Phospholipid

ETC-588，又称LUV（大单层囊泡），由天然脂质构成，在动脉中循环，促进高密度脂蛋白（HDL）清除细胞（包括动脉壁细胞）中积累的胆固醇和其他脂质。LUV能够将过量的胆固醇从血管系统运输到肝脏，最终通过逆向脂质转运（RLT）途径排出体外。人们认为，ETC-588通过此途径清除胆固醇可能逆转动脉粥样硬化。Esperion公司目前正在开发ETC-588，用于治疗急性冠脉综合征患者。

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药物适应症
已研究用于治疗动脉粥样硬化、冠状动脉疾病和血管疾病。

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作用机制
ETC-588是一种磷脂双分子层，可以螯合胆固醇。高密度脂蛋白（HDL）颗粒足够小，可以进入动脉壁，一旦它将胆固醇从斑块中吸出，就会迅速将其传递给单层囊泡（LUV）。然后，LUV 将胆固醇运送到肝脏进行处理。

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药物适应症
已研究用于治疗动脉粥样硬化、冠状动脉疾病和血管疾病。
治疗用途
表面活性剂
/EXPL THER/ 硫丹是一种常见的有机氯农药，存在于水生环境中，已被发现会降低鱼类的耐热性。卵磷脂等促脂剂已被证明可以提高鱼类的耐热性。本研究旨在评估促脂剂（卵磷脂）在提高亚致死低剂量硫丹诱导应激下饲养的黑线鳕（Chanos chanos）耐热性方面的作用。将225尾鱼随机分配到5个处理组，每个处理组设3个重复。配制4种等热量、等氮的饲料，并添加不同浓度的卵磷脂：正常水体+对照饲料（En0/L0）、硫丹处理水体+对照饲料（En/L0）、硫丹处理水体+分别添加1%（En/L1%）、1.5%（En/L1.5%）和2%（En/L2%）卵磷脂的饲料。处理水中的硫丹浓度维持在LC50的1/40（0.52 ppb）。5周后，测定临界最高温度（CTmax）、致死最高温度（LTmax）、临界最低温度（CTmin）和致死最低温度（LTmin）。与对照组和硫丹暴露组相比，饲喂添加1%、1.5%和2%卵磷脂饲料的各组动物的温度耐受性（CTmax、LTmax、CTmin和LTmin）均有显著改善（P<0.01）。CTmax与LTmax（R²=0.934）以及CTmin与LTmin（R²=0.9313）之间均呈正相关。在热耐受性研究结束时，饲喂卵磷脂显著改善了硫丹诱导的细胞应激酶（肝脏和鳃中的过氧化氢酶、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽S-转移酶以及脑中的神经递质酶乙酰胆碱酯酶）的变化（p<0.01）。本文报道了卵磷脂在增强暴露于有机氯农药的鱼类的热耐受性和保护其免受细胞应激方面的作用。PMID:25455939
/EXPL THER/ 研究了液态卵磷脂（即卵磷脂在大豆油中的溶液，磷脂含量约为60% w/w）在添加泊洛沙姆407水溶液后形成凝胶的适用性，并评估了所配制体系作为经皮给药布洛芬的载体。在卵磷脂/泊洛沙姆407质量比恒定为2.0的条件下，对卵磷脂/泊洛沙姆407/水三元体系进行了配方研究。结果表明，形成凝胶状体系所需的卵磷脂和泊洛沙姆407的最低浓度分别为15.75% (w/w)和13.13% (w/w)，而水的最大含量为60.62% (w/w)。水含量在55%至60.62% (w/w)范围内的体系为柔软的半固体，适用于局部应用，并被选用于理化和生物药剂学评价。电导率分析和光学显微镜观察表明，所研究的体系是磷脂和甘油三酯分子在共聚物水溶液中形成的球形低聚层状缔合物的水溶性分散体。流变行为评价结果表明，所研究的凝胶是热敏性剪切稀化体系。将布洛芬（5% w/w）分散到预先制备的载体中。载药体系在 5 ± 3 °C 至 40 ± 2 °C 的储存温度下可稳定保存 30 天。体外布洛芬释放符合 Higuchi 模型（rH>0.95），并持续释放 12 小时。所得结果表明，经优化药物释放和感官特性的 LLPBG 制剂有望成为难溶性药物持续经皮给药的载体。PMID:26002567
/EXPL THER/ 一些膳食因素可能抑制铅中毒。本研究旨在评估富含不饱和脂肪酸 (FA) 的膳食化合物对大鼠血铅水平、脂质代谢和血管反应性的影响。通过检测血清金属硫蛋白和器官铅水平，探讨不饱和脂肪酸影响血铅水平的可能机制。三个月的时间里，分别饮用含铅（100 ppm Pb）或不含醋酸铅的饮用水的雄性Wistar大鼠，每日经口补充初榨橄榄油或亚麻籽油（0.2 mL/kg体重）或卵磷脂组分“超级卵磷脂”（50 g/kg体重）。离体实验中，用六种不同剂量的去甲肾上腺素（NE）刺激肠系膜动脉。补充卵磷脂略微降低了动脉对NE的升压反应。给大鼠补充铅会减弱不饱和脂肪酸对脂质代谢和血管对肾上腺素能刺激反应的有益作用。另一方面，具有低ω-6/ω-3比例（约1）的超级卵磷脂和亚麻籽油可降低血铅浓度。在铅中毒大鼠（p < 0.0001）和未铅中毒大鼠（p < 0.05）中均观察到了这种效应。PMID：26075218
药效学
ETC-588，又称LUV（大单层囊泡），由天然存在的脂质组成，这些脂质在动脉中循环，以促进高密度脂蛋白（HDL）清除细胞（包括动脉壁细胞）中积累的胆固醇和其他脂质。LUV能够将过量的胆固醇从血管系统运输到肝脏，最终通过逆向脂质转运（RLT）途径排出体外。
生物必需性：神经组织和脑实质的重要组成部分。 ETC-588 是一种由硬脂酸、棕榈酸和油酸的二甘油酯与磷酸胆碱酯连接而成的混合物。
作用机制
ETC-588 是一种磷脂双分子层，能够螯合胆固醇。当足够小的 HDL 颗粒能够进入动脉壁，并将胆固醇从斑块中吸收后，它会迅速将胆固醇传递给 LUV。然后，LUV 将胆固醇运送到肝脏进行处理。

C42H82NO8P

760.076155185699

759.577

8057-53-2

8057-53-2 (from egg yolk);8002-43-5 (from Soybean);

6449792

Typically exists as solid at room temperature

13.6

111

0

8

41

52

899

0

CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(COC(=O)CCCCCCC/C=C\CCCCCCCC)COP(=O)([O-])OCC[N+](C)(C)C

RRVPPYNAZJRZFR-MRCUWXFGSA-N

InChI=1S/C42H82NO8P/c1-6-8-10-12-14-16-18-20-21-23-24-26-28-30-32-34-41(44)48-38-40(39-50-52(46,47)49-37-36-43(3,4)5)51-42(45)35-33-31-29-27-25-22-19-17-15-13-11-9-7-2/h20-21,40H,6-19,22-39H2,1-5H3/b21-20-

[2-hexadecanoyloxy-3-[(Z)-octadec-9-enoyl]oxypropyl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate

1-Oleoyl-2-palmitoyl lecithin; 1-Oleoyl-2-palmitoylphosphatidylcholine; ETC-588; Phosphatidyl choline (from egg yolk); 17118-56-8; [2-hexadecanoyloxy-3-[(Z)-octadec-9-enoyl]oxypropyl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate; 8057-53-2; 8057-53-2 (from egg yolk);

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。