| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Orexin receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
结合实验中 OX2 受体的 IC50 为 36 nM，[Ca2+]i 瞬时测定中的 EC50 为 60 nM，表明它是人食欲素 B 的高亲和力受体。在竞争性结合测试中计算出的 IC50 和人食欲素-B 的 [Ca2+]i 瞬时实验中的 EC50 分别为 420 nM 和 2500 nM [2]。人类食欲素 B 对人类 OX1 的亲和力要低得多。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠外视网膜中，双极杆状细胞 (RBC) 受到食欲素 B 的活性调节。暗视视网膜电图 b 波反映了体内测量的红细胞活性，当玻璃体内注射 orexin-B 时，b 波会放大 [4]。
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| 细胞实验 |
解离红细胞中的全细胞膜片钳记录[4]
如前所述（Yu等人，2006），通过酶和机械处理，红细胞与视网膜急性分离，并进行了轻微的修改。简而言之，分离的视网膜在7-8小时内被消化 mg/ml含木瓜蛋白酶的Hanks溶液，加入l-半胱氨酸和牛血清白蛋白（每种0.75 mg/ml）约30 min 35-36岁 °C，用火焰抛光的巴斯德移液管轻轻研磨，机械分离。记录了浸泡在林格氏液中的解离红细胞的全细胞膜电流，其中含有以下物质（单位为mM）：NaCl 145、KCl 5、CaCl2 2、MgCl2 1、HEPES 10和葡萄糖16；用NaOH将pH值调节至7.4。这些电池的电压被箝位在-60 mV，用于电流记录的移液管填充有含有（以mM计）：CsCl 125、CaCl2 1、MgCl2 2、EGTA 10、HEPES 10、MgATP 2、NaGTP 0.4和磷酸肌酸钠10的内溶液；用CsOH将pH值调节至7.2，并调节至290-300mOsmol/L。GABA为50 μM施加5 s每2 min，通过贴片放大器从红细胞中拾取电流。 在切片和隔离电池的所有全电池记录实验中，快速电容被完全抵消，电池电容尽可能被放大器的电路部分抵消。记录电极的串联电阻的70%被补偿。所有记录均在室温（20-25°C）下拍摄。 钙显像[4] 使用膜渗透指示剂fura-2 AM评估细胞内钙浓度（[Ca2+]i）的变化。将fura-2 AM溶解在20%Pluronic F-127（w/v，DMSO）中，并加入到含有林格氏菌的腔室中，最终fura-2 AM浓度为2 μM.将分离的红细胞在染料溶液中孵育45分钟 min 在室温下，然后用无染料林格氏液灌注至少30分钟 min。使用高速连续扫描单色光源在340 纳米和380 nm.每1-10次测量两个波长（F340和F380）的荧光强度 同时，用配备数字CCD相机的倒置显微镜获得数字荧光图像。两幅图像之间的比率与所研究细胞的[Ca2+]i成正比。 食欲素-A（OXA）和食欲素-B（OXB）是来自同一130个氨基酸长的前体（前食欲素）的多肽，该前体结合并激活两个密切相关的孤儿G蛋白偶联受体OX1-R和OX2-R。这些下丘脑神经肽刺激食物摄入和能量消耗，在睡眠-觉醒调节中起着重要作用。本研究旨在探讨食欲素对培养的大鼠颅盖成骨样细胞（ROB）增殖活性和骨钙素分泌的影响。常规RT-PCR方法检测新鲜分离的ROB细胞和培养7、14和21天的细胞中OX1-R基因的表达。相比之下，在所有测试的时间点，都没有证明前OX或OX2-R基因的表达。QPCR显示，OX1-R基因在新鲜分离的骨细胞中表达最高，在培养的ROB细胞中表达明显较低。将培养的细胞暴露于OXA和OXB会刺激OX1-R基因的表达。然而，在最低测试浓度（1x10（-10）M）下可以看到这种效果。将培养的ROB细胞暴露于OXA 48小时，在培养的第7、14和21天分析的培养基中骨钙素浓度没有变化。相反，OXB显著刺激了培养第14天和第21天所取培养基中的骨钙素浓度。相比之下，OXA在培养的第7天对ROB细胞的增殖活性产生了显著的抑制作用，而OXB在第14天也产生了类似的作用。因此，所获得的结果表明：（i）（ROB）细胞具有功能性的OX1-R基因；（ii）在ROB细胞中，该基因的表达似乎被低浓度的OXA和OXB上调；（iii）OXB对培养的ROB细胞的增殖活性具有抑制作用，对骨钙素分泌具有刺激作用；（iv）具有OX受体的大鼠颅盖成骨细胞可能是循环食欲素的靶标。因此，食欲素可能被纳入参与主要骨细胞类型生理调节的神经肽的扩展组[3]。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（180-200克）[2]。
剂量：3 nM和30 nM。 给药途径：在光照早期，通过置于左侧脑室的导管以5毫升推注方式给药。 实验结果：食物摄入量显著增加。 玻璃体内注射[1] 实验前，大鼠在黑暗中适应至少4小时，然后在LED提供的昏暗红光照射下（角膜处约1.4勒克斯），用4%水合氯醛（0.01毫升/克）和0.05%阿托品（0.02毫升/克）的混合液进行深度麻醉。将四剂溶于 2 μL 0.9% 生理盐水中的食欲素-B，使用 Nanoject II 微量注射器玻璃体内注射到右眼。注射后，玻璃体内食欲素-B 的最终浓度分别为 0.1 μM、0.3 μM、1 μM 和 3 μM，大鼠平均玻璃体体积为 25 μL。对侧眼注射等体积的溶剂（0.9% 生理盐水）作为对照。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
