Pifithrin-β (QB-102 and Cyclic-Pifithrin-α) 中文名称: 环状抑制剂

别名: Pifithrin-β; PFTβ; Pifithrin-beta; QB102; QB 102; QB-102; PFT-β; Cyclic-Pifithrin-α 5,6,7,8-四氢-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[2,1-B]苯并噻唑

目录号: V0091 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pifithrin-β（也称为 QB102 和 Cyclic-Pifithrin-α）是新型有效的 p53 抑制剂，IC50 为 23 μM。

Pifithrin-β (QB-102 and Cyclic-Pifithrin-α) CAS号: 60477-34-1
产品类别: p53

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Pifithrin-β (QB-102 and Cyclic-Pifithrin-α):

环状抑制剂氢溴酸盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Pifithrin-β（也称为 QB102 和 Cyclic-Pifithrin-α）是一种新型有效的 p53 抑制剂，IC50 为 23 μM。它是 Pifithrin-α 的类似物，具有细胞渗透性，但具有更高的稳定性和更低的细胞毒性。 Pifithrin-β 通过逆转人类 SH-SY5Y 细胞中阿尔茨海默肽非淀粉样蛋白成分的影响而具有神经保护特性。人类的 TP53 基因负责编码蛋白质 p53。 53 KD是p53的分子量。 p53 基因控制细胞周期，充当肿瘤抑制因子并预防癌症的发展。通过激活 DNA 修复蛋白、通过抑制细胞周期来抑制细胞生长以及诱导细胞凋亡，p53 在细胞凋亡、抑制血管生成和基因组稳定性中发挥着关键作用。 DNA 损伤、渗透压休克、氧化应激和各种其他应激源都会导致 p53 被激活。通过与 DNA（包括 p21）结合，激活的 p53 可激活许多基因的表达。

