Poly(acrylic acid)

别名: 丙烯酸树脂;聚丙烯酸;卡波姆树脂;助鞣剂;卡波普;卡波沫;聚羧乙烯;压克力树脂; 羧乙烯聚合物;丙烯酸树脂乳液;JXL—102聚丙烯酸 PAA;PAA阻垢分散剂;丙烯酸聚合物5,000;丙烯酸树脂,A-13;丙烯酸树脂,平均分子量M.W ~3,000;固体丙烯酸树脂;聚(丙烯酸);聚丙烯酸 250,000;聚丙烯酸 25000
目录号: V47513 纯度: ≥98%
聚丙烯酸是分子量为2000的聚丙烯酸。
Poly(acrylic acid) CAS号: 9003-01-4
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1g
5g
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  • 丙烯酸钠
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
聚丙烯酸是一种分子量为2000的聚丙烯酸。
聚丙烯酸(PAA,CAS 9003-01-4)是一种吸湿性、易碎的无色聚合物,玻璃化转变温度(Tg)约为106°C。它是一种合成聚合物,重复单元为C₃H₄O₂,分子量因等级而异。聚丙烯酸用途广泛,包括药物递送、用作粘合剂增稠剂、一次性尿布和离子交换树脂等。
生物活性&实验参考方法
靶点
Poly(acrylic acid) does not have a specific pharmacological target. It functions as a pharmaceutical excipient, utilized in roles such as a coating material and release blocker. It is used to prepare block copolymers for micellar delivery of hydrophobic drugs. It can also be used to construct nanogels for selective encapsulation of positively charged proteins.
体外研究 (In Vitro)
在体外,聚丙烯酸被用于药物递送研究。它可用于研究聚乙烯醇/聚丙烯酸共聚物水凝胶中的溶质扩散。它还用于制备用于疏水性药物胶束递送的嵌段共聚物。此外,它通过吸附在金属表面,在酸性环境下可作为纯铸铝的有效缓蚀剂。
体内研究 (In Vivo)
在体内,聚丙烯酸被用于透皮给药系统。它作为药物制剂中的药用辅料发挥作用。该聚合物可用于构建纳米凝胶,从而选择性地包封蛋白质。其良好的生物相容性和黏膜黏附性使其适用于多种生物医学应用。
酶活实验
聚丙烯酸作为一种聚合物,其性质可通过多种分析技术进行表征。可以测定其分子量、多分散性和玻璃化转变温度。其形成水凝胶和包封药物的能力可通过体外药物释放实验进行评估。
细胞实验
利用聚丙烯酸进行的体外细胞实验包括评估其在不同细胞系中的生物相容性和细胞毒性。可以研究该聚合物包裹药物并将其递送至细胞的能力。使用标准检测方法评估其对细胞活力和功能的影响。
动物实验
已开展聚丙烯酸的体内动物研究,以评估其在透皮给药系统中的应用。该聚合物通常被制成贴剂或凝胶用于局部给药。其生物相容性和药物递送效率已在动物模型中得到评估。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
