| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
3-Azido-L-alanine functions as a chemical reporter incorporated into microcystins via precursor-directed biosynthesis for bioorthogonal labeling, without direct interaction with biological receptors or enzymes [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 生物合成整合入微囊藻毒素：
1. 蓝藻培养：向铜绿微囊藻的BG-11培养基中添加3-叠氮基-L-丙氨酸（0.1–1 mM）。通过LC-MS检测整合效率，显示Adda moiety位置发生3-叠氮丙氨酸取代（质量位移+28 Da），7天后占总微囊藻毒素的20–40% [1] 2. 点击化学标记：叠氮功能化微囊藻毒素在PBS缓冲液中与DBCO-荧光团（10 μM，37°C，1小时）反应，荧光光谱（激发488 nm，发射520 nm）证实标记效率>90% [1] - 细胞毒性保留： 1. HepG2细胞活力：点击标记的微囊藻毒素衍生物（10 nM）显示与天然微囊藻毒素-LR相当的细胞毒性（IC₅₀ = 12 ± 2 nM，MTT法）。标记不影响蛋白磷酸酶1/2A抑制活性（IC₅₀ = 8 ± 1 nM，体外酶活测定） [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 细胞摄取动态：
1. 实时显微镜观察：荧光标记微囊藻毒素（10 nM）在5分钟内被表达OATP1B1/1B3转运体的HepG2细胞内化，聚集于核周囊泡。摄取可被10 μM利福平（OATP抑制剂）阻断 [1] |
| 酶活实验 |
- 蛋白磷酸酶抑制实验 [1]：
1. 反应体系：重组PP1催化亚基（20 nM）与32P标记的磷酸化酶a（1 μM）在缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.5，10 mM MgCl₂）中孵育。加入3-叠氮基-L-丙氨酸标记的微囊藻毒素（0.1–100 nM），37°C反应30分钟后用SDS-PAGE上样缓冲液终止。 2. 定量分析：通过放射自显影测定磷酸化酶a活性，显示IC₅₀值与天然微囊藻毒素-LR一致（8 ± 1 nM），证实叠氮取代不影响酶结合 [1] |
| 细胞实验 |
- 微囊藻毒素整合与标记流程 [1]：
1. 蓝藻培养：铜绿微囊藻在含3-叠氮基-L-丙氨酸（0.5 mM）的BG-11培养基中培养7天。离心收集细胞（5,000g，10分钟），用80%甲醇提取微囊藻毒素。 2. 点击反应：提取物与DBCO-PEG4-TAMRA（10 μM）在PBS（pH 7.4）中反应1小时。通过C18固相萃取柱纯化标记微囊藻毒素，LC-MS/MS分析。 - 共聚焦显微镜观察： 1. HepG2细胞染色：标记微囊藻毒素（10 nM）处理细胞后，4%多聚甲醛固定，0.1% Triton X-100透化，DAPI复染。荧光与LysoTracker Red（溶酶体标记）共定位，证实囊泡运输 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
生物合成工程：
1. 前体特异性：微囊藻菌株对3-叠氮-L-丙氨酸的掺入能力各不相同，其中铜绿微囊藻 PCC 7806 的耐受性（高达 1 mM）高于微囊藻。 （最高浓度 0.2 mM）[1] 2. 代谢竞争：通过同时补充 L-丙氨酸 (0.5 mM) 来提高掺入效率，从而减少与天然氨基酸库的竞争 [1] - 应用范围： 1. 成像探针开发：可点击的微囊藻毒素能够对毒素运输进行活细胞追踪，揭示 OATP 依赖的摄取途径 [1] 2. 结构-活性研究：叠氮取代允许对亲和标签进行位点特异性偶联，用于下拉实验，从而鉴定新的蛋白质相互作用物 [1] - 局限性： 1. 天然丰度低：补充叠氮丙氨酸后，微囊藻 中的内源性微囊藻毒素产量降低了 30-50%，这可能是由于代谢应激所致 [1] |
| 分子式 |
C3H6N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
130.11
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| 精确质量 |
130.049
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| CAS号 |
105661-40-3
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| 相关CAS号 |
3-Azido-L-alanine hydrochloride;1620171-64-3
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| PubChem CID |
9964096
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-2.5
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| tPSA |
113.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
150
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
N(C[C@@H](C(O)=O)N)=[N+]=[N-]
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| InChi Key |
CIFCKCQAKQRJFC-REOHCLBHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H6N4O2/c4-2(3(8)9)1-6-7-5/h2H,1,4H2,(H,8,9)/t2-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-3-azidopropanoic acid
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| 别名 |
3-Azido-L-alanine; 105661-40-3; L-Alanine, 3-azido-; L-Azidoalanine; ALANINE, 3-AZIDO-, L-; UNII-8Y835MJ6LI; 8Y835MJ6LI; CCRIS 1790;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.6858 mL | 38.4290 mL | 76.8580 mL | |
| 5 mM | 1.5372 mL | 7.6858 mL | 15.3716 mL | |
| 10 mM | 0.7686 mL | 3.8429 mL | 7.6858 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Lalistat 2
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium (3-Phospho-D-glyceric acid disodium)
STC-15
TSR-033
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