生物活性&实验参考方法

靶点	p53 (IC50 = 23 μM) Tumor protein p53 (p53): In HCT116 p53⁺/⁺ cells transfected with a p53-dependent luciferase reporter plasmid, the half-maximal effective concentration (EC₅₀) for inhibiting p53-mediated transcriptional activity was approximately 1.2 μM [2] - Aryl hydrocarbon receptor (AhR): In HepG2 cells transfected with an AhR-dependent luciferase reporter plasmid, the EC₅₀ for activating AhR-mediated transcriptional activity was approximately 0.8 μM [2] - Non-β-amyloid component (NAC)-induced cytotoxic signaling pathways: Pifithrin-β counteracts NAC-induced cell damage in SH-SY5Y cells; no specific IC₅₀ or EC₅₀ values for individual targets in this pathway were reported [3]
体外研究 (In Vitro)	Pifithrin-α 是 p53 蛋白的抑制剂，被认为是治疗癌症和神经退行性疾病的有前途的药物。在培养基中，Pifithrin-α 非常不稳定，很快会转化为其缩合产物 Pifithrin-β (PFT)，即 N-乙酰基衍生物[2]。活力测试表明，用 1 和 10 μM Pifithrin-β 预处理在 24 小时后发挥神经保护作用[3]。抑制p53介导的转录活性：在经Pifithrin-β（0.1-10 μM）处理的HCT116 p53⁺/⁺细胞中，p53依赖性荧光素酶报告基因活性呈剂量依赖性降低。10 μM时，活性较溶剂对照组（无Pifithrin-β）抑制约75%。该抑制作用具有p53特异性，在HCT116 p53⁻/⁻细胞（缺乏功能性p53）中无显著效果 [2] - 激活AhR信号通路：在经Pifithrin-β（0.01-5 μM）处理的HepG2细胞中，AhR依赖性荧光素酶报告基因活性呈剂量依赖性升高，EC₅₀约0.8 μM。5 μM时，活性为对照组的约4.2倍。此外，Pifithrin-β（1-10 μM）可上调HepG2细胞中AhR靶基因（如CYP1A1、CYP1B1）的mRNA表达（RT-PCR检测），10 μM时CYP1A1 mRNA水平升高约3.8倍 [2] - 对抗SH-SY5Y细胞中NAC诱导的细胞毒性：在经NAC（20 μM，阿尔茨海默病相关毒性肽）和Pifithrin-β（1-20 μM）共同处理的人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞中： - 细胞活力（MTT法检测）呈剂量依赖性恢复：10 μM时，活力从NAC单独处理组的约45%升至未处理对照组的约80%； - 凋亡（Annexin V-FITC/PI染色检测）减少：10 μM Pifithrin-β处理组凋亡率从NAC单独处理组的约38%降至约12%； - 线粒体膜电位（JC-1染色检测）恢复：代表健康线粒体的红/绿荧光比值从NAC单独处理组的约0.3升至10 μM Pifithrin-β处理组的约0.8 [3]
酶活实验	p53依赖性荧光素酶报告基因实验：将HCT116 p53⁺/⁺细胞和HCT116 p53⁻/⁻细胞接种于96孔板，使用转染试剂转染含p53结合元件的p53响应性荧光素酶报告质粒及用于归一化的海肾荧光素酶质粒。转染24小时后，用Pifithrin-β（0.1-10 μM）或溶剂处理细胞。孵育16小时后裂解细胞，采用双荧光素酶报告基因检测系统测定荧光素酶活性，通过相对荧光素酶活性（萤火虫/海肾）评估p53转录活性 [2] - AhR依赖性荧光素酶报告基因实验：将HepG2细胞接种于96孔板，转染含AhR结合元件的AhR响应性荧光素酶报告质粒及海肾荧光素酶质粒。转染24小时后，用Pifithrin-β（0.01-5 μM）或溶剂处理细胞。孵育24小时后裂解细胞，测定双荧光素酶活性，通过相对荧光素酶活性评估AhR激活情况 [2]
细胞实验	AhR靶基因表达的RT-PCR检测：将HepG2细胞接种于6孔板，用Pifithrin-β（1-10 μM）或溶剂处理24小时。使用RNA提取试剂提取总RNA，通过逆转录合成互补DNA（cDNA）。采用CYP1A1、CYP1B1及内参基因GAPDH的特异性引物进行RT-PCR，通过2⁻ΔΔCt法计算相对mRNA表达水平，以GAPDH作为归一化对照 [2] - NAC诱导细胞毒性的MTT检测：将SH-SY5Y细胞以5×10³个/孔接种于96孔板，培养过夜。用Pifithrin-β（1-20 μM）预处理细胞2小时，再与NAC（20 μM）共处理48小时。每孔加入MTT试剂（5 mg/mL），37°C孵育4小时后移除上清，DMSO溶解甲臜结晶，用微孔板读数仪检测570 nm处吸光度，细胞活力以未处理对照组的百分比表示 [3] - Annexin V-FITC/PI凋亡检测：SH-SY5Y细胞按上述MTT实验方法处理后，胰酶消化细胞，PBS洗涤，用Annexin V-FITC和碘化丙啶（PI）避光染色15分钟。通过流式细胞仪分析凋亡细胞（Annexin V⁺/PI⁻和Annexin V⁺/PI⁺），计算凋亡率 [3] - JC-1线粒体膜电位检测：SH-SY5Y细胞按上述方法处理后，与JC-1染料（10 μM）37°C孵育20分钟，PBS洗涤后，用荧光微孔板读数仪检测荧光强度（红色：健康线粒体，绿色：受损线粒体），计算红/绿荧光比值以评估线粒体膜电位 [3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外细胞毒性：在HCT116 p53⁺/⁺、HCT116 p53⁻/⁻、HepG2和SH-SY5Y细胞中，Pifithrin-β（浓度高达20 μM，处理48小时）未引起显著的细胞毒性（MTT法：细胞活力>90%，与未处理的对照组相比）[2][3] - [1]、[2]或[3]中未报道Pifithrin-β的半数致死剂量（LD₅₀）、肝毒性、肾毒性、药物相互作用或血浆蛋白结合率的数据。
参考文献	[1]. Synthesis and biological evaluation of imidazolo[2,1-b]benzothiazole derivatives, as potential p53 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2011 Mar 1;19(5):1649-57. [2]. Biological and chemical studies on aryl hydrocarbon receptor induction by the p53 inhibitor pifithrin-α and its condensation product pifithrin-β. Life Sci. 2011 Apr 25;88(17-18):774-83. [3]. p53 functional inhibitors behaving like pifithrin-β counteract the Alzheimer peptide non-β-amyloid component effects in human SH-SY5Y cells. ACS Chem Neurosci. 2014 May 21;5(5):390-9.
其他信息	2-(4-甲基苯基)-5,6,7,8-四氢咪唑并[2,1-b][1,3]苯并噻唑属于咪唑类化合物。 Pifithrin-β（也称为QB-102或环状Pifithrin-α）是Pifithrin-α的缩合产物，Pifithrin-α是一种已知的p53抑制剂。与Pifithrin-α不同，Pifithrin-β具有双重活性：抑制p53功能并激活AhR信号通路[2]。 - Pifithrin-β在SH-SY5Y细胞中的神经保护作用（对抗NAC诱导的损伤）与其p53抑制活性相关，因为NAC诱导的细胞毒性部分是由p53依赖性细胞凋亡和线粒体功能障碍介导的。 Pifithrin-β 通过阻断 p53 介导的促凋亡信号通路来恢复细胞存活 [3] - Pifithrin-β 是一种潜在的工具化合物，可用于研究 p53-AhR 相互作用，并且可能通过靶向 p53 依赖性细胞死亡通路，具有治疗神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病）的潜力 [2][3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C₁₆H₁₆N₂S