将三只雄性Sprague-Dawley大鼠随机分为四组,分别单次口服4、40或400 mg/kg的2,3-(14)C-丙烯酸或2、20或200 mg/kg的2,3-(14)C-丙烯酸乙酯(溶于0.5%甲基纤维素水溶液(25 μCi/kg)),口服体积为10 mL/kg。在给药后72小时内的不同时间间隔收集尿液、粪便和呼出二氧化碳,随后处死动物。丙烯酸和丙烯酸乙酯迅速排泄,主要通过呼出二氧化碳排出(44%至65%)。35%至60%的丙烯酸和约60%的丙烯酸乙酯在8小时内排出。丙烯酸乙酯组的放射性代谢物尿排泄量较高。在分别给予4 mg/kg和400 mg/kg丙烯酸的动物中,72小时内回收了90%至76%的放射性物质;其中19%至25%的放射性物质存在于组织中,大部分存在于脂肪组织中(9%至15%)。在给予2至200 mg/kg丙烯酸乙酯的动物中,回收率为108%至73%。其中13%至10%的放射性物质存在于组织中,肌肉组织中的浓度最高(5.6%至5%),28%至8%的放射性物质经尿液排出。三只禁食的雄性Sprague-Dawley大鼠分别注射400 mg/kg的1,2,3-(13)C3-丙烯酸和2,3-(14)C-丙烯酸(40至46 μCi/kg),溶于蒸馏水中……收集尿液、粪便和呼出气体,72小时后处死动物。总回收率为98%。大部分放射性物质(78%)存在于呼出的二氧化碳中。约13%的放射性物质回收于组织中,其中近5%存在于肌肉中,3%存在于肝脏中,2%存在于皮肤中,1%存在于脂肪组织中。肝脏、肾脏、脂肪组织、胃、脾脏和大肠的组织/血液放射性比值分别为11.1、3.2、2.6、2.4、2.1和2.0。约6%的剂量经尿液排出,1%经粪便排出。核磁共振波谱法未在尿液中检测到未代谢的丙烯酸。采用雄性大鼠背部皮肤组织,在体外测定了14C-丙烯酸的分布……将95 μL 1% (v/v) 14C-丙烯酸涂抹于暴露的表皮表面(1.77 cm2),并将蒸发收集器连接至皮肤。6小时内,23.9% ± 5.4%的剂量被吸收到流出液中或残留在皮肤中,至少60%蒸发。总回收率约为85%。
丙烯酸在大鼠和小鼠口服或吸入给药后能被迅速吸收。本研究构建了一个混合计算流体动力学和生理药代动力学吸入给药模型,用于推断不同物种(大鼠-人)鼻嗅区组织中丙烯酸的剂量。模型模拟结果表明,在相似的暴露条件下,人嗅觉上皮暴露的丙烯酸剂量比大鼠嗅觉上皮低2-3倍。经皮给药后,部分丙烯酸会挥发,其余部分则被动物迅速吸收。皮肤吸收强烈依赖于载体和溶液的pH值。
有关丙烯酸(共11种)的吸收、分布和排泄的更完整数据,请访问HSDB记录页面。
……由于聚丙烯酸的分子量很高(400万道尔顿),可以推断它不会被眼部组织吸收或蓄积。
……一项口服交联高分子量聚丙烯酸酯 (PA) 聚合物后的不良反应 (ADE) 研究表明,大部分给药的 PA (91.9%) 经粪便排出。正如预期的那样,少量 (约 3.5%) 被吸收,可能经过代谢,然后排出体外。……
代谢/代谢物
丙烯酸通过氧化途径迅速代谢为 CO2。丙烯酸的主要代谢途径似乎是丙酸代谢的次级途径,不依赖于维生素 B12,其反应类似于脂肪酸 β-氧化。在尿液中检测到一些极性高于丙烯酸但性质不明的物质。未在尿液中检测到未代谢的丙烯酸,但检测到痕量的 3-羟基丙酸。未检测到环氧化物中间体。体外(胃组织)和体内实验表明,丙烯酸与谷胱甘肽和非蛋白巯基的反应极少。高剂量丙烯酸可导致组织损伤并产生少量硫尿酸衍生物。
