Phosphocreatine disodium hydrate

别名: 磷酸肌酸二钠盐;磷酸肌酸钠; 磷酸肌酸二钠盐水合物;磷酸肌酸
目录号: V71065 纯度: ≥98%
磷酸肌酸二钠水合物是一种内源性产生的代谢物。
Phosphocreatine disodium hydrate CAS号: 19333-65-4
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Phosphocreatine disodium hydrate:

  • 磷酸肌酸二钠盐
  • 磷酸肌酸
  • 四水磷酸肌酸二钠盐
  • Phosphocreatine dipotassium
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
磷酸肌酸二钠水合物是一种内源性代谢产物。
磷酸肌酸二钠水合物是磷酸肌酸的二钠盐水合物形式,磷酸肌酸是肌酸的磷酸化形式,在肌肉和脑组织中作为能量储备发挥作用。其分子式为C4H8N3Na2O5P,分子量为255.08 g/mol。磷酸肌酸通过肌酸激酶反应将ADP再生为ATP,在细胞能量代谢中发挥着关键作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Endogenous Metabolite
Phosphocreatine disodium hydrate targets the creatine kinase enzyme system. It serves as a substrate for creatine kinase, which catalyzes the reversible transfer of a phosphate group between phosphocreatine and ADP to generate ATP and creatine. This system plays a critical role in maintaining ATP levels in tissues with high energy demands, such as muscle and brain. It does not target a specific receptor.
体外研究 (In Vitro)
研究表明,磷酸肌酸具有神经保护和肾脏保护作用。在神经保护方面,磷酸肌酸(5-20 mM,24 小时)可减轻甲基乙二醛(MGO)诱导的 PC12 细胞损伤,抑制细胞凋亡[3],并防止线粒体膜通透性丧失[3]。其作用机制涉及通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 通路使线粒体功能正常化并降低氧化应激[3]。在肾脏保护方面,磷酸肌酸(5-40 mM,24 小时)以浓度依赖的方式保护 NRK-52E 细胞免受 MGO 诱导的肾损伤 [4],并且其在 10-40 mM 浓度下应用 4 小时可抑制肾脏氧化应激代谢物的生成 [4]。
在体外,磷酸肌酸二钠水合物可用作酶促反应的底物,以测定肌酸激酶活性。将其添加到含有肌酸激酶的反应混合物中,并测定 ATP 的生成量。它还用于细胞能量代谢的研究,并作为细胞培养基的补充剂以支持 ATP 的生成。
体内研究 (In Vivo)
在阿霉素(DOX)诱导的心脏毒性模型中,磷酸肌酸治疗(200 mg/kg,腹腔注射,隔日一次,持续7周)可减轻氧化应激和细胞凋亡,并挽救心肌组织免于坏死性凋亡[2]。此外,在糖尿病肾病模型中,磷酸肌酸(20-40 mg/kg,静脉注射,每日一次,持续6周)通过保护Sprague-Dawley大鼠的肾功能,展现出肾脏保护作用[4]。在体内,磷酸肌酸二钠水合物被用作研究细胞能量代谢和ATP再生的工具。它是磷酸肌酸穿梭的关键组成部分,该穿梭将能量从线粒体转移到ATP消耗部位。人们已经研究了它在能量耗竭疾病(例如缺血和心力衰竭)中的潜在益处。
酶活实验
对于非细胞检测,磷酸肌酸二钠水合物可用作肌酸激酶活性测定的底物。酶活性通过监测ATP的生成或磷酸肌酸的消耗来测定。将该化合物与肌酸激酶和ADP孵育,然后使用偶联酶法或高效液相色谱法(HPLC)测定ATP的生成速率。
细胞实验
在体外细胞实验中,细胞培养于含有磷酸肌酸二钠水合物的培养基中。该化合物被细胞吸收并用于再生ATP。在能量代谢研究中,细胞经该化合物处理后,检测ATP水平。评估该化合物在应激条件下支持细胞能量代谢的能力。
动物实验
在体内动物研究中,磷酸肌酸二钠水合物可通过腹腔注射或静脉注射给药于啮齿动物。在缺血或心力衰竭模型中,评估该化合物维持ATP水平和保护组织免受损伤的能力。在肌肉功能研究中,评估其对肌肉收缩和疲劳的影响。
药代性质 (ADME/PK)
磷酸肌酸二钠水合物的分子量为255.08 g/mol,分子式为C4H8N3Na2O5P。它是一种二钠盐水合物。该化合物易溶于水。为保证长期稳定性,应储存于-20°C。本品仅供研究使用,不可用于人体食用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
磷酸肌酸二钠水合物的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种天然化合物,预计其毒性较低。该化合物仅供研究使用,不得用于人类食用。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Creatine: a dietary supplement and ergogenic aid. Nutr Rev. 1999 Feb;57(2):45-50.

