| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
USP2(EC50= 45±4 μM);USP7(EC50= 37±1 μM);SENP2(EC50= 9.8±1.8 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂，可抑制 USP2、USP7 和 SENP2，EC50 值分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。 NSC632839不仅是一种DUB（去泛素化酶）抑制剂，也是一种去SUMO化酶抑制剂。泛素 (Ub) 或泛素样蛋白 (UBL) 与细胞蛋白的缀合或解缀是调节细胞生理学、控制许多关键蛋白质的寿命、定位和活性的多方面且通用的方法。从蛋白质中解离 Ub 或 UBL 是通过一类称为异肽酶的蛋白酶进行的。分析了非选择性肽酶抑制剂 NSC 632839 对去泛素化酶和去SUMO化酶的抑制活性。激酶测定：在 96 孔板中，将 40 nM USP2、40 nM USP7 或 20 nM SENP2 与浓度范围 NSC 632839（NCI/NIH 发育治疗计划）或对照预孵育 30 分钟，然后补充等量的体积为 60 nM Ub-PLA2/40 μM NBD C6-HPC（USP2 或 7）或 20 nM SUMO3-PLA2/40 μM NBD C6-HPC (SENP2)。通过测量初始线性范围内单个时间点的 RFU 值（USP，50 分钟；USP7，50 分钟；SENP2，30 分钟）来确定酶的相对活性。将初始线性范围内的RFU值标准化，使得肽酶+载体=0%抑制并且肽酶+NEM=100%抑制。 EC50值如上确定。如上所述进行测试化合物对报告酶PLA2的抑制活性，不同的是没有预温育步骤，并且将数据归一化使得游离PLA2+载体=0%抑制和游离PLA2+EDTA=100%抑制。添加试剂后 8 分钟测定 PLA2 活性。细胞分析：NSC 632839 能够抑制泛素肽酶，其能够在中微摩尔范围内抑制粗裂解物对 z-LRGG-AMC 的裂解。为了进一步表征 NSC 632839 针对纯化酶的特性，测定了其针对纯化 USP2、USP7 和 SENP2 的抑制潜力，并证明 NSC 632839 不仅是 DUB 抑制剂，而且还是 deSUMOylase 抑制剂。具体而言，NSC 632839 抑制 USP2、USP7 和 SENP2，EC50 值分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。重要的是，NSC 632839 在测试的浓度范围 (1.2-150 μM) 内不会抑制报告酶 PLA2，表明所报告的抑制对肽酶具有选择性。此外，NSC 632839 的肽酶抑制活性通过其在测试浓度范围内不抑制游离 PLA2 的观察得到证实。
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| 酶活实验 |
在 96 孔板中，将 40 nM USP2、40 nM USP7 或 20 nM SENP2 与浓度范围 NSC 632839（NCI/NIH 发育治疗计划）或对照预孵育 30 分钟，然后补充等体积的 60 nM Ub-PLA2/40 μM NBD C6-HPC（USP2 或 7）或 20 nM SUMO3-PLA2/40 μM NBD C6-HPC (SENP2)。通过测量初始线性范围内单个时间点的 RFU 值（USP，50 分钟；USP7，50 分钟；SENP2，30 分钟）来确定酶的相对活性。将初始线性范围内的RFU值标准化，使得肽酶+载体=0%抑制并且肽酶+NEM=100%抑制。 EC50值如上确定。如上所述进行测试化合物对报告酶PLA2的抑制活性，不同的是没有预温育步骤，并且将数据归一化使得游离PLA2+载体=0%抑制和游离PLA2+EDTA=100%抑制。添加试剂后 8 分钟测定 PLA2 活性。
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| 细胞实验 |
NSC 632839 能够抑制泛素异肽酶，其能够在中微摩尔范围内抑制粗裂解物对 z-LRGG-AMC 的裂解。为了进一步表征 NSC 632839 针对纯化酶的特性，测定了其针对纯化 USP2、USP7 和 SENP2 的抑制潜力，并证明 NSC 632839 不仅是 DUB 抑制剂，而且还是 deSUMOylase 抑制剂。具体而言，NSC 632839 抑制 USP2、USP7 和 SENP2，EC50 值分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。重要的是，NSC 632839 在测试的浓度范围 (1.2-150 μM) 内不会抑制报告酶 PLA2，表明所报告的抑制对肽酶具有选择性。此外，NSC 632839 的肽酶抑制活性通过其在测试浓度范围内不抑制游离 PLA2 的观察得到证实。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H22CLNO
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| 分子量 |
339.86
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| 元素分析 |
C, 74.22; H, 6.52; Cl, 10.43; N, 4.12; O, 4.71
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| CAS号 |
157654-67-6
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
O=C1/C(CNC/C1=C\C2=CC=C(C)C=C2)=C/C3=CC=C(C)C=C3.[H]Cl
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| InChi Key |
InChI=1S/C21H21NO.ClH/c1-15-3-7-17(8-4-15)11-19-13-22-14-20(21(19)23)12-18-9-5-16(2)6-10-18;/h3-12,22H,13-14H2,1-2H3;1H/b19-11+,20-12+;
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| InChi Code |
O=C1/C(CNC/C1=C\C2=CC=C(C)C=C2)=C/C3=CC=C(C)C=C3.[H]Cl
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| 化学名 |
,5-Bis[(4-methylphenyl)methylene]-4-piperidone hydrochloride
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| 别名 |
NSC-632839; NSC 632839; NSC632839; NSC632839 HCL
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : 6.2~7 mg/mL ( 18.24~20.59 mM )
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| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9424 mL | 14.7119 mL | 29.4239 mL | |
| 5 mM | 0.5885 mL | 2.9424 mL | 5.8848 mL | |
| 10 mM | 0.2942 mL | 1.4712 mL | 2.9424 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Characterization of NSC 632839.Protein Sci.2008 Jun;17(6):1035-43. |
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EC50values from Ub-PLA2and Ub-AMC assay are comparable.Protein Sci.2008 Jun;17(6):1035-43. |
USP2 core cleaves Ub-PLA2resulting in a dose-dependent increase in NBD fluorescence.Protein Sci.2008 Jun;17(6):1035-43. |
TCID
RA-9 UPS inhibitor
LDN-57444
IU1-47
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