| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DL-Epinephrine-d6 does not have a distinct pharmacological target as a labeled compound; its utility is as an analytical internal standard. The unlabeled parent compound, L-epinephrine, targets alpha-adrenergic receptors (alpha1A, alpha1B, alpha1D) and beta-adrenergic receptors (beta1, beta2, beta3) as a non-selective agonist. Upon binding, epinephrine activates G protein-coupled receptor (GPCR) signaling cascades: Gs-mediated increases in cAMP (beta-receptors) and Gq-mediated increases in intracellular calcium (alpha-receptors). This leads to vasoconstriction (alpha1), vasodilation in certain vascular beds (beta2), increased heart rate and contractility (beta1), bronchodilation (beta2), and glycogenolysis. The deuterated form is chemically identical in receptor binding but is used as a tracer, not for pharmacological studies. [15L8-L9]
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| 体外研究 (In Vitro) |
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被引入药物分子中，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。涉及氘标记药物人体应用的研究表明，与未氘代的同类药物相比，这些化合物可能具有一些优势。氘代作用因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注。氘代丁苯那嗪是首个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的氘代药物。这种氘代丁苯那嗪用于治疗亨廷顿舞蹈症以及迟发性运动障碍。正在进行的临床试验表明，许多其他氘代化合物正在被评估用于治疗人类疾病，而不仅仅是作为研究工具。
DL-肾上腺素-d6本身不具有体外生物活性，因为它仅用作分析标准。未标记的L-肾上腺素才是活性激素。在基于细胞的检测中，L-肾上腺素（0.1 nM至10 microM）可诱导表达β2-肾上腺素能受体的细胞（HEK293-β2AR）中cAMP的积累，EC50为1-10 nM；并可诱导表达α1-肾上腺素能受体的细胞内钙离子浓度升高。它还能诱导离体动脉环的血管收缩（EC50约为1-100 nM）和预收缩支气管环的舒张。然而，氘代版本不适用于此类检测。在LC-MS/MS质量控制中，该化合物作为内标添加到生物样品中，用于准确定量内源性肾上腺素水平。 [15L10-L12] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在某些情况下，氘代化合物可能比非氘代化合物更具优势，这通常是由于其清除率的改变。氘代作用也可能改变代谢途径，从而降低毒性。预计不久之后将有更多氘代化合物获得批准。临床医生需要熟悉这些新药的剂量、疗效、潜在副作用以及独特的代谢特征。
目前尚无氘代示踪剂 DL-肾上腺素-d6 的体内活性数据。未标记的 L-肾上腺素是一种重要的激素，具有强效的体内作用：静脉注射（0.05-5 ug/kg）可增加心率、收缩压和心输出量，同时通过 β2 受体介导的血管舒张作用降低舒张压。临床上，它用于治疗过敏反应（0.3-0.5 mg 肌注）、心脏骤停（1 mg 静脉注射）和重度哮喘。氘代形式用作示踪剂时，预计具有相同的药效学，但目前不作为治疗药物使用。仅供研究使用。[15L8-L9] |
| 酶活实验 |
不适用。DL-肾上腺素-d6 是一种稳定同位素标记的分析标准品，并非候选药物。其用途为液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 定量，而非非细胞结合试验。分析质量控制：配制浓度为 1 mg/mL 的甲醇或水溶液储备液。校准标准品的制备方法为：将已知量的未标记肾上腺素（例如 0.1-100 ng/mL）与固定浓度的 DL-肾上腺素-d6（例如 10 ng/mL）作为内标加入。标准品经蛋白质沉淀（例如，乙腈）、离心处理后，取上清液注入 C18 高效液相色谱柱。监测离子对：未标记肾上腺素 m/z 184→166，氘代内标 m/z 190→172（质量偏移 +6 Da）。通过峰面积比进行定量。无需进行酶/受体结合试验。 [15L10-L12]
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| 细胞实验 |
不适用。DL-肾上腺素-d6 用作液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 定量分析血浆、尿液或组织匀浆等生物基质中肾上腺素的内标。它不用于细胞培养处理。样品制备：向 100-200 uL 血浆或其他生物样品中加入固定量（例如 5-50 ng）的 DL-肾上腺素-d6。加入 400 uL 冰冷的含 0.1% 甲酸的乙腈溶液以沉淀蛋白质。涡旋混匀，在 4℃ 下以 14,000 rpm 离心 10 分钟。将上清液转移至干净的离心管中，在氮气下蒸干，用 100 uL 流动相（例如，0.1% 甲酸水溶液：乙腈，90:10）复溶。将 5-10 uL 样品注入配备 C18 色谱柱（50×2.1 mm，1.7 um）的 LC-MS/MS 系统。运行梯度：流动相 A（0.1% 甲酸水溶液），流动相 B（0.1% 甲酸乙腈溶液）；0-2 min：5% B，2-4 min：5-95% B，4-5 min：95% B，流速 0.3 mL/min。使用内标校准曲线定量肾上腺素浓度。[15L10-L12]
