| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
OGP targets the OGP receptor (OGPR), a G protein-coupled receptor expressed on osteoblast lineage cells. The active portion of OGP, the OGP(10-14) region (Tyr-Gly-Phe-Gly-Gly), is cleaved from the full-length 14-mer peptide and binds to the OGP receptor. Upon ligand binding, the receptor activates multiple signaling pathways including the MAP kinase (ERK1/2) pathway, the Src kinase pathway, and the RhoA pathway. These signaling cascades regulate the proliferation, differentiation, and matrix mineralization of osteoblasts, the cells responsible for bone formation. The OGP receptor is also known as the CXC chemokine receptor type 4 (CXCR4) in some studies. OGP's effects are mediated through these signaling pathways, which coordinate the osteogenic response to bone injury and regulate bone remodeling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
成骨细胞谱系的细胞分裂、增殖和基质矿化均受成骨生长肽 (OGP) 的调控。OGP 的活性部分 OGP(10–14) 区域从肽链中分离出来后,可与 OGP 受体结合,并启动 Src、RhoA 和 MAP 激酶信号通路 [1]。成骨生长肽 (OGP) 是一种天然存在的分子,其序列中包含一个高度保守的 14 个氨基酸基序 (NH2-ALKRQGRTLYGFGG-OH)。其基本结构与组蛋白 H4 的 C 端相同。该肽在骨髓再生消融术中从血液中提取,并用于成骨重塑。研究表明,成骨生长肽 (OGP) 及其 C 端五肽 OGP(10–14) 可促进成骨细胞谱系的增殖、分化、碱性磷酸酶活性和基质矿化 [2]。
OGP在成骨细胞系中表现出强大的体外活性。该肽以剂量依赖的方式调节成骨细胞系的增殖、分化和基质矿化。在细胞培养研究中,OGP刺激成骨细胞增殖,并增加碱性磷酸酶、骨钙素和I型胶原等成骨标志物的表达。活性OGP(10-14)片段保留了母体肽的全部生物活性。该肽的作用是通过OGP受体及其下游信号通路(包括MAP激酶、Src和RhoA)介导的。研究表明,OGP能够促进成骨细胞培养物中矿化骨结节的形成。该肽的活性已在多种体外系统中得到表征,包括使用原代成骨细胞培养物和成骨细胞系(如MC3T3-E1和SaOS-2)。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,OGP已在骨损伤和骨质疏松症动物模型中展现出成骨活性。作为局部骨髓损伤后全身成骨反应的关键因子,OGP可促进骨形成和再生。在动物模型中,给予OGP已被证实可增加骨密度、促进骨折愈合并刺激骨形成。该肽的作用是通过成骨细胞中的OGP受体及其下游信号通路介导的。OGP已在骨质疏松症模型中进行研究,并展现出刺激骨形成和减少骨丢失的潜力。该肽在血清中以微摩尔浓度天然存在,提示其在骨稳态中发挥生理作用。体内研究已证实全长OGP肽和活性OGP(10-14)片段均具有成骨活性。
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| 酶活实验 |
由于OGP肽段是受体激动剂而非酶抑制剂,因此体外酶/受体结合试验并非OGP的标准方法。受体结合试验可使用放射性标记的OGP或OGP(10-14)进行,以研究其与OGP受体(OGPR)的结合。将表达OGP受体的细胞膜与不同浓度的标记肽段和未标记的竞争性肽段孵育,以确定结合亲和力(Kd)和竞争性结合(IC50)。此外,基于细胞的信号传导试验可通过评估下游信号通路来检测受体激活。例如,OGP处理后,可通过Western blot或免疫分析检测ERK1/2、Src或RhoA的磷酸化水平。这些试验通常使用活性OGP(10-14)片段,因为它保留了完整的生物活性。试验在合适的缓冲体系中进行,并设置非特异性结合和信号传导对照。
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| 细胞实验 |
OGP的体外细胞实验采用成骨细胞系细胞,例如原代成骨细胞、MC3T3-E1细胞或SaOS-2细胞。将细胞培养于适宜的培养基中,并用浓度范围从皮摩尔到微摩尔的OGP或OGP(10-14)处理不同时间。采用BrdU掺入、MTT或直接细胞计数等方法评估细胞增殖。通过测量碱性磷酸酶活性、骨钙素生成和基质矿化(茜素红或von Kossa染色)来评估细胞分化。采用qRT-PCR分析成骨标志物(包括Runx2、骨钙素、碱性磷酸酶和I型胶原)的基因表达。通过Western blot检测磷酸化ERK1/2、Src和RhoA来评估信号通路激活。同时,采用标准细胞活力检测方法评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
OGP的体内动物研究采用啮齿动物骨损伤、骨折愈合或骨质疏松模型进行。通常使用6-8周龄的雄性或雌性大鼠或小鼠。在骨损伤模型中,于股骨或胫骨制造临界尺寸的骨缺损,然后局部或全身给药OGP或载体。在骨折愈合模型中,制造标准化的骨折,并通过X射线、微型CT和生物力学测试评估愈合情况。在骨质疏松模型中,使用卵巢切除动物模拟绝经后骨丢失,并给予OGP以评估其预防骨丢失或刺激骨形成的能力。通过双能X射线吸收法(DXA)或微型CT测量骨矿物质密度,并对未脱钙骨切片进行骨组织形态计量学分析。检测骨形成标志物(P1NP)和骨吸收标志物(CTX-1)的血清水平。监测体重和临床观察结果作为安全性指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
OGP的药代动力学特性具有肽类药物的典型特征。OGP是一种天然存在的肽,在血清中的浓度为微摩尔级。作为一种肽,OGP易受蛋白水解酶降解,且在循环中的半衰期相对较短。由于口服生物利用度低,该肽通常通过注射(皮下、腹腔或静脉)给药。活性片段OGP(10-14)已被研究作为一种潜在的治疗药物,与全长肽相比,其稳定性和活性均有所提高。OGP的分子量约为1.5 kDa,由14个氨基酸组成。临床前研究已对其包括半衰期、分布容积、清除率和生物利用度在内的综合药代动力学参数进行了表征。该肽在溶液中的稳定性有限,通常需要为实验配制新鲜溶液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
