| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
WCY-8-67(0.5-2 μM,24 小时)以剂量依赖的方式降低了 Kasumi-1 和 Skno-1 细胞中 AML1-ETO (AE) 蛋白的表达水平 [1]。WCY-8-67(0.5-2 μM,24 小时)抑制了 AE 阳性 AML 细胞的增殖(Kasumi-1:IC50 = 1.75 μM;Skno-1:IC50 = 0.99 μM;U937-AE:IC50 = 1.20 μM),但对 AE 阴性 AML 细胞(MV-4-11、MOLM-13、HL-60)的影响甚微 [1]。WCY-8-67(0.5-7.5 μM,24-48 小时)诱导 Kasumi-1 和 Skno-1 细胞凋亡和 G1 期细胞周期阻滞 [1]。 WCY-8-67(0.5-2 μM,7 天)可降低 Kasumi-1 和 Skno-1 细胞的集落形成能力,并减少琼脂糖集落形成实验中的恶性克隆数量 [1]。WCY-8-67(0.5-2 μM,24 小时)可减少 Kasumi-1 和 Skno-1 细胞中 CD34+CD38- 白血病干细胞 (LSC) 的数量,并增加 CD11b+ 分化细胞的数量 [1]。WCY-8-67(0-2.5 μM,24 小时)可抑制 Kasumi-1 和 Skno-1 细胞中的 JAK/STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
WCY-8-67 (20-40 mg/kg,口腔,每日一次,12 天) 在 Skno-1 皮下异种移植模型中显示出强效的肿瘤抗活性[1]。 WCY-8-67 (40 mg/kg,口腔,每日一次,42 天) 在 Kasumi-1-luciferase-GFP 原位异种移植模型中减少肿瘤疲劳并延长生存期[1]。 WCY-8-67 (20 mg/kg,腹腔注射,每日一次,14天) 在 t(8;21) AML 异种移植 (PDX) 模型中延长生存期并减弱脾脏重量[1]。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型: Kasumi-1 和 Skno-1 细胞 测试浓度: 0、1.25、5、7.5 μM 孵育时间: 48 小时 实验结果: MDM2 下调,p53 上调。促进 PARP1 的裂解和 caspase-3 的激活。抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 Mcl-1 减少。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Skno-1 cells (1 × 107) were subcutaneously implanted into the flanks of 6-week-old female NU/NU mice[1]
Doses: 20, 40 mg/kg Route of Administration: p.o., once daily, 12 days Experimental Results: Reduced tumor weight and volume. Showed no significant changes in body weight. Animal/Disease Models: Kasumi-1 cells expressing luciferase-GFP (2 × 106) were intravenously injected into the tail veins of the 6-week-old NOG mice[1] Doses: 40 mg/kg Route of Administration: p.o., once daily, 42 days Experimental Results: Decreasedspleen weight and hCD45+ leukemic cell percentage in bone marrow, spleen, and peripheral blood. Reduced tumor burden and extends survival. Animal/Disease Models: Primary t(8;21) AML cells were intravenously injected into the tail veins of the 6-week-old NOG mice[1] Doses: 20 mg/kg Route of Administration: i.p., once daily, 14 days Experimental Results: Decreased hCD45+ cell infiltration in bone marrow, spleen, and peripheral blood. Prolonged survival and reduces spleen weight. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C25H32FN7
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| 分子量 |
449.57
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| CAS号 |
3052618-54-6
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| 相关CAS号 |
WCY-8-67 TFA
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2243 mL | 11.1217 mL | 22.2435 mL | |
| 5 mM | 0.4449 mL | 2.2243 mL | 4.4487 mL | |
| 10 mM | 0.2224 mL | 1.1122 mL | 2.2243 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。