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| 动物实验 |
不适用。DL-肾上腺素-d6 是一种分析内标，不可用于体内给药。仅供研究使用。[15L8-L9]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
不适用。DL-肾上腺素-d6 是一种分析内标；其自身的药代动力学性质尚未明确。未标记的 L-肾上腺素由于儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 的快速代谢，其血浆半衰期极短（t½ ≈ 2-3 分钟）。分布容积 (Vd) ≈ 0.5-1 L/kg。清除率 (CL) 较高（≈ 80-100 mL/min/kg）。由于首过代谢广泛，口服生物利用度可忽略不计（≈ 0-5%）；临床给药途径为静脉注射、肌注、皮下注射或吸入。DL-肾上腺素-d6 粉末应在 -20℃ 下避光防潮保存，最长可达 3 年。DMSO 或甲醇溶液应在 -80℃ 下保存，最长可达 6 个月。[15L16-L17]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DL-肾上腺素-d6 是一种稳定同位素标记化合物，并非治疗药物；目前尚无该特定标记形式的毒性数据。未标记的 L-肾上腺素是一种强效儿茶酚胺，高剂量时会产生显著的副作用，包括高血压（收缩压 >200 mmHg）、心动过速（>150 bpm）、心律失常、心肌缺血、焦虑、震颤和代谢紊乱（高血糖、乳酸性酸中毒）。过量服用可导致脑出血、肺水肿甚至死亡。然而，氘代形式仅用作痕量（纳克至微克级）分析内标，无药理毒性风险。实验室安全操作规范：避免吸入、摄入、皮肤/眼睛接触；使用个人防护装备（手套、实验服）；在通风橱内操作。仅供研究使用，不得用于人体。 [15L16-L17]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CAS号：1219803-77-6。分子式：C9H7D6NO3，分子量：189.24。别名：(+/-)-肾上腺素-2,5,6,α,β,β-d6；DL-肾上腺素-d6；(+/-)-肾上腺素-d6。外观：浅棕色至棕色固体粉末。纯度：>95%（HPLC）。储存：粉末-20℃可保存3年；溶剂-80℃可保存6个月。溶解性：DMSO、水、乙醇。运输：常温。危险等级：吞咽有毒（UN2811，包装等级II）。用途：用于LC-MS/MS定量分析肾上腺素的稳定同位素标记内标。仅供研究使用，不可用于人体诊断或治疗。未经FDA批准。 [15L16-L18][33L3-L9]
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| 分子式 |
C9H7D6NO3
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|---|---|
| 分子量 |
189.24
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| 精确质量 |
189.127
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| CAS号 |
1219803-77-6
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| 相关CAS号 |
DL-Epinephrine; D-Epinephrine
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| PubChem CID |
49849558
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| tPSA |
72.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
154
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C1=C(C(=C(C(=C1C([2H])(C([2H])([2H])NC)O)[2H])O)O)[2H]
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| InChi Key |
UCTWMZQNUQWSLP-JQAOAMCHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13NO3/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6/h2-4,9-13H,5H2,1H3/i2D,3D,4D,5D2,9D
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| 化学名 |
3,4,6-trideuterio-5-[1,2,2-trideuterio-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol
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| 别名 |
DL-Adrenaline-d6; (±)-Epinephrine-d6; DL-Adrenaline-d6; (±)-Adrenaline-d6
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2843 mL | 26.4215 mL | 52.8430 mL | |
| 5 mM | 1.0569 mL | 5.2843 mL | 10.5686 mL | |
| 10 mM | 0.5284 mL | 2.6421 mL | 5.2843 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Chloroguanabenz acetate
RS-79948-197 hemihydrate
Dehydro silodosin
Nebivolol O-β-D-glucuronide
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