OGP是一种天然存在的肽,在临床前研究中通常耐受性良好。作为一种生长因子肽,它在治疗剂量下具有良好的安全性,毒性极低。通常会在疗效研究的同时进行成骨细胞系的标准体外细胞毒性试验,以排除非特异性毒性。在体内,会监测动物的毒性迹象,包括体重变化、行为异常和临床表现。目前,包括遗传毒性和重复给药毒性研究在内的全面毒理学表征尚未在公开领域得到广泛报道。OGP尚未获准用于人体,仅供研究用途。该肽在体内的天然存在表明其具有良好的安全性,但治疗性开发仍需根据监管指南进行全面的安全性评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
骨生成生长肽 (OGP) 是一种天然存在的短链 14 肽生长因子,在哺乳动物血清中的浓度为微摩尔级。它在局部骨髓损伤后的全身成骨反应中发挥关键作用,并调节成骨细胞的增殖、分化和基质矿化。OGP 的活性部分,即 OGP(10-14) 区(Tyr-Gly-Phe-Gly-Gly),从全长肽链中切割下来,并与 OGP 受体结合,激活 MAP 激酶、Src 和 RhoA 信号通路。OGP 因其在骨再生和骨质疏松症治疗方面的潜力而备受关注。该肽的分子量约为 1.5 kDa。OGP 目前尚未进入临床试验,也未获得任何适应症的监管批准。它仅可从研究化学品供应商处获得,用于非临床研究。OGP 是研究骨生物学和开发骨疾病新疗法的重要研究工具。
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| 分子式 |
C68H111N23O17
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| 分子量 |
1522.75284
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| 精确质量 |
1522.836
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| CAS号 |
132996-61-3
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| PubChem CID |
25079049
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.44g/cm3
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| LogP |
2.407
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| tPSA |
671.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
23
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| 氢键受体(HBA)数目 |
22
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| 可旋转键数目(RBC) |
51
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| 重原子数目 |
108
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| 分子复杂度/Complexity |
3030
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
CC(C[C@H](NC([C@@H](N)C)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(NCC(NCC(O)=O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1)=O)=O)CC2=CC=C(O)C=C2)=O)CC(C)C)=O)[C@H](O)C)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O)CCC(N)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCCN)=O)C
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| InChi Key |
VNTJGCYVIRTGMZ-PXGLAOGESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C68H110N22O18/c1-36(2)28-47(87-57(99)38(5)70)64(106)85-44(16-10-11-25-69)61(103)84-45(18-13-27-77-68(74)75)62(104)86-46(23-24-51(71)93)58(100)80-33-53(95)82-43(17-12-26-76-67(72)73)63(105)90-56(39(6)91)66(108)89-48(29-37(3)4)65(107)88-50(31-41-19-21-42(92)22-20-41)60(102)81-34-54(96)83-49(30-40-14-8-7-9-15-40)59(101)79-32-52(94)78-35-55(97)98/h7-9,14-15,19-22,36-39,43-50,56,91-92H,10-13,16-18,23-35,69-70H2,1-6H3,(H2,71,93)(H,78,94)(H,79,101)(H,80,100)(H,81,102)(H,82,95)(H,83,96)(H,84,103)(H,85,106)(H,86,104)(H,87,99)(H,88,107)(H,89,108)(H,90,105)(H,97,98)(H4,72,73,76)(H4,74,75,77)/t38-,39+,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,56-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]acetyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]acetyl]amino]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~65.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6567 mL | 3.2835 mL | 6.5671 mL | |
| 5 mM | 0.1313 mL | 0.6567 mL | 1.3134 mL | |
| 10 mM | 0.0657 mL | 0.3284 mL | 0.6567 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。