NaH2PO4，有时称为磷酸二氢一钠，是钠和磷酸根的抗衡离子的混合物。当与其他磷酸钠结合时，磷酸二氢二钠可充当 pH 缓冲剂。磷酸二氢二钠是医药产品中有用的赋形剂，用作螯合剂和缓冲剂。除药物成分外，制药过程中使用的其他化学品称为药物助剂或赋形剂。药物制剂中能增加其稳定性、溶解度和加工性能的非活性物质称为药用辅料。共同给药的药物吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程可能会受到药用辅料的影响 [1][2]。

吸收、分布和排泄
口服液态磷酸钠后，磷酸盐吸收的达峰时间（Tmax）为1-3小时。
……磷酸盐吸收缓慢且不完全……。/磷酸氢二钠和磷酸二氢钠/
静脉输注的磷未被组织吸收的部分几乎全部经尿液排出。血浆磷被认为可通过肾小球滤过，大部分滤过的磷（超过80%）会被肾小管主动重吸收。许多因素会影响尿液中磷的排泄量。
一项在健康志愿者中进行的开放标签药代动力学研究旨在确定服用Visicol后血清无机磷水平的浓度-时间曲线。所有受试者均接受了总计60克磷酸钠，总液体体积为3.6夸脱。受试者于下午 6 点开始服用 30 克剂量（20 片，每 15 分钟服用 3 片，并用 8 盎司清澈液体送服），然后在第二天早上 6 点开始服用第二剂 30 克剂量（20 片，每 15 分钟服用 3 片，并用 8 盎司清澈液体送服）。共有 23 名健康受试者（平均年龄 57 岁；57% 为男性，43% 为女性；65% 为西班牙裔，30% 为白人，4% 为非裔美国人）参与了这项药代动力学研究。服用第一剂30克维西可片后，血清磷水平从平均（±标准差）基线值4.0（±0.7）mg/dL升高至7.7（±1.6）mg/dL（中位数为服用第一剂30克维西可片后3小时）。服用第二剂30克维西可片后，血清磷水平升高至平均8.4（±1.9）mg/dL（中位数为服用第二剂30克维西可片后4小时）。服用第一剂维西可片后，血清磷水平在中位数为24小时内（范围16至48小时）维持在基线水平以上。

毒性概述
识别和用途：磷酸二氢钠是一种白色结晶粉末。它用作pH缓冲剂，用于烘焙粉；用于锅炉水处理；以及用作食品的干酸化剂和螯合剂。此外，它还可用作缓冲剂（电镀液）；酸化剂（加工肉类、蛋制品、粉状饮料）；助剂（工业清洗配方）；金属磷化试剂；矿物质补充剂；软化/调理剂（锅炉水处理）；纺织染色/印花助剂。在医学上，它用作灌肠液。人体暴露和毒性：有意或无意摄入超过推荐剂量的片剂可能导致严重的电解质紊乱，包括高磷血症、低钙血症、高钠血症或低钾血症，以及脱水和低血容量，并伴有这些紊乱的体征和症状。某些严重的电解质紊乱可能导致心律失常、癫痫发作、肾衰竭甚至死亡。服用维西可片（磷酸二氢钠一水合物和磷酸氢二钠无水物）的患者中观察到QT间期延长。维西可片引起的QT间期延长与电解质失衡有关，例如低钾血症和低钙血症。磷酸钠的估计致死剂量为50克。口服磷酸钠引起的结肠黏膜异常并不常见，但其症状可能与非甾体类抗炎药引起的损伤或炎症性肠病相似，尤其需要与克罗恩病相鉴别。动物研究：口服250克/公斤剂量的磷酸钠可导致大鼠、豚鼠和兔子腹泻。大鼠连续6天接受磷酸二氢钠治疗后，肾皮质中部近端小管基底膜持续钙化，10天后，肾髓质外层和肾乳头出现管型及基底膜钙化。向鸡胚气房和卵黄中注射10.0 mg/枚的磷酸二氢钠可导致体型异常、脑膨出、小头畸形、短颌畸形、心脏增生、无咽畸形、斜颈、小眼畸形、无眼畸形、眼球突出、肢体短缩、海豹肢畸形、牛眼畸形和腭裂等畸形。在未经代谢激活的中国仓鼠肺成纤维细胞中进行的体外哺乳动物染色体畸变试验结果为阴性。使用SOS铬酸盐试验对大肠杆菌PQ37和PQ35进行遗传毒性研究，无论是否进行代谢活化，结果均为阴性。

