| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在水性环境中,例如人体,硫酸铵会完全解离成铵离子 (NH4+) 和硫酸根离子 (SO42-)。在生理 pH 值的水溶液中,铵离子与未电离的氨处于平衡状态……铵离子在维持酸碱平衡中起着重要作用。在血液的正常 pH 值范围内,NH4+/NH3 比值约为 100。铵离子通过与氨的平衡很容易被吸收。也有一些证据表明,铵离子可以从肠道主动转运。研究表明,即使肠腔 pH 值降至 5,未电离的氨几乎不存在,人体结肠仍然能够转运氨。吸收的铵被运送到肝脏代谢为尿素,然后经肾脏排出体外。少量氮会进入生理氮池。硫酸盐的吸收取决于摄入量。志愿者口服硫酸镁或硫酸钠(5.4克硫酸盐)后,24小时尿液中排出30%~44%的硫酸盐。当硫酸盐剂量超过肠道吸收量时,硫酸盐会随粪便排出。肠道内的硫酸盐可能与肠腔内的水分结合,高剂量时可能导致腹泻。硫酸盐是人体血液的正常成分,不会在组织中积聚。肾脏通过重吸收机制调节硫酸盐水平。硫酸盐通常通过肾脏排泄排出体外。硫酸铵在多种内源性和外源性化合物的解毒过程中也发挥着重要作用,因为它能与这些化合物结合形成可溶性硫酸酯,最终随尿液排出体外。 在兔、仓鼠和豚鼠的研究中,粒径为0.3和0.6微米(MMAD)的35S标记硫酸铵气溶胶被证实能够到达肺部。然而,相当一部分化合物存在于鼻腔中。经肺部(通过血液和泌尿系统)清除的时间为18至20分钟。泌尿系统收集的硫酸盐中有95%在6小时内排出体外。清除率研究结果表明,不同物种间无显著差异。硫酸铵不会抑制肺部芳烃羟化酶(一种参与苯并[a]芘和其他致癌物代谢的酶)的诱导(有报道称其他空气污染物会引起这种效应)。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
识别和用途:硫酸铵是一种白色固体。硫酸铵主要用作商业肥料混合物中的氮源或直接施用肥料,其用量占总量的90%以上。它还用于各种工业用途,并被欧盟批准作为直接食品添加剂。它已在美国注册使用,但其获准的农药用途可能会定期变更,因此必须咨询联邦、州和地方当局以了解当前获准的用途。非农产品中含有硫酸铵,且供公众使用(例如清洁产品、油漆);其硫酸铵含量最高可达50%。硫酸铵已被证实可用作水力压裂中的破胶剂。人体暴露和毒性:在人体中,吸入浓度为0.1至0.5毫克/立方米的硫酸铵气溶胶2至4小时,未产生肺部影响。在健康志愿者急性暴露于浓度为 1 mg/m³ 的硫酸铵后,仅发现轻微的肺部效应,表现为呼气流量、肺气流阻力和动态肺顺应性下降。18 名饮用被硫酸铵肥料(1500-2000 mg/L)污染的水的人出现了类似急性肠炎的胃肠道疼痛。所有症状在 24 小时后消失。硫酸铵未在哺乳动物或人类细胞培养物中诱发染色体畸变。铵也是一种内源性物质,在维持酸碱平衡中发挥着重要作用。少量铵态氮被纳入生理氮库。硫酸盐是内源性硫化合物代谢的正常中间体,以原形或结合态经尿液排出。动物研究:硫酸铵的急性毒性相对较低(大鼠口服LD50:2000-4250 mg/kg体重;大鼠/小鼠经皮LD50 > 2000 mg/kg体重;大鼠吸入8小时LC50 > 1000 mg/m³)。口服给药后,在接近或超过LD50值的剂量下,立即出现临床症状,包括步态蹒跚、虚弱、精神萎靡以及呼吸困难和不规则。纯硫酸铵对兔子的皮肤和眼睛无刺激性。一项为期14天的大鼠吸入研究(仅测试了300 mg/m³的剂量)未发现下呼吸道组织病理学变化。大鼠饲喂含硫酸铵的饲料13周后,仅发现高剂量组雄性动物出现腹泻。对三只兔子给予总剂量为1500 mg/kg的硫酸铵,所有兔子均出现相似的症状,如瞳孔散大、呼吸节律不齐、局部和全身抽搐,直至呼吸衰竭并发生心脏骤停。脑电图显示慢波、抑制波和高振幅慢波模式,这在人类和动物的高氨血症中通常有临床表现。血清中铵离子和无机硫酸根离子的浓度显著升高,血气分析显示严重的代谢性酸中毒。这些结果,主要来自脑电图,表明血液中铵离子的快速升高可在无显微镜下观察到的情况下损害中枢神经系统。硫酸铵对细菌(Ames试验)和具有或不具有代谢活化系统的酵母菌均无致突变性。它也不会诱导哺乳动物或人类细胞培养物的染色体畸变。与其他盐类类似,高剂量硫酸铵可能具有促进大鼠胃肿瘤生长的能力。