| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
奎纳克林抑制兔醛氧化酶，IC50 值分别为 3.3 μM 和 10 μM[2]。电压钠通道被奎纳克林抑制 (IC50: 3.3 μM)[3]。奎纳克林（0–20 μM，24 小时）刺激和抑制 SGC-7901 细胞的发育 [7]。奎纳克林 (100 μM) 也是 PLA2 布拉格通道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
甘油三酯可引起急性肾损伤，但奎纳克林（3-30 mg/kg，腹腔注射，每天一次，连续三天）可以预防这种损伤[5]。奎纳克林（腹腔注射，2.5～10 mg/kg，每日一次，连续三天）。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [7]
细胞类型： SGC-7901 细胞 测试浓度： 0、5、10、15、20 μM 孵育时间：24 h 实验结果：抑制细胞生长，IC50值为16.18 μM。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 急性肾损伤大鼠模型 [5]
剂量： 3-30 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 减轻甘油诱导的结构和肾毒性。肾功能改变。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后可迅速从胃肠道吸收。 口服后可迅速从胃肠道吸收。胸膜内给药后也可迅速吸收。 分布广泛；主要集中于肝脏、脾脏、肺和肾上腺。肝脏浓度可达血浆浓度的20,000倍。也可沉积于皮肤、指甲和毛发中。脑脊液 (CSF) 浓度为相应血浆浓度的1%至5%。脑、心脏、骨骼肌和母乳中的浓度最低。 每日经尿液排出不足11%；尿液酸化可使奎宁的尿排泄量增加高达14%；奎宁缓慢排泄，停用奎宁后，尿液中仍可排出大量药物，持续时间长达2个月或更久。少量药物也通过胆汁、汗液和唾液排出。 奎宁可透过胎盘，胎儿组织中的药物浓度与母体浓度相似。 少量奎宁会分泌到乳汁中。 代谢/代谢物 少量原药（L型；D型似乎完全代谢）在人和动物体内排出。已发现少量代谢物，但对其结构尚存争议。 在兔体内，美帕卡林代谢产物为6-氯-9-(4-乙氨基-1-甲基丁基氨基)-2-甲氧基吖啶。 生物半衰期 5至14天 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
据报道，美帕克林可引起血清酶升高，但这种变化的发生频率尚不清楚，通常在用药1至6周后出现，酶升高表现为混合型，停药后1至2个月内可恢复正常。大多数患者无症状，肝酶升高可通过调整剂量恢复正常，有时甚至无需调整剂量。也有报道称美帕克林可引起临床上明显的肝损伤，但其临床特征尚未明确。由于美帕克林会导致皮肤发黄，因此黄疸并非可靠的诊断指标，而且大多数关于美帕克林引起肝损伤的报道并未提及胆红素升高。尽管如此，仍有几例急性肝衰竭和死亡病例被归因于美帕克林治疗，但这些报道通常早于甲型、乙型和丙型肝炎检测的出现，且往往缺乏组织学证据。美帕林还与再生障碍性贫血和伴有剥脱性皮炎的超敏反应有关，提示可能为史蒂文斯-约翰逊综合征，这些疾病可能伴有严重的肝损伤。 可能性评分：E（未经证实但怀疑是临床上明显的肝损伤的原因）。 蛋白结合率 80-90% 药物相互作用 接受奎宁和皮质类固醇治疗的患者曾出现惊厥发作。奎宁盐酸盐 同时服用伯氨喹和奎宁可能抑制伯氨喹的代谢或将其从组织结合位点置换出来，从而增加血清浓度和潜在毒性。 奎宁可能抑制醛脱氢酶，导致饮酒后乙醛蓄积，并可能出现类似双硫仑的反应…… 非人类毒性值 小鼠LD50 1300 mg/kg |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
MeSH标题：抗绦虫药、抗疟药、抗线虫药、抗肿瘤药、酶抑制剂 治疗类别：驱虫药（绦虫）；抗疟药。 治疗类别（兽用）：抗原生动物药、绦虫杀灭剂。 药物（兽用）：原虫杀灭剂、驱虫药。/用途/……对吸虫的疗效不一，对牛球虫病疗效不佳；对绵羊的莫尼茨绦虫和贝内迪尼莫尼茨绦虫以及鸡、鸭、鹅的滴虫病疗效良好；对鱼缸中的“白点”寄生虫有效……在实验组织胞浆菌病中有效……/盐酸奎宁/ 有关奎宁（共11种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 奎宁不应给孕妇服用，因为该药物很容易通过胎盘到达胎儿。 奎宁会穿过胎盘进入胎儿循环。曾有一例婴儿可能出现肾脏发育不全和脑积水的病例报告，尽管也有报道称，在妊娠前4周服用奎宁后，妊娠过程正常。如果可能，应将无症状孕妇的贾第虫病奎宁治疗推迟到分娩后进行。 奎宁味道苦涩，可能会导致儿童呕吐。药片可以碾碎后与果酱、蜂蜜或巧克力糖浆混合，或装入空的明胶胶囊中以掩盖味道。儿童对奎宁的耐受性也比成人差。 用于治疗疟疾的奎宁剂量的不良反应包括轻微的短暂性头痛、头晕和胃肠道疾病，例如腹泻、厌食、恶心、腹部绞痛，以及罕见的呕吐。一些服用奎宁的患者曾报告出现持续2至4周的短暂性精神病。 有关奎宁（共18条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 奎宁曾被用作抗疟药和抗生素。它用于治疗贾第虫病（一种肠道原虫感染）和某些类型的红斑狼疮（一种影响关节、肌腱和其他结缔组织及器官的炎症性疾病）。奎宁可注射到肺周围的间隙，以预防气胸复发。奎宁的确切作用机制尚不清楚，但它似乎会干扰寄生虫的代谢。 |
| 分子式 |
C23H30CLN30
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|---|---|
| 分子量 |
399.21
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| 精确质量 |
399.208
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| CAS号 |
83-89-6
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| 相关CAS号 |
Quinacrine dihydrochloride;69-05-6;l-Atabrine dihydrochloride;56100-42-6;d-Atabrine dihydrochloride;56100-41-5;Quinacrine hydrochloride hydrate;6151-30-0
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| PubChem CID |
237
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| 外观&性状 |
Bright yellow crystals
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| 密度 |
1.156 g/cm3
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| 沸点 |
557.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
247-250ºC
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| 闪点 |
290.7ºC
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| LogP |
6.045
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| tPSA |
37.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
461
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(CC)CCCC(C)N=C1C2=C(C=C(C=C2)Cl)NC3=C1C=C(C=C3)OC
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| InChi Key |
GPKJTRJOBQGKQK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H30ClN3O/c1-5-27(6-2)13-7-8-16(3)25-23-19-11-9-17(24)14-22(19)26-21-12-10-18(28-4)15-20(21)23/h9-12,14-16H,5-8,13H2,1-4H3,(H,25,26)
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| 化学名 |
4-N-(6-chloro-2-methoxyacridin-9-yl)-1-N,1-N-diethylpentane-1,4-diamine
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| 别名 |
Haffkinine; Erion
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5049 mL | 12.5247 mL | 25.0495 mL | |
| 5 mM | 0.5010 mL | 2.5049 mL | 5.0099 mL | |
| 10 mM | 0.2505 mL | 1.2525 mL | 2.5049 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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