| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
8-Bromotheophylline acts as an antagonist at adenosine receptors, particularly the A2A receptor. It also inhibits muscarinic acetylcholine receptors, especially M1 and M3 subtypes. It modulates various ion channels, including sodium and calcium channels. It is used to synthesize oxazolo[2,3-f]purinediones for evaluating adenosine A1 and A2A receptor affinity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，8-溴茶碱可抑制多种酶、受体和离子通道。它作为腺苷A2A受体的拮抗剂，并抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体。它还能调节钠离子通道和钙离子通道。8-溴茶碱常用于研究各种生物过程中腺苷信号传导、胆碱能信号传导和离子通道功能。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，8-溴茶碱对腺苷受体的抑制作用有助于研究人员了解腺苷信号在心血管系统中的作用，包括其对心率和血压的影响。它能够调节多种受体和离子通道，因此对癫痫和帕金森病等神经系统疾病的研究具有重要意义。
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| 酶活实验 |
无细胞检测方法用于评估 8-溴茶碱与腺苷 A2A 受体的结合：采用放射性配体结合试验，并使用膜制备物来评估该化合物。将该化合物与受体膜和放射性标记的配体孵育，并通过闪烁计数法测量特异性结合。IC50 或 Ki 值由位移曲线计算得出。离子通道调节作用则采用膜片钳电生理技术进行研究。
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| 细胞实验 |
8-溴茶碱的体外细胞活性测定：将表达腺苷受体或毒蕈碱受体的细胞用浓度为0.1-100 µM的8-溴茶碱处理1-24小时。检测受体介导的信号传导（例如，腺苷受体的cAMP水平，毒蕈碱受体的钙离子内流）。采用MTT法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
8-溴茶碱的体内动物研究：采用神经系统疾病（例如癫痫、帕金森病）或心血管疾病的动物模型。动物经口服或腹腔注射给予8-溴茶碱，剂量为1-10 mg/kg。评估疾病进展、行为变化和生理参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
单次口服茶溴茶碱后，吸收迅速，0.78 小时内血浆峰浓度达 2.5 mg/L。平均滞留时间为 12 小时，前 8 小时的 AUC 为 27 mg·h/L。药代动力学：尚未确定。代谢/代谢物：尚未确定。生物半衰期：表观消除半衰期为 21.35 小时。 8-溴茶碱的药代动力学特性：作为一种小分子（分子量 259.06），它可能具有良好的口服生物利用度和组织分布。它可能在肝脏代谢，并通过肾脏排泄。该化合物可溶于多种溶剂。储存：粉末在 -20°C 下可保存长达 3 年。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
本产品的药代动力学特性尚未确定。 8-溴茶碱的毒性：全面的毒性数据有限。作为一种黄嘌呤衍生物，它在高剂量下可能具有兴奋作用。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗。应遵循标准的实验室安全预防措施。 |
| 参考文献 |
[1]. Drabczyńska A, et al. Tricyclic oxazolo[2,3-f]purinediones: potency as adenosine receptor ligands and anticonvulsants. Bioorg Med Chem. 2004;12(18):4895-4908.
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| 其他信息 |
溴茶碱是帕马溴（Pamabrom）的活性成分，帕马溴是2-氨基-2-甲基丙醇和溴茶碱的混合物。该混合物中的溴茶碱是一种弱利尿剂，曾与一些镇痛药联合使用，以缓解经前综合征的症状。自1980年3月起，美国食品药品监督管理局（FDA）已将溴茶碱列为非活性药物成分。加拿大卫生部也已批准其单独使用或与[DB00316]联合用于非处方药产品中。
另见：帕马溴（活性成分）；吡溴胺（活性成分）。 适应症溴茶碱用作利尿剂，也可与[DB00316]联合使用，以缓解月经前后的暂时性水肿、腹胀、肿胀和饱胀感。 作用机制 溴茶碱属于黄嘌呤类药物。作为此类药物，茶碱被认为可以增加肾小管通透性，提高肾小球滤过率，并抑制近端肾小管对钠的重吸收。据推测（但尚未证实），帕马溴明混合物似乎具有另一种作用机制，其中2-氨基-2-甲基-1-丙醇的存在抑制了垂体后叶抗利尿激素的分泌。 药效学 茶碱的利尿作用可立即增加排尿次数。这种作用有助于缓解腹胀和痛经。这种利尿作用是通过增加肾小球滤过率并可能影响肾小管重吸收来实现的，因为已有研究表明，服用这些药物会导致尿液中氯化钠浓度升高，从而增加其排泄率。 8-溴茶碱是一种研究化合物，用于研究腺苷和毒蕈碱受体信号传导、离子通道调节以及神经系统疾病。它是用于治疗经前综合征症状的帕马溴的活性成分。它被用作恶唑并[2,3-f]嘌呤二酮的合成中间体。目前尚未有FDA批准其作为独立药物上市的报道。 |
| 分子式 |
C7H7BRN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
259.06
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| 精确质量 |
257.975
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| CAS号 |
10381-75-6
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| PubChem CID |
11808
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
469.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
295-297ºC
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| 闪点 |
237.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.652
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| LogP |
0.08
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| tPSA |
72.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
297
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
BrC1=NC2=C(C(N(C([H])([H])[H])C(N2C([H])([H])[H])=O)=O)N1[H]
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| InChi Key |
SKTFQHRVFFOHTQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H7BrN4O2/c1-11-4-3(9-6(8)10-4)5(13)12(2)7(11)14/h1-2H3,(H,9,10)
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| 化学名 |
8-bromo-1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8601 mL | 19.3005 mL | 38.6011 mL | |
| 5 mM | 0.7720 mL | 3.8601 mL | 7.7202 mL | |
| 10 mM | 0.3860 mL | 1.9301 mL | 3.8601 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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