| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NMDA Receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
（1S,2S）-1-（4-羟基苯基）-2-（4-羟基-4-苯基胡椒碱）-1-丙醇（20,cp -101,606）是一种有效的选择性n -甲基- d -天冬氨酸（NMDA）拮抗剂，基于已知具有NMDA拮抗剂活性的降压药伊芬prodil的结构活性关系（SAR）程序。本报告探索的三苯丙地尔骨架上的位点包括悬垂的甲基（H、甲基和乙基）几乎相等；丙基弱得多)，连接C-4苯基到哌啶环的间隔基团（0和2个碳原子产生最大效价的交替效价模式），以及简单的苯基取代（影响很小）。当两原子间隔剂获得有效的NMDA拮抗剂时，这种排列也增加了α 1肾上腺素能的亲和力。在这些哌啶环的C-4位置引入羟基导致α 1肾上腺素能亲和力的显著降低。这些观测结果的结合有助于发现20。该化合物有效地保护培养的海马神经元免受谷氨酸毒性（IC50 = 10 nM），同时具有很少的非期望的α 1肾上腺素能亲和力（IC50约为20微米）。此外，20似乎缺乏非选择性竞争和通道阻断NMDA拮抗剂的精神运动刺激作用。因此，作为一种神经保护剂，20显示出巨大的希望，并且可能缺乏目前临床试验中化合物的副作用。[1]
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H25NO3
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|---|---|
| 分子量 |
327.42
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| 元素分析 |
C, 73.37; H, 7.70; N, 4.28; O, 14.66
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| CAS号 |
134234-13-2
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| 相关CAS号 |
Traxoprodil;134234-12-1;Traxoprodil mesylate;188591-67-5
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)(C3=CC=CC=C3)O
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| 别名 |
(R,R)-CP101,606; (R,R)-Traxoprodil; CHEMBL321758; CP-101581; 1-((1R,2R)-Rel-1-hydroxy-1-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl)-4-phenylpiperidin-4-ol; 188591-65-3; SCHEMBL5888841; 134234-13-2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~305.42 mM; with ultrasonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0542 mL | 15.2709 mL | 30.5418 mL | |
| 5 mM | 0.6108 mL | 3.0542 mL | 6.1084 mL | |
| 10 mM | 0.3054 mL | 1.5271 mL | 3.0542 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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