| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
硫酸脱氢表雄酮 (DHEAS) 会增加携带树突标记 MAP-2 的神经突长度 [1]。硫酸脱氢表雄酮 (DHEAS) 已被证明在直接给予脓毒症前神经元时可增加神经元兴奋性（放电率）[1]。人类肾上腺在整个子宫内产生大量的脱氢表雄酮 (DHEA)，主要为 3-磺基结合的 DHEA 硫酸盐 (DS) [2]。硫酸脱氢表雄酮 (DHEAS) 通常无毒，即使长时间服用也不会产生负面影响 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
长期DHEAS治疗会以剂量依赖性的方式影响运动表现[3]
本研究的目的是验证一种假设，即脱氢表雄酮硫酸酯（DHEAS），一种促兴奋性神经类固醇，可以促进雄性大鼠在TBI后延迟治疗后的功能恢复。已经发现DHEAS通过影响神经元的迁移、树突的树突化和新突触的形成，在大脑发育和衰老中发挥重要作用。这些特点使其适合作为一种潜在的治疗方法来增强中枢神经系统损伤后的神经修复。在我们的研究中，从损伤后7天开始，在给予DHEAS（0,5,10或20mg /kg）的同时进行行为测试。这些试验包括10天的Morris水迷宫试验（MWM）；7d PI)， 10天希腊十字(GC；21d PI)，触觉粘合剂去除任务(TAR；PI日：6、13、20、27、34)和自发运动行为测试(SMB；圆周率日：2、4、6、12、19、26、33)。在给药5、10或20 mg/kg DHEAS后，脑损伤大鼠在所有任务中的表现都有所改善。DHEAS在MWM中的最有效剂量为10 mg/kg，在GC中的最有效剂量为20 mg/kg，在TAR中的最有效剂量为5 mg/kg，除载药外，所有剂量都能有效减少损伤性SMB的过度活跃。在任何任务中，dheas治疗的动物都没有比受伤的对照组表现得差。此外，DHEAS对假动作的行为表现无显著影响。这些结果可以解释为，在7天的延迟后，DHEAS对损伤大鼠的慢性给药显著改善了感觉运动和认知任务的行为恢复。[3]
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| 酶活实验 |
脱氢表雄酮（DHEA）由人的肾上腺大量产生，主要是在子宫内以3-磺酸缀合物硫酸脱氢表雄酮（DS）的形式产生。胎儿肾上腺的胎区和新皮质细胞表达大量的脱氢表雄酮亚砜转移酶和少量的3 -羟基类固醇脱氢酶，至少直到妊娠末期。这种酶表达模式有利于大量分泌脱氢表雄酮/DS，同时产生最少的皮质醇；脱氢表雄酮/DS是人类妊娠期间胎盘雌激素形成的主要前体。除了促肾上腺皮质激素外，胎儿肾上腺生长和类固醇生成的其他生理调节因子已被假定存在，但尚未确定。然而宫内压力源可能激活肾上腺皮质醇分泌，胎儿肾上腺通过抑制脱氢表雄酮/DS的形成来响应许多妊娠条件。出生后，人的肾上腺经历重组，从而大的，内胎区退化，脱氢表雄酮/DS的生产减少。在性腺成熟之前，人肾上腺经历形态和功能的变化（肾上腺素），产生一个突出的网状带，其特征是脱氢表雄酮亚砜转移酶的存在，3 β -羟基类固醇脱氢酶的缺乏，以及脱氢表雄酮/DS生成的增强。成人的肾上腺对压力的反应在很多情况下与胎儿类似：皮质醇分泌增加，DHEA/DS分泌减少。肾上腺皮质通路中这种分化的机制尚不清楚。随着年龄的增长，DHEA/DS的分泌受到抑制，这可能是网状带退化的结果，但皮质类固醇的产生继续有增无减。［２］
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 64只雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠，约90日龄（300-400克）[3]。
剂量： 5、10或20毫克/千克。 给药途径： 术后7天开始皮下注射，并在所有行为测试前1小时注射。 实验结果： 与接受载体的受伤大鼠相比，本研究显著改善了大鼠到达平台所需的潜伏期。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
脱氢表雄酮硫酸酯 (DHEAS) 是脱氢表雄酮 (DHEA) 的硫酸酯。这种转化主要在肾上腺、肝脏和小肠中由磺基转移酶 (SULT2A1) 可逆催化。DHEA 硫酸酯也可以在类固醇硫酸酯酶的作用下逆转为 DHEA。在血液中，大部分 DHEA 以 DHEAS 的形式存在，其浓度比游离 DHEA 高约 300 倍。口服的 DHEA 在通过肠道和肝脏时会转化为硫酸酯。DHEAS 水平没有昼夜节律变化。在男性和女性中，DHEAS 转化为 DHEA，然后再转化为睾酮，都需要 17β-羟类固醇脱氢酶的催化。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
