫病疗效良好；对水族箱中的“白点”寄生虫有效……对实验性组织胞浆菌病有效……/盐酸奎宁/ 有关奎宁（11种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 孕妇禁用奎宁，因为该药物容易穿过胎盘到达胎儿。奎宁可以穿过胎盘进入胎儿循环。曾有一例婴儿出现肾脏畸形和脑积水的报道，但也有报道称，在妊娠前四周服用奎宁后，妊娠过程正常。如果可能，应将无症状孕妇的贾第虫病奎宁治疗推迟到分娩后进行。奎宁味苦，可能导致儿童呕吐。可将药片压碎，与果酱、蜂蜜或巧克力糖浆混合服用，或装入空的明胶胶囊中以掩盖其味道。儿童对奎宁的耐受性也比成人差。用于治疗疟疾的奎宁剂量可能引起轻微的短暂性头痛、头晕以及胃肠道不适，例如腹泻、厌食、恶心、腹部绞痛，极少数情况下还会出现呕吐。一些服用奎宁的患者报告出现持续2至4周的短暂性精神病。有关奎宁药物警告（共18项）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 奎宁曾被用作抗疟疾药物和抗生素。它用于治疗贾第虫病（一种肠道原虫感染）和某些类型的红斑狼疮（一种影响关节、肌腱和其他结缔组织和器官的炎症性疾病）。奎宁可以注射到肺周围的间隙中，以预防气胸复发。奎宁的确切作用机制尚不明确，但它似乎会干扰寄生虫的代谢。 美帕克林（CAS# 83-89-6），又称奎宁或阿塔布林，是一种吖啶衍生物，长期以来一直被用作抗疟药。它也曾用于治疗贾第虫病、皮肤利什曼病和恶性胸腔积液。美帕克林是一种磷脂酶A2 (PLA2) 抑制剂和核酸染料。它具有抗癌活性，并已被研究用于多种治疗用途。乳腺癌耐药蛋白 (ABCG2) 是奎宁的治疗靶点。该化合物仅供研究使用，在许多国家尚未获准用于人体治疗。其历史临床应用提供了丰富的药理学和毒理学数据。 |
| 分子式 |
C23H30CLN30
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|---|---|
| 分子量 |
399.21
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| 精确质量 |
399.208
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| CAS号 |
83-89-6
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| 相关CAS号 |
Quinacrine dihydrochloride;69-05-6;l-Atabrine dihydrochloride;56100-42-6;d-Atabrine dihydrochloride;56100-41-5;Quinacrine hydrochloride hydrate;6151-30-0
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| PubChem CID |
237
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| 外观&性状 |
Bright yellow crystals
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| 密度 |
1.156 g/cm3
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| 沸点 |
557.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
247-250ºC
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| 闪点 |
290.7ºC
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| LogP |
6.045
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| tPSA |
37.39
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
461
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CC)CCCC(C)N=C1C2=C(C=C(C=C2)Cl)NC3=C1C=C(C=C3)OC
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| InChi Key |
GPKJTRJOBQGKQK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H30ClN3O/c1-5-27(6-2)13-7-8-16(3)25-23-19-11-9-17(24)14-22(19)26-21-12-10-18(28-4)15-20(21)23/h9-12,14-16H,5-8,13H2,1-4H3,(H,25,26)
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| 化学名 |
4-N-(6-chloro-2-methoxyacridin-9-yl)-1-N,1-N-diethylpentane-1,4-diamine
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| 别名 |
Haffkinine; Erion
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5049 mL | 12.5247 mL | 25.0495 mL | |
| 5 mM | 0.5010 mL | 2.5049 mL | 5.0099 mL | |
| 10 mM | 0.2505 mL | 1.2525 mL | 2.5049 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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