食欲素A和B通过激活两种G蛋白偶联受体：食欲素受体1 (OX1R) 和食欲素受体2 (OX2R)，在觉醒和摄食过程中发挥着关键作用。食欲素及其受体在视网膜神经元中表达，并且已被证实能够差异性地调节内层视网膜无长突细胞和神经节细胞的兴奋性AMPA受体。本研究发现，食欲素B能够调节位于大鼠外层视网膜的视杆双极细胞 (RBC) 的活性。玻璃体内注射食欲素B可增加体内记录的暗视视网膜电图b波的振幅，该b波反映了RBC的活性。大鼠视网膜切片膜片钳记录显示，食欲素B不会改变由感光细胞驱动的RBC反应的谷氨酸能兴奋性成分。随后研究了食欲素B对红细胞GABA受体介导的突触传递的影响。在视网膜切片制备中，食欲素B抑制了内网状层红细胞GABA受体介导的抑制性突触后电流。此外，利用分离的红细胞进行全细胞记录显示，食欲素B抑制了红细胞GABAC受体介导的电流，但对GABAA受体介导的电流没有影响，而OX1R和OX2R拮抗剂可以阻断这种抑制作用。食欲素B诱导的GABAC电流抑制很可能是通过Gi/o/PC-PLC/Ca2+非依赖性PKC信号通路介导的，因为当分别用GDP-β-S/百日咳毒素（针对Gi/o）、D609（针对PLC）、双吲哚基马来酰亚胺IV（针对PKC）/罗特林（针对PKCδ）阻断上述通路中的每一步时，这种抑制作用均消失。食欲素B诱导的红细胞活性增强可能改善动物在黑暗期（清醒期）的视力和对比敏感度。[4]
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| 分子式 |
C126H215N45O34S
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|---|---|
| 分子量 |
2936.4014
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| 精确质量 |
2934.619
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| CAS号 |
202801-92-1
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| 相关CAS号 |
Orexin B, rat, mouse TFA
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| PubChem CID |
90479795
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| 序列 |
Arg-Pro-Gly-Pro-Pro-Gly-Leu-Gln-Gly-Arg-Leu-Gln-Arg-Leu-Leu-Gln-Ala-Asn-Gly-Asn-His-Ala-Ala-Gly-Ile-Leu-Thr-Met-NH2;
H-Arg-Pro-Gly-Pro-Pro-Gly-Leu-Gln-Gly-Arg-Leu-Gln-Arg-Leu-Leu-Gln-Ala-Asn-Gly-Asn-His-Ala-Ala-Gly-Ile-Leu-Thr-Met-NH2;
H-RPGPPGLQGRLQRLLQANGNHAAGILTM-[NH2];
L-arginyl-L-prolyl-glycyl-L-prolyl-L-prolyl-glycyl-L-leucyl-L-glutaminyl-glycyl-L-arginyl-L-leucyl-L-glutaminyl-L-arginyl-L-leucyl-L-leucyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-asparagyl-glycyl-L-asparagyl-L-histidyl-L-alanyl-L-alanyl-glycyl-L-isoleucyl-L-leucyl-L-threonyl-L-methioninamide
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| 短序列 |
RPGPPGLQGRLQRLLQANGNHAAGILTM
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.670
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| LogP |
-9.21
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| tPSA |
1300
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| 氢键供体(HBD)数目 |
42
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| 氢键受体(HBA)数目 |
40
|
| 可旋转键数目(RBC) |
98
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| 重原子数目 |
206
|
| 分子复杂度/Complexity |
6840
|