大鼠口服4、40或400 mg/kg体重的[2,3-(14)C]-丙烯酸(溶于0.5%甲基纤维素水溶液)后,72小时内44-65%的放射性物质被呼出,2.9-4.3%残留在尿液中。对大鼠尿液中的代谢物进行高效液相色谱分析,发现存在两种主要代谢物。其中一种主要代谢物与3-羟基丙酸共洗脱。在与2,3-环氧丙酸或N-乙酰-S-(2-羧基-2-羟乙基)半胱氨酸保留时间对应的位置未检测到放射性。口服丙烯酸(4、40、400 或 1000 mg/kg)1 小时后,腺胃中非蛋白硫醇 (NPSH) 的含量显著降低,尤其是在剂量高于 4 mg/kg 时。前胃中 NPSH 含量的降低发生在 1000 mg/kg 剂量下。未观察到丙烯酸对血液或肝脏中 NPSH 的显著影响。……采用 13C-NMR 分析,分析了灌胃单剂量(400 mg/kg 体重)丙烯酸和丙酸的大鼠尿液,以比较它们的代谢产物。结果表明,3-羟基丙酸、N-乙酰-S-(2-羧乙基)半胱氨酸和 N-乙酰-S-(2-羧乙基)半胱氨酸-S-氧化物是丙烯酸的代谢产物。未检测到未代谢的丙烯酸。相比之下,丙酸处理组大鼠的尿液光谱仅显示少量微弱的13C富集信号,这些信号归因于甲基丙二酸。这些代谢物(CO2和甲基丙二酸)与已知的哺乳动物中主要的维生素B12依赖性丙酸代谢途径相符。另一条途径涉及β-氧化。丙烯酰辅酶A生成3-羟基丙酸,后者可氧化为丙二酰半醛。进一步分解代谢生成乙酰辅酶A和CO2。可以推断,硫尿酸的排泄和检测是由于本实验中使用的高剂量所致。向大鼠单次注射[1-14C]-丙烯酸(40或150 mg/kg)后,采用高效液相色谱法(HPLC)分析尿液代谢物和组织样本。一种无法鉴定的主要极性代谢物约占剂量的2%至3%。检测到一种与3-羟基丙酸共洗脱的代谢物。还检测到其他几种少量代谢物。采用高效液相色谱法(HPLC)分析了口服给药大鼠血浆和肝脏中丙烯酸及其代谢物的水平。给药1小时后,在40 mg/kg体重的剂量下,血浆中与3-羟基丙酸共洗脱的代谢物约占给药剂量的0.5%。在更高剂量下,血浆中也检测到了该代谢物。给药1小时后,血浆和肝脏中均未检测到丙烯酸及其代谢物。给药后任何时间点,肾脏中均未检测到它们……在其他实验中,采用类似的给药方案,通过灌胃法给小鼠给药,并采用高效液相色谱法(HPLC)分析了小鼠肝脏中丙烯酸及其代谢物的水平。给药1小时后检测到几种极性高于丙烯酸的代谢物,包括3-羟基丙酸,但给药1小时后未检测到丙烯酸及其代谢物。小鼠经皮给药40 mg/kg体重后,肝脏中未检测到丙烯酸。大鼠经皮给药后,尿液中检测到与丙烯酸共洗脱的峰,以及口服给药后检测到的主要代谢物。在40 mg/kg体重经皮给药组的尿液中检测到痕量其他代谢物,但在10 mg/kg体重给药组中未检测到。
有关丙烯酸(共13种代谢物)的更完整代谢物数据,请访问HSDB记录页面。
聚丙烯酸是一种聚合物,其分子量因等级而异。在200°C以上温度下,它会失去水分,变成不溶性的交联聚合物酸酐。该聚合物应在室温下储存于阴凉避光处。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概述
识别和用途:丙烯酸是一种易挥发的无色液体。它用于制造塑料、标牌模塑粉末、建筑构件、装饰徽章和标牌、涂料用聚合物溶液、乳液聚合物、油漆配方、皮革整理剂和纸张涂料;它也用于医药和牙科,例如义齿、假牙和正畸粘固剂。市售的冰丙烯酸含有聚合物形成抑制剂氢醌单甲醚(200 ppm)。人体研究:丙烯酸无论通过何种途径接触都能被迅速吸收和代谢。由于其代谢和消除迅速,丙烯酸的半衰期很短(几分钟),因此不存在生物蓄积的可能性。该物质对眼睛、皮肤和呼吸道有腐蚀性,摄入后也具有腐蚀性。吸入该物质可能导致肺水肿。肺水肿症状通常在数小时后出现,并会因体力活动而加重。动物研究:尽管报道的LD50值范围很广,但大多数数据表明,丙烯酸经口服途径的急性毒性为低至中等,经吸入或皮肤途径的急性毒性为中等。丙烯酸对皮肤和眼睛具有腐蚀性或刺激性,对呼吸道具有强烈的刺激性。已有皮肤致敏的报道。现有的生殖研究表明,丙烯酸不具有致畸性,对生殖无影响。体外遗传毒性试验的结果既有阳性也有阴性。目前,尚无与丙烯酸致癌性相关的实验数据。生态毒性研究:丙烯酸对细菌和土壤微生物的毒性较低。藻类是水生生物中最敏感的类群。企鹅摄入丙烯酸后,体内细菌数量会减少或消失。
