| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FL118-14-Propanol targets multiple oncogenic proteins. Similar to its parent compound FL118, it selectively inhibits key anti-apoptotic proteins including survivin, Mcl-1, XIAP, and cIAP2. It also targets the DDX5/p68 oncoprotein, promoting its degradation through ubiquitin-mediated pathways, which disrupts oncogenic signaling cascades critical for tumor growth and survival. Additionally, it is a potential topoisomerase I inhibitor and induces pro-apoptotic proteins such as Bax and Bim.
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| 体外研究 (In Vitro) |
与母体化合物FL118相比,FL118-14-Propanol在结直肠癌和胰腺导管腺癌模型中表现出更高的细胞毒性。对结直肠癌细胞系的研究表明,FL118-14-Propanol处理导致细胞活力显著降低,IC₅₀值在纳摩尔范围内。该化合物诱导癌细胞发生G2/M期阻滞和凋亡。1-丙醇结构修饰增强了溶解度,这有助于提高体外效力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
使用FL118-14-Propanol合成的ADC分子在小鼠模型中显示出良好的抗肿瘤效果。在胰腺导管腺癌动物模型中,与对照组相比,给予FL118-14-Propanol导致显著的肿瘤消退。疗效取决于DDX5表达水平,该水平决定治疗反应。该化合物在克服耐药性和增强肿瘤选择性方面显示出潜力。
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| 酶活实验 |
根据其母体化合物FL118的研究,FL118-14-Propanol可能与DDX5/p68蛋白高亲和力直接结合,通过泛素-蛋白酶体途径诱导其降解。这一作用机制是从FL118研究中推断的,尚未对该衍生物进行独立验证。
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| 细胞实验 |
对于体外研究,FL118-14-Propanol通常溶解在DMSO中作为储备溶液(例如100 mg/mL DMSO)。工作溶液可通过将储备液稀释到适当的细胞培养基中制备。对于细胞活力测定,将癌细胞接种在96孔板中,用不同浓度的化合物处理24-72小时,然后通过MTT或类似测定法确定IC₅₀值。可通过流式细胞术进行细胞周期分析,通过Annexin V染色进行凋亡检测,以评估作用机制。
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| 动物实验 |
对于体内给药,FL118-14-Propanol可使用多种注射制剂进行配制。常用制剂包括:(1) DMSO : Tween 80 : 生理盐水 = 10 : 5 : 85;(2) DMSO : PEG300 : Tween 80 : 生理盐水 = 10 : 40 : 5 : 45;(3) DMSO : 玉米油 = 10 : 90。对于口服给药,可将化合物混悬于0.5% CMC Na(羧甲基纤维素钠)中或溶于PEG400中。使用FL118-14-Propanol合成的ADC分子通常通过静脉注射给药。给药频率和持续时间取决于具体研究设计。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
1-丙醇结构修饰旨在增强溶解度并改善与母体化合物FL118相比的药代动力学性质。使用FL118-14-Propanol合成的ADC分子已显示出良好的体内抗肿瘤效果,表明其具有有利的PK特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该产品仅限研究用途,操作时应采取适当的安全防护措施。基于母体化合物FL118,该衍生物可能具有细胞毒性,应被视为危险品。处理该化合物时应遵守标准实验室安全规范,包括使用个人防护装备(手套、实验服、护目镜)。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
FL118-14-Propanol是强效抗肿瘤药物FL118的衍生物,通过1-丙醇结构修饰以增强溶解度和药代动力学性质。它是一种具有细胞毒性的喜树碱衍生物,是潜在的拓扑异构酶I抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于合成ADC化合物。该化合物的分子式为C₂₄H₂₂N₂O₇,分子量为450.44 g/mol。纯度通常≥98%。化合物应作为粉末在-20°C下储存(稳定长达3年)或在4°C下储存(稳定长达2年),避光防潮。溶解性:溶于DMSO(80-100 mg/mL)。参考文献:WO2023143208 A1。
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| 分子式 |
C24H22N2O7
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|---|---|
| 分子量 |
450.440686702728
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| CAS号 |
2821768-98-1
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| PubChem CID |
164872962
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
932
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O1C([C@](CC)(C2C=C3C4C(=C(CCCO)C5C=C6C(=CC=5N=4)OCO6)CN3C(C=2C1)=O)O)=O
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| 别名 |
FL 118-14-Propanol; FL-118-14-Propanol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~33.3 mg/mL (74.0 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2201 mL | 11.1003 mL | 22.2005 mL | |
| 5 mM | 0.4440 mL | 2.2201 mL | 4.4401 mL | |
| 10 mM | 0.2220 mL | 1.1100 mL | 2.2201 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。