分子量

268.38

精确质量

268.103

元素分析

C, 55.02; H, 4.91; Br, 22.88; N, 8.02; S, 9.18

CAS号

60477-34-1

相关CAS号

Pifithrin-β hydrobromide;511296-88-1

PubChem CID

443278

外观&性状

Solid powder

LogP

4.25

tPSA

45.54

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

327

定义原子立体中心数目

SMILES

S1C2=NC(C3C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=3[H])=C([H])N2C2=C1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2([H])[H]

InChi Key

IMUKUMUNZJILCG-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H16N2S/c1-11-6-8-12(9-7-11)13-10-18-14-4-2-3-5-15(14)19-16(18)17-13/h6-10H,2-5H2,1H3

化学名

2-(4-methylphenyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]benzothiazole

别名

Pifithrin-β; PFTβ; Pifithrin-beta; QB102; QB 102; QB-102; PFT-β; Cyclic-Pifithrin-α

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~10 mM

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7261 mL	18.6303 mL	37.2606 mL
	5 mM	0.7452 mL	3.7261 mL	7.4521 mL
	10 mM	0.3726 mL	1.8630 mL	3.7261 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

NAC increased the level of p53 target gene transcription.ACS Chem Neurosci. 2014 May 21; 5(5): 390–399.
NAC treatment induced cell cycle arrest.ACS Chem Neurosci. 2014 May 21; 5(5): 390–399.
NAC induced apoptotic cell death.ACS Chem Neurosci. 2014 May 21; 5(5): 390–399.
Cytotoxic effects of the tested compounds and pifithrin-β at 1 (A) and 10 μM (B) on SH-SY5Y cells.ACS Chem Neurosci. 2014 May 21; 5(5): 390–399.
Neuroprotective effects of compounds4,12, and19.ACS Chem Neurosci. 2014 May 21; 5(5): 390–399.
(A) Concentration–response curves of compound12and pifithrin-β.ACS Chem Neurosci. 2014 May 21; 5(5): 3