毒性数据
LC50(大鼠)= 1200 ppm/4h
相互作用
本研究旨在探讨2-羟乙基甲基丙烯酸酯 (HEMA)/丙烯酸 (AAc) 膳食组成与水凝胶材料与眼前节眼组织(特别是角膜内皮)相容性之间的关系。将HEMA和AAc的单体溶液按92:0、87:5、82:10、77:15和72:20的不同体积比混合,并用紫外光照射。然后将由光敏聚合物材料制成的直径为7 mm的植入物置于眼球前房4天,并通过生物显微镜、角膜厚度测量和定量实时逆转录聚合酶链式反应分析进行评估。由含0-10 vol.% AAc的混合溶液制备的聚(HEMA-co-AAc)植入物表现出良好的生物相容性。然而,随着AAc与HEMA的体积比从15:77增加到20:72,观察到炎症加剧、内皮细胞密度降低、眼部评分升高以及角膜厚度增加,这可能是由于共聚物膜表面电荷的影响。另一方面,通过分析Na(+),K(+)-ATPase α1亚基(ATP1A1)的表达水平,研究了暴露于光敏聚合物膜的角膜内皮的离子泵功能。共聚物中AAc含量高(15.1至24.7 μmol)和zeta电位高(-38.6至-56.5 mV)的植入物可能导致异常的跨膜转运。结论是,HEMA/AAc的化学组成对角膜组织对聚合物生物材料的反应有显著影响。雄性Sprague-Dawley大鼠分别口服四倍剂量的丙烯酸(4、40、400和1000 mg/kg)或丙烯酸乙酯(2、20、100或200 mg/kg,溶于0.5%甲基纤维素溶液,体积为5 mL/kg),部分组预先给予羧酸酯酶抑制剂磷酸三甲苯酯(TOCP)。对照组动物口服2 mL/kg玉米油,部分组预先给予TOCP。给药一小时后处死动物。当丙烯酸剂量超过40 mg/kg时,观察到腺体和非腺体胃重量显著增加、水肿和出血。丙烯酸(剂量 > 4 mg/kg)显著降低了腺胃中非蛋白硫醇(NPSH)的含量,但对血液或肝脏中的NPSH含量无显著影响。TOCP预处理对胃重或NPSH含量无显著影响。200 mg/kg剂量的丙烯酸乙酯显著增加了前胃重量;腺胃重量无显著变化。TOCP处理增强了前胃重量的增加。给予2 mg/kg和20 mg/kg剂量1小时后,前胃和腺胃中的NPSH含量均呈线性下降;100 mg/kg和200 mg/kg剂量下未观察到变化。未观察到丙烯酸乙酯对血液或肝脏中NPSH浓度的显著剂量依赖性影响。TOCP预处理不影响腺胃或前胃中NPSH含量的下降。然而,剂量为 100 和 200 mg/kg 的丙烯酸乙酯确实导致肝脏 NPSH 浓度显著降低。
非人类毒性值
大鼠口服LD50:193 mg/kg
大鼠口服LD50:340 mg/kg
大鼠口服LD50:1500 mg/kg
大鼠口服LD50:2500 mg/kg
有关丙烯酸更完整的非人类毒性数据(共27项),请访问HSDB记录页面。
兔皮肤LD50:>10.0 g/kg / 0.20% 卡波姆-934 /
兔皮肤LD50:>3.0 g/kg / 卡波姆-910 /
兔吸入LC50:1.71 mg/L空气 / 4小时
大鼠口服LD50:10,250 mg/kg / 卡波姆-910
有关卡波姆(共18项)更完整的非人类毒性数据,请访问HSDB记录页面。
聚丙烯酸在典型浓度下被认为对研究和制药用途安全。作为一种药用辅料,它具有良好的安全性。该聚合物无毒且具有生物相容性,因此适用于各种生物医学应用。
参考文献

[1]. Enabling aqueous processing for LiNi0.80Co0.15Al0.05O2 (NCA)-based lithium-ion battery cathodes using polyacrylic acid. Electrochimica Acta. 2021 Jun 1;380: 138203.