然而,在相同测试条件下,硫酸铵的毒性远低于氯化钠。在为期13周的硫酸铵喂养大鼠研究中,剂量高达1792 mg/kg体重时,未观察到睾丸的组织学变化。未对卵巢进行检查。生态毒性研究:最敏感的两栖动物是6周龄的丽纹蛙(Pseudacris regilla)蝌蚪。目前已有鱼类、无脊椎动物和浮游植物的海洋急性毒性数据,其中浮游植物最为敏感。对于光亮裸甲藻(Gymnodinium splendens)和多甲藻(Gonyaulax polyedra),在浓度为0.7 mg/L及以上时观察到生长抑制。对于海水无脊椎动物,绿贻贝(Perna viridis)的毒性最低(96小时LC50 = 47.7 mg/L)。对于海洋鱼类,Sciaenops ocellatus 幼鱼的效应值最低,其 LC50 (10 天) 为 27 mg/L。 相互作用 我们测试了几种吸入气体对大鼠呼吸防御系统的影响。研究的物质包括臭氧以及硫酸铵、硫酸铁和硫酸的气溶胶;相对湿度也是一个受控的实验变量。每种硫酸盐均以亚微米气溶胶的形式单独研究,浓度为 3.5 mg/m³,并与浓度为 0.8 ppm 的臭氧混合。结果与假暴露动物和单独暴露于臭氧的大鼠的结果进行了比较。空气污染物暴露在不锈钢舱内进行,仅一次,持续 4 小时。评估效应的终点是测量放射性标记的不溶性示踪粒子的早期和晚期清除率。在暴露于空气污染物之前吸入示踪颗粒,并追踪颗粒清除情况约两周。臭氧单独作用会减缓早期(暴露后0-50小时)的颗粒清除,并促进后期(2-17天)的清除。高湿度通常会放大臭氧以及许多其他研究大气成分的这些作用。硫酸盐气溶胶单独作用对早期或后期清除的影响相对较小。臭氧与气溶胶的组合产生的影响与单独使用臭氧相似。数据不支持硫酸盐气溶胶与臭氧协同作用改变呼吸道清除的假设,硫酸可能是一个例外。仅凭这些数据无法预测所研究物质的总体健康影响。 研究了吸入硫酸铵对叙利亚金仓鼠肺部苯并[a]芘致癌作用的影响。在研究的前6个月,暴露于浓度为美国平均环境浓度20倍的空气中硫酸铵,导致苯并[a]芘致癌作用显著降低(p<0.05)。然而,在研究结束时(2年),接受苯并[a]芘和苯并[a]芘加硫酸铵的两组动物的癌症发生率没有差异。此外,在所研究的浓度下,吸入硫酸铵并未显著增加仓鼠肺炎或肺纤维化的发生率或严重程度。然而,吸入硫酸铵确实增加了肺气肿的发生率,但并未增加其严重程度。在研究的前6个月,同时接受苯并[a]芘和硫酸铵的动物癌症发生率降低,这表明硫酸盐和苯并[a]芘之间确实存在相互作用,但这种相互作用不足以提供长期的癌症保护作用。吸入硫酸盐不会增强苯并[a]芘的致癌作用。 在对大鼠进行受控暴露实验中,观察到氧化性空气污染物臭氧或二氧化氮与可吸入粒径的硫酸铵气溶胶之间存在一种此前未曾预料到的协同作用。通过测量暴露动物肺组织在体外的表观胶原合成速率,量化了大鼠肺部对这些污染物的反应。在5 mg/m³的(NH₄)₂SO₄气溶胶存在下,O₃或NO₂的剂量反应曲线均发生改变。对暴露于高浓度臭氧(无论是否同时暴露于(NH₄)₂SO₄颗粒)的大鼠肺部进行形态学和组织学观察,证实了这种协同效应。在另一组实验中,大鼠暴露于接近环境浓度的臭氧和硫酸气溶胶(亚微米级气溶胶)混合物中。这些实验还观察到臭氧对肺胶原蛋白合成速率的增强作用。这些观察结果可能对环境空气质量标准和/或职业安全阈限值的制定中实验室数据的适当评估具有广泛的意义。 据报道,当大鼠连续暴露于硫酸铵(5 mg/m³)和臭氧(0.2 ppm)7 天后,二者对大鼠肺部具有协同作用。 有关硫酸铵(共 7 种)的更多相互作用(完整)数据,请访问 HSDB 记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服 LD50 3000 mg/kg 大鼠口服 LD50 4250 mg/kg 体重(95% 置信区间:3788 - 4769 mg/kg 体重) 大鼠皮肤 LD50 > 2000 mg/kg 体重 小鼠口服 LD50 3040 mg/kg 体重 有关更多非人类毒性值(完整)有关硫酸铵(共 8 个)的数据,请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硫酸铵是一种白色无味固体,易沉于水并溶于水。(美国海岸警卫队,1999)