尽管DHEA（由DHEAS生成）主要作为更强效的雄激素（如睾酮和二羟基睾酮）的内源性前体发挥作用，但研究发现DHEA本身也具有一定的雄激素活性，可作为雄激素受体的低亲和力（Ki = 1 μM）弱部分激动剂。DHEA还被发现能够结合并激活ERα和ERβ雌激素受体，其Ki值分别为1.1 μM和0.5 μM。当摄入足够量的DHEAS时，可产生男性化效应。DHEAS被认为是雄激素类固醇的前体，因为睾酮（其产物）是一种雄激素或男性激素。在男性和女性体内，DHEAS转化为睾酮需要17β-羟基类固醇脱氢酶的催化。睾酮在男性生殖组织（如睾丸和前列腺）的发育中起着关键作用，并促进第二性征的发育，例如肌肉增长、骨量增加和体毛生长。高水平的睾酮会导致女性男性化或男孩性早熟。成年人长期高水平的睾酮会降低高密度脂蛋白胆固醇（好胆固醇）的水平，从而增加心脏病发作、中风和血栓的风险。男性乳房发育（通常由循环雌二醇水平过高引起）是由于芳香化酶促进睾酮转化为雌二醇所致。男性还可能出现性功能减退和暂时性不育。 健康影响 一些研究人员认为，DHEAS补充剂实际上可能会增加患乳腺癌、前列腺癌、心脏病、糖尿病和中风的风险。 DHEAS可能会刺激某些对激素敏感的癌症（例如某些类型的乳腺癌、子宫癌和前列腺癌）的肿瘤生长。DHEAS可能会加重患有良性前列腺增生（BPH，即前列腺肥大）的男性的前列腺肿胀。高剂量的DHEAS可能会导致女性出现攻击性、易怒、睡眠障碍以及体毛或面部毛发增多等症状。它还可能导致停经并降低高密度脂蛋白（“好”胆固醇）水平，从而增加患心脏病的风险。其他已报道的副作用包括痤疮、心律失常、肝脏问题、脱发（头皮）和皮肤油腻。在女性中，DHEAS可能导致乳房缩小、声音低沉、外阴增大、月经不调、皮肤油腻和毛发异常生长。在男性中，DHEAS可能导致攻击性、乳房触痛或增大、睾丸缩小和尿急。 DHEAS 可能干扰人体利用肝脏细胞色素 P450 酶系统处理某些物质的方式。长期高水平的硫酸脱氢表雄酮与男性假两性畸形伴乳房发育症有关。 暴露途径：内源性，摄入 症状 在女性中，DHEAS 可能导致乳房缩小、声音低沉、生殖器增大、月经不调、皮肤油腻和毛发异常生长。在男性中，DHEAS 可能导致攻击性、乳房触痛或增大、睾丸缩小和尿急。 小鼠腹腔注射 LD50 为 655 mg/kg，参考文献：Shengzhi Yu Biyun. Reproduction and Contraception., 13(414), 1993 小鼠静脉注射 LD50 为 293 mg/kg，参考文献：Shengzhi Yu Biyun.生殖与避孕，13(414)，1993 最低风险水平 脱氢表雄酮硫酸盐水平高于 1890 微摩尔/升或 700-800 微克/分升高度提示肾上腺功能障碍。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硫酸普拉睾酮钠是一种甾体硫酸盐。它在功能上与脱氢表雄酮相关。
另见：硫酸普拉睾酮钠（注释已移至）。 硫酸脱氢表雄酮是一种甾体硫酸盐，是脱氢表雄酮的3-磺氧基衍生物。它是一种EC 2.7.1.33（泛酸激酶）抑制剂，也是人和小鼠的代谢物。它是一种甾体硫酸盐和17-氧代甾体。它在功能上与脱氢表雄酮相关。它是硫酸脱氢表雄酮(1-)的共轭酸。 硫酸脱氢表雄酮是胎儿肾上腺的主要甾体。硫酸脱氢表雄酮是主要的肾上腺雄激素，在促肾上腺皮质激素（ACTH）和催乳素的调控下与皮质醇一起分泌。高催乳素血症可导致 DHEA-S 水平升高。 已有研究报道，人类和中华蜜蜂体内均存在硫酸脱氢表雄酮。 硫酸脱氢表雄酮 (DHEAS) 是脱氢表雄酮 (DHEA) 的硫酸化形式。这种硫酸化反应主要由磺基转移酶 2A1 (SULT2A1) 在肾上腺、肝脏和小肠中可逆地催化。血液中大部分 DHEA 以 DHEAS 的形式存在，其水平比游离 DHEA 高约 300 倍。口服的 DHEA 在通过肠道和肝脏时会转化为硫酸盐。DHEA 水平通常在清晨达到峰值，而 DHEAS 水平则没有昼夜节律变化。从实际应用角度来看，DHEAS 的测定优于 DHEA，因为 DHEAS 的水平更稳定。 DHEA（DHEAS的前体）是一种天然类固醇激素原，由肾上腺、性腺、脂肪组织、大脑和皮肤（通过自分泌机制）利用胆固醇合成。DHEA是雄烯二酮的前体，雄烯二酮可进一步转化为雄激素睾酮和雌激素雌酮和雌二醇。DHEA也是一种强效的σ-1受体激动剂。DHEAS可作为睾酮、雄烯二酮、雌二醇和雌酮的前体。血清脱氢表雄酮硫酸酯（DHEA-S）是肾上腺发育的经典标志物，进而反映个体激素水平。DHEA-S是一种内源性产生的性类固醇，被认为具有抗衰老作用。它还与动脉粥样硬化的发展呈负相关（A3325、A3326、A3327）。DHEA-S是主要的肾上腺雄激素，在促肾上腺皮质激素（ACTH）和催乳素的调控下与皮质醇共同分泌。高催乳素血症可导致DHEA-S水平升高。DHEA-S是肾上腺皮质主要产生的一种主要C19类固醇的循环形式。DHEA-S是睾酮、雄烯二酮和雌二醇的前体。和雌酮。 药物适应症 已研究用于治疗哮喘、烧伤和烧伤感染。 作用机制 低水平的硫酸脱氢表雄酮 (DHEA-S) 与多种心血管疾病强危险因素的不良水平相关，例如血脂和血脂异常（代谢综合征的组成部分）以及胰岛素水平。DHEA-S 缺乏是肥胖和胰岛素抵抗的危险因素，但尚不清楚这种潜在影响是否独立存在。 |