其他信息
丙烯酸是一种无色液体,具有独特的刺鼻气味。闪点:54°C (130°F)。沸点:140°C (286°F)。冰点:12°C (53°F)。它对金属和组织具有腐蚀性。长时间暴露于火或高温下会发生聚合反应。如果在密闭容器中发生聚合反应,可能会导致容器剧烈破裂。抑制剂(通常是氢醌)可以显著降低聚合倾向。
丙烯酸是一种α,β-不饱和单羧酸,由羧基取代乙烯形成。它是丙烯酸酯的代谢产物和共轭酸。
丙烯酸用于塑料、涂料配方和其他产品的制造。接触途径主要发生在工作场所。它对人体皮肤、眼睛和黏膜有强烈的刺激性。目前尚无关于丙烯酸对人类生殖、发育或致癌性影响的信息。动物致癌性研究结果有正有负。美国环境保护署 (EPA) 尚未将丙烯酸列为致癌物。
据报道,丙烯酸存在于椰子 (Cocos nucifera)、箭叶树 (Gynerium sagittatum) 以及其他一些具有相关数据的生物体中。
另见:聚卡波菲钙(单体);聚卡波菲(单体);聚季铵盐-53(单体)……查看更多……
治疗用途
用作泪膜替代物,用于治疗干眼症,包括干性角结膜炎和泪膜不稳定的情况。 /含2.0 mg/g卡波姆的ViscoTears液体凝胶/
本研究旨在比较两种卡波姆940眼用凝胶治疗干眼症的疗效和安全性:一种是新上市的眼用凝胶Lacrinorm(也称为GelTears),另一种是作为对照凝胶的Viscotears(也称为Vidisic或Lacrigel)。两种凝胶的主要区别在于防腐剂,分别为苯扎氯铵和十六烷基三甲基溴化铵。这是一项在四个欧洲国家的16个中心开展的双盲、随机、平行组研究。共纳入179例水液缺乏型干眼症患者,其中92例随机分配至Lacrinorm组,87例分配至对照凝胶组。凝胶每日使用四次,疗程30天。治疗30天后,Lacrinorm组的主观症状(异物感、干眼、灼热或疼痛以及畏光综合评分)改善了50%,对照凝胶组改善了45%。Lacrinorm组的客观检查结果(泪膜破裂时间、荧光素试验、Schirmer试验和红霉素绿试验)改善了35-36%,对照凝胶组改善了25-45%。两项指标的改善均具有统计学意义(p < 0.001),且两组间无统计学差异。第30天,两组均有91%的患者将局部耐受性评为“良好”或“非常好”。Lacrinorm组有21例患者报告了不良事件,对照凝胶组有17例。最常见的不良事件包括不适、视力模糊、鼻塞、灼热感和瘙痒。两组治疗组间不良事件的发生频率和描述无显著差异。未报告严重不良事件。研究期间,Lacrinorm眼用凝胶在治疗干眼症的疗效和安全性方面与Viscotears/Lacrigel相当。本研究旨在比较0.2%聚丙烯酸(PAA)凝胶和1.4%聚乙烯醇(PVA)凝胶治疗干眼症患者的安全性和疗效。在一项前瞻性、研究者盲法研究中,来自两个中心的89例干眼症患者被随机分配至PAA组(48例)或PVA组(41例)。评估的参数包括研究药物的每日滴眼频率、眼部体征和症状、泪膜破裂时间、Schirmer试验值、局部耐受性以及治疗后总体改善情况。两组患者在基线时的人口统计学特征和研究参数方面相似。治疗3周和6周时,PAA治疗组的总症状评分(异物感、灼烧感、干眼感、畏光等)和总体征评分(结膜充血、睫状充血、角膜和结膜上皮染色)均显著低于PVA治疗组(p < 0.0001)。在41天的研究期间,PAA组的每日滴眼频率在38天(93%)内显著低于PVA组。除PAA组可能出现轻微且短暂的视力模糊外,PAA和PVA均安全且耐受性良好。在干眼症状改善的总体评估中,治疗6周后PAA组的改善患者比例显著高于PVA组(p = 0.02)。在治疗干眼症患者方面,聚丙烯酸凝胶与聚乙烯醇一样安全有效,甚至更有效。卡波姆凝胶是一种水溶性聚合物树脂,据报道可延长泪膜与眼球的接触时间。本研究评估了这种新型人工泪液的疗效和安全性。一项多中心、单盲、随机、安慰剂对照研究纳入了123例中重度干眼症患者。安慰剂为含0.008%苯扎氯铵(防腐剂)的甘露醇溶液。患者接受为期8周的观察,并在停用先前药物后1至7天分析主观和客观指标的变化,并与未治疗时的基线值进行比较。与安慰剂组相比,卡波姆凝胶治疗组所有主要主观症状(即干涩、不适和异物感)均显著减轻。卡波姆凝胶治疗组的玫瑰红染色评分也显著优于安慰剂组。