| 定义原子立体中心数目 |
25
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC1=CNC=N1)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)CNC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)N
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| InChi Key |
RLVZFBVFVIDDPQ-GWQFQBPDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C126H215N45O34S/c1-18-65(12)99(120(202)166-82(49-64(10)11)117(199)168-100(69(16)172)121(203)156-72(101(133)183)37-44-206-17)167-97(181)57-144-102(184)66(13)150-103(185)67(14)152-111(193)83(50-70-53-140-59-149-70)165-116(198)85(52-93(132)177)155-95(179)55-146-106(188)84(51-92(131)176)161-104(186)68(15)151-107(189)76(32-35-90(129)174)159-114(196)80(47-62(6)7)164-115(197)81(48-63(8)9)163-109(191)74(27-21-40-143-126(138)139)157-110(192)77(33-36-91(130)175)160-113(195)79(46-61(4)5)162-108(190)73(26-20-39-142-125(136)137)153-94(178)54-145-105(187)75(31-34-89(128)173)158-112(194)78(45-60(2)3)154-96(180)56-147-118(200)87-29-23-43-171(87)123(205)88-30-24-41-169(88)98(182)58-148-119(201)86-28-22-42-170(86)122(204)71(127)25-19-38-141-124(134)135/h53,59-69,71-88,99-100,172H,18-52,54-58,127H2,1-17H3,(H2,128,173)(H2,129,174)(H2,130,175)(H2,131,176)(H2,132,177)(H2,133,183)(H,140,149)(H,144,184)(H,145,187)(H,146,188)(H,147,200)(H,148,201)(H,150,185)(H,151,189)(H,152,193)(H,153,178)(H,154,180)(H,155,179)(H,156,203)(H,157,192)(H,158,194)(H,159,196)(H,160,195)(H,161,186)(H,162,190)(H,163,191)(H,164,197)(H,165,198)(H,166,202)(H,167,181)(H,168,199)(H4,134,135,141)(H4,136,137,142)(H4,138,139,143)/t65-,66-,67-,68-,69+,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,99-,100-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[2-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]pentanediamide
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| 别名 |
202801-92-1; Orexin B (mouse); Orexin B (mouse, rat); H-ARG-PRO-GLY-PRO-PRO-GLY-LEU-GLN-GLY-ARG-LEU-GLN-ARG-LEU-LEU-GLN-ALA-ASN-GLY-ASN-HIS-ALA-ALA-GLY-ILE-LEU-THR-MET-NH2; Orexin B, rat, mouse TFA; C126H215N45O34S;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~16.67 mg/mL (~5.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3406 mL | 1.7028 mL | 3.4055 mL | |
| 5 mM | 0.0681 mL | 0.3406 mL | 0.6811 mL | |
| 10 mM | 0.0341 mL | 0.1703 mL | 0.3406 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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