硫酸铵是一种无机硫酸盐,由硫酸与两当量氨反应制得。它是一种高熔点(280℃以上分解)的白色固体,极易溶于水(0℃时溶于70.6 g/100 g水;100℃时溶于103.8 g/100 g水),广泛用作碱性土壤的肥料。它是一种铵盐和无机硫酸盐。 硫酸铵(Mascagnite)是一种矿物,其化学式为(N3-H4)2S6+O4或(NH4)2(SO4)。国际矿物学协会(IMA)的符号为Msc。 硫酸二铵盐。它用于蛋白质的化学分离。 另请参阅:……查看更多…… 治疗用途 硫酸铵是一种非中枢神经系统抑制剂麻醉剂,据报道,其镇痛效果可持续数天至数周,且在成人研究中副作用报道较少。 |
| 分子式 |
H8N2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
132.14
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| 精确质量 |
132.02
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| CAS号 |
7783-20-2
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| 相关CAS号 |
Ammonium sulphate,≥99.0%,AR-15N2;43086-58-4;Ammonium sulphate-d8;13814-01-2
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| PubChem CID |
6097028
|
| 外观&性状 |
White or brown orthorhombic crystals
Orthorhombic crystals or white granules Brownish gray to white crystals according to degree of purity |
| 密度 |
1.76
|
| 沸点 |
330ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
280ºC
|
| 闪点 |
26 °C
|
| 折射率 |
n20/D 1.396
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| LogP |
0.751
|
| tPSA |
86.22
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
7
|
| 分子复杂度/Complexity |
62.2
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(=O)(=O)([O-])[O-].[N+]([H])([H])([H])[H].[N+]([H])([H])([H])[H]
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| InChi Key |
BFNBIHQBYMNNAN-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/2H3N.H2O4S/c;;1-5(2,3)4/h2*1H3;(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
diazanium;sulfate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (756.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.5677 mL | 37.8387 mL | 75.6773 mL | |
| 5 mM | 1.5135 mL | 7.5677 mL | 15.1355 mL | |
| 10 mM | 0.7568 mL | 3.7839 mL | 7.5677 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。