| 分子式 |
C19H27O5S-.NA+.2[H2O]
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|---|---|
| 分子量 |
426.50004
|
| 精确质量 |
426.169
|
| 元素分析 |
C, 53.51; H, 7.33; Na, 5.39; O, 26.26; S, 7.52
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| CAS号 |
78590-17-7
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| 相关CAS号 |
78590-17-7 (sodium);651-48-9 (free acid);
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| PubChem CID |
23694217
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
4.315
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| tPSA |
110.34
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
727
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC=C4C3(CCC(C4)OS(=O)(=O)[O-])C.O.O.[Na+]
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| InChi Key |
NLNMKDUYGPNWAO-OXNWJOIVSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H28O5S.Na.2H2O/c1-18-9-7-13(24-25(21,22)23)11-12(18)3-4-14-15-5-6-17(20)19(15,2)10-8-16(14)18;;;/h3,13-16H,4-11H2,1-2H3,(H,21,22,23);;2*1H2/q;+1;;/p-1/t13-,14-,15-,16-,18-,19-;;;/m0.../s1
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| 化学名 |
sodium;[(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-oxo-1,2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] sulfate;dihydrate
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| 别名 |
78590-17-7; Sodium prasterone sulfate dihydrate; Prasterone sulfate sodium hydrate; Prasterone sodium sulfate dihydrate; Dehydroisoandrosterone 3-sulfate sodium salt dihydrate; E1CR8487EN; DTXSID9045764; UNII-E1CR8487EN;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3447 mL | 11.7233 mL | 23.4467 mL | |
| 5 mM | 0.4689 mL | 2.3447 mL | 4.6893 mL | |
| 10 mM | 0.2345 mL | 1.1723 mL | 2.3447 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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