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相互作用
当通过灌胃或原位结扎空肠袢的方式同时给予大鼠5-50 mmol氯化钙溶液时，磷酸二氢钠和甘油磷酸钠会抑制大鼠肠道对钙的吸收。
研究了磷酸氢二钠缓冲液对以聚甲基乙烯醚单异丙酯/马来酸酐为基质的噻吗洛尔在兔眼内释放以及眼部和全身吸收的影响；在某些基质中添加了血管收缩剂苯肾上腺素甲氧西地林以减少噻吗洛尔的全身吸收。与缓冲基质相比，未缓冲基质在泪液中产生的噻吗洛尔峰值浓度较低，且3小时后血浆中的稳态浓度也较低。因此，磷酸氢二钠可使噻吗洛尔从植入物中释放到泪液中的速率提高数倍。在缓冲基质中同时使用去氧肾上腺素可使血浆中噻吗洛尔的峰值浓度降低约3倍，而泪液中的峰值浓度升高约2倍。在虹膜睫状体中，使用缓冲基质后，噻吗洛尔的浓度与滴眼液滴入后的浓度相当。与未缓冲基质相比，无论是否与去氧肾上腺素联用，磷酸氢二钠至少使虹膜睫状体与血浆的浓度比值增加了一倍。
本研究探讨了铝对大鼠肾脏处理磷酸盐的影响。雄性Sprague Dawley大鼠被分为3组。第一组为完整动物。第二组为已行甲状旁腺切除术的大鼠。第三组为已行甲状旁腺切除术的大鼠，并输注18.0毫摩尔磷酸盐溶液（磷酸二钠与磷酸一钠的比例为4:1）。每组又分为两组：一组输注2.8微克/毫升铝溶液3小时，另一组输注生理盐水（对照组）。在选定的时间点测量肾小球滤过率、尿流率、磷酸盐排泄分数、血浆钙、钠、磷酸盐浓度、血液pH值以及尿环磷酸腺苷（cAMP）水平。在选定的时间点测量肝脏、肾脏和脑组织中的铝浓度。在完整动物中，输注铝3小时后，磷酸盐排泄分数显著升高。血浆钙和磷酸盐浓度降低。在甲状旁腺切除动物中，铝输注3小时后磷酸盐排泄分数增加，而同时接受磷酸盐输注的动物在输注2小时和3小时后磷酸盐排泄分数也增加。输注磷酸盐的甲状旁腺切除大鼠尿环磷酸腺苷（cAMP）浓度未发生显著变化。肾小球滤过率、尿流率和血浆钠浓度也未发生显著变化。各组生理盐水组和铝输注组大鼠的血液pH值均无显著差异。脑和肾脏中的铝浓度未受铝输注的显著影响。所有铝输注动物的肝脏铝浓度均未显著升高。作者得出结论，铝输注通过一种不涉及甲状旁腺激素、血液pH值或cAMP的机制抑制肾脏对磷酸盐的重吸收。口服给药更安全，但必须密切监测血清电解质水平和肾功能。可能会出现恶心、呕吐和腹泻，且可能与剂量相关。应避免同时使用含铝和/或镁的抗酸剂，因为它们可能与磷酸盐结合并阻止其吸收（钙抗酸剂也可能与磷酸盐结合，通常不用于高钙血症患者）。/一元或二元磷酸钠或磷酸钾/

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非人类毒性值
大鼠肌注LD50：250 mg/kg
大鼠口服LD50：8290 mg/kg
小鼠口服LD50：大于2000 mg/kg体重
兔皮肤LD50：大于7940 mg/kg体重

[1]. Investigations on solute–solvent interactions of amino acids in aqueous solutions of sodium dihydrogen phosphate at different temperatures. Monatshefte für Chemie-Chemical Monthly, 2014, 145: 1063-1082.