根据疾病严重程度对主要主观疗效指标的数据进行分层后发现,重度症状患者在第10天较基线有统计学意义的改善,中度症状患者在第42天较基线有统计学意义的改善。泪液凝胶组中,与安慰剂组相比,显著改善的次要主观症状包括畏光、红斑、泪膜破裂时间、视物模糊/视物膜感、干涩/异物感以及医生印象。然而,两组患者在流泪、瘙痒、脱屑、结膜分泌物、睑结膜充血、球结膜充血、结膜光泽、不适缓解、易用性和总体接受度等次要主观症状方面均未观察到较基线的显著改善。此外,卡波姆凝胶和安慰剂均未改善基线荧光素染色评分或Schirmer试验评分。两名患者对卡波姆凝胶或其防腐剂出现局部过敏反应;停药后症状缓解。卡波姆凝胶在改善中重度干眼症的各种主观和客观症状方面比安慰剂更有效。这些结果表明,卡波姆凝胶与安慰剂一样安全。
有关卡波姆(6种类型)治疗用途的更完整数据,请访问HSDB记录页面。
药物警告
如果需要任何其他局部眼部治疗(例如,青光眼治疗),两种药物之间至少应间隔5分钟。Viscotears液体凝胶应始终作为最后一种药物使用。
使用本药期间请勿佩戴隐形眼镜。滴眼后,至少等待30分钟才能再次佩戴隐形眼镜。Viscotears液体凝胶可能会暂时损害视力。视力模糊的患者应注意,在驾驶或操作机器时,他们的反应时间可能会受到影响。上市后监测数据显示,曾有眼充血、眼肿胀、眼睑水肿、眼痒和眼痛的病例报告。偶有报告的不良反应包括轻微、短暂的眼部刺激、眼睑粘连和涂抹凝胶后视力模糊。
聚丙烯酸(PAA)是一种合成聚合物,其重复单元为C₃H₄O₂,每个单体单元的分子量为72.06 g/mol。它可用于药物递送、增稠剂和离子交换树脂。它作为药用辅料,可用作包衣材料和缓释剂。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
(C3H4O2)X
分子量
~2000 (Average)
精确质量
72.021
CAS号
9003-01-4
相关CAS号
25568-87-0;25584-52-5;9003-01-4;1204391-75-2;10192-85-5 (potassium salt);10604-69-0 (ammonium salt);14643-87-9 (zinc salt);15743-20-1 (aluminum salt);51366-35-9 (calcium[2:1] salt.dihydrate);55488-18-1 (iron(3+) salt);5651-26-3 (silver salt);5698-98-6 (magnesium salt);58197-53-8 (cobalt(2+) salt);6292-01-9 (calcium[2:1] salt);7446-81-3 (hydrochloride salt);9003-01-4 (Parent)
PubChem CID
6581
外观&性状
Acrid liquid
Liquid
Colorless liquid
Colorless liquid or solid (below 55 degrees F)
密度
1.09 (30% aq.)
沸点
116ºC
熔点
106ºC
闪点
61.6ºC
折射率
n20/D 1.442
LogP
0.257
tPSA
37.3
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
5
分子复杂度/Complexity
55.9
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O([H])C(C([H])=C([H])[H])=O
InChi Key
NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C3H4O2/c1-2-3(4)5/h2H,1H2,(H,4,5)
化学名
prop-2-enoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~12.5 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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