磷酸二氢钠是一种磷酸钠。
磷酸钠是一种盐类泻药，其作用机制被认为是增加小肠内的液体量。通常在服用后 30 分钟至 6 小时内即可引起排便。
另见：磷酸钠（注释已移至）。

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药物适应症
用于治疗便秘或在结肠镜检查前清洁肠道。
FDA 标签

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作用机制
磷酸钠的作用机制被认为是增加肠腔内溶质的含量，从而形成渗透梯度，将水吸入肠腔。
……通过渗透作用将水分保留在肠腔内，从而促进排便。……也可能通过刺激胆囊收缩素的释放发挥作用。 /磷酸钠和磷酸氢二钠（Fleet's灌肠剂和Fleet's磷酸钠）/
磷以有机磷酸盐和无机磷酸盐的形式存在于体内，具有多种重要的生化功能，并参与几乎所有器官和组织中的许多重要代谢和酶促反应。它对钙水平的稳态具有调节作用，对酸碱平衡具有缓冲作用，并在肾脏排泄氢离子方面起主要作用。

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治疗用途
Visicol片剂适用于18岁及以上成年人进行结肠镜检查前的结肠清洁。/包含在美国产品标签中；磷酸二氢钠（一水合物）和磷酸氢二钠（无水物）/
为了确定出生后不久开始补充足量磷酸盐是否能预防极低出生体重且产前磷酸盐缺乏的婴儿发生佝偻病，研究人员对40名新生儿进行了研究。初始剂量为每日50毫克磷酸盐，以189克磷酸氢二钠（磷酸二氢二钠）和82克磷酸二氢钠（磷酸二氢钠）的混合物形式给药，并用单倍浓度氯仿水稀释至2升。对照组使用安慰剂（单倍浓度氯仿水）。如果一周后血浆磷酸盐浓度仍低于1.5 mmol/L，则将补充剂量增加至每12小时37.5毫克。结果显示，接受磷酸盐补充的婴儿均未出现放射学上的佝偻病证据，而对照组中有42%的婴儿出现明显的骨骼改变。研究结论认为，胎盘功能不全导致的产前磷酸盐缺乏可通过补充磷酸盐来纠正，从而预防早产儿佝偻病。
本研究旨在评估静脉输注0.15 mmol/kg磷酸盐（以磷酸钠或磷酸钾形式，输注时间为120分钟）治疗成人重度低磷血症的安全性和有效性。重度低磷血症定义为血清磷酸盐浓度低于1.5 mg/dL。排除标准为肾功能损害和高钙血症。患者评估指标包括精神状态、心率和血压。输注后血清磷酸盐采样时间由医生决定。本研究共纳入6名男性和4名女性。研究期间，仅给予研究剂量的磷酸盐。未发生与磷酸盐给药相关的不良事件。1例接受磷酸钾治疗的患者输注后血清钾水平升高（5.2 mEq）。所有十名患者的血清磷酸盐水平均高于严重低磷血症的研究标准，尽管其中九名患者同时接受了口服磷酸盐补充剂。静脉注射磷酸钠或磷酸钾治疗严重低磷血症患者的剂量是经验性的。既往毒性证据导致推荐剂量较低且给药缓慢。这些数据表明，在两小时内向成人患者输注中等剂量的磷酸盐是安全的，其安全性通过患者的精神状态、生命体征和血液生化分析来评估。
六十名患者被随机分为三组，每组二十人。每组患者分别使用以下溶液之一进行肠道准备：10%甘露醇、匹可硫酸钠或磷酸钠。评估的参数包括：味道、耐受性、相关副作用和清洁效果。比较了体位性血压和脉搏以及血清钠、钾、钙和磷酸盐水平。 ……与匹可硫酸钠溶液相比，磷酸钠和10%甘露醇溶液在结肠清洁方面效果更佳……
有关磷酸二氢钠（共9种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药物警告
/黑框警告/ 曾有罕见但严重的急性磷酸盐肾病病例报告，患者在结肠镜检查前服用口服磷酸钠产品进行结肠清洁。部分病例导致肾功能永久性损伤，部分患者需要长期透析。虽然有些病例发生在没有明确危险因素的患者中，但急性磷酸盐肾病的高危人群可能包括：高龄、低血容量、肠道传输时间延长（例如肠梗阻）、活动性结肠炎或本身患有肾脏疾病的患者，以及服用影响肾灌注或肾功能的药物（例如利尿剂、血管紧张素转换酶[ACE]抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂[ARB]，以及可能包括非甾体抗炎药[NSAIDs]）的患者。
美国食品药品监督管理局（FDA）已注意到一些关于急性磷酸盐肾病（一种急性肾损伤）的报告，这些肾病与在结肠镜检查或其他检查前使用口服磷酸钠产品（OSP）进行肠道清洁有关。这些产品包括处方药Visicol和OsmoPrep，以及无需处方即可在药店购买的非处方泻药（例如Fleet Phospho-soda）。在某些情况下，当使用口服补液盐（OSP）进行肠道清洁时，患者出现了这些严重不良事件，而这些患者并无任何可识别的急性肾损伤风险因素。然而，我们不能排除部分患者在服用OSP前已脱水，或在服用OSP后未补充足够的水分。急性磷酸盐肾病是一种急性肾损伤，与肾小管内磷酸钙晶体沉积有关，可能导致永久性肾功能损害。急性磷酸盐肾病是一种罕见的严重不良事件，与使用OSP有关。此前，美国食品药品监督管理局（FDA）于2006年5月发布的一份《医护人员信息手册》和一份科学文件中已对这些事件的发生情况进行了描述。自这些文件发布以来，FDA已收到更多急性磷酸盐肾病病例报告，相关文献中也有相关描述。使用口服补液盐（OSP）后，以下人群发生急性磷酸盐肾病的风险可能增加：55岁以上；低血容量或血管内血容量减少；患有基础肾脏疾病、肠梗阻或活动性结肠炎；以及正在服用影响肾灌注或肾功能的药物（例如利尿剂、血管紧张素转换酶[ACE]抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂[ARB]，以及可能包括非甾体抗炎药[NSAIDs]）。鉴于收到的新安全信息，FDA要求两种处方药——Visicol和OsmoPrep的生产商在产品标签上添加黑框警告。 FDA还要求制造商制定并实施风险评估和缓解策略（REMS），其中包括用药指南，以确保这些产品的益处大于急性磷酸盐肾病的风险，并开展上市后临床试验，以进一步评估使用这些产品发生急性肾损伤的风险。/磷酸二氢钠一水合物和磷酸氢二钠无水物/
与匹可硫酸钠溶液相比，磷酸钠和10%甘露醇溶液在结肠清洁方面效果更佳。所有评估的血清电解质在三个组中均发生了显著变化，但未出现重要的临床症状。使用磷酸钠溶液进行肠道准备的患者中，血清磷酸盐水平升高是最显著的变化，同样没有出现临床症状。血压和脉搏的变化提示血管内容量减少，但未观察到临床症状。
15名男性受试者接受了50毫升含有24克磷酸二氢钠（磷酸二氢钠）和6克磷酸氢二钠（磷酸氢二钠；I）（含7克元素磷）的市售泻药，并用500毫升水送服；另有11名患者接受了300毫升含有3.2克元素镁的柠檬酸镁（II）溶液。患者年龄在26至86岁之间。在服用泻药前以及服用泻药后16小时内的不同时间间隔，并在进行放射学检查前，测定了血清镁、钙、磷、总蛋白和白蛋白水平。在钡灌肠检查前，对正常受试者给予常规剂量的I，导致所有受试者的血清磷水平显著升高，随后血清钙水平下降。与接受相同检查的对照组相比，受试者的各项指标均发生了显著变化。血清钾水平显著降低，但血清钠、氯、碳酸氢盐和镁的水平未见明显变化。因此，对于严重肾功能不全、低钙血症或惊厥性疾病患者，应谨慎使用含磷酸盐的泻药。对于因肠道清洁困难而需频繁重复用药的患者（例如进行放射检查的患者），应密切监测其血清钙水平。/磷酸二氢钠一水合物和磷酸氢二钠无水物/
有关磷酸二氢钠（共39条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
磷酸钠可增加粪便含水量，从而促进粪便在大肠内的蠕动。

H2NAO4P

119.98

119.958

7558-80-7

Sodium dihydrogen phosphate monohydrate;10049-21-5;Phosphoric acid (sodium hydrate),≥99.0%;13472-35-0

23672064

Colorless, monoclinic crystals
White crystalline powder

1.40 g/mL at 20 °C

100°C

<0ºC

90.4

2

4

0

6

61.9

0

P(=O)(O[H])(O[H])[O-].[Na+]

AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M

InChI=1S/Na.H3O4P/c;1-5(2,3)4/h;(H3,1,2,3,4)/q+1;/p-1

sodium;dihydrogen phosphate

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O: 100 mg/mL (833.47 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。