[2]. Phosphocreatine attenuates doxorubicin-induced cardiotoxicity by inhibiting oxidative stress and activating TAK1 to promote myocardial survival in vivo and in vitro. Toxicology. 2021 Aug;460:152881.

[3]. Neuroprotective effect of phosphocreatine on oxidative stress and mitochondrial dysfunction induced apoptosis in vitro and in vivo: Involvement of dual PI3K/Akt and Nrf2/HO-1 pathways. Free Radic Biol Med. 2018 May 20;120:228-238.

[4]. Protection of diabetes-induced kidney injury by phosphocreatine via the regulation of ERK/Nrf2/HO-1 signaling pathway. Life Sci. 2020 Feb 1;242:117248.

其他信息
心肌细胞凋亡和坏死是多柔比星(DOX)诱导心脏毒性的主要原因,也是限制该药物临床应用的重要原因之一。迄今为止,其机制仍未完全理解。肌酸磷酸盐(PCr)在心脏手术和心脏病学中的保护作用已在众多临床试验中得到证实。本研究旨在评估PCr对DOX诱导心脏毒性的保护作用,并探讨其潜在机制,特别是转化生长因子β激活的激酶1(TAK1)介导的心肌存活信号通路。以雄性斯普拉格-道利大鼠作为动物模型,患者分别腹腔注射生理盐水(NS)、DOX(2 mg/kg)或DOX联合PCr(200 mg/kg)。数据显示,阿霉素(DOX)显著损害心脏功能和结构,诱导氧化应激、心肌凋亡和坏死性凋亡,并显著下调TAK1表达水平;而磷酸肌酸(PCr)干预显著缓解了心脏功能障碍、氧化应激、心肌凋亡和坏死性凋亡,尤其减轻了TAK1表达的下降。在体外实验中,H9c2细胞预处理了PCr(0.5 mM)、N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC,0.5 mM)或5Z-7-氧烯醇(5Z-7-Ox,1 μM)1小时,然后用DOX(1 μM)处理24小时。结果显示,抑制TAK1进一步加重了DOX诱导的H9c2细胞凋亡和坏死性凋亡,但对氧化应激没有影响。PCr或NAC预处理增强了抗氧化活性,减少了氧化应激,并显著缓解了DOX诱导的H9c2细胞凋亡和坏死性细胞死亡。与体内结果一致,PCr或NAC显著抑制了DOX诱导的TAK1表达下降。总之,DOX诱导的氧化应激抑制TAK1表达,导致心肌凋亡和坏死性细胞死亡;而PCr干预可以增强抗氧化活性,减少氧化应激,从而激活TAK1信号通路,促进心肌存活,最终减少DOX诱导的心脏毒性。[2]
磷酸肌酸二钠水合物(CAS 19333-65-4)是磷酸肌酸的二钠盐水合物形式,是一种磷酸化的肌酸形式,作为肌肉和脑组织中的能量储备。它被用作肌酸激酶测定的底物以及细胞能量代谢研究中。仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C4H10N3NA2O6P
分子量
273.09200334549
精确质量
255
CAS号
19333-65-4
相关CAS号
Phosphocreatine disodium;922-32-7;Phosphocreatine;67-07-2;Sodium creatine phosphate dibasic tetrahydrate;71519-72-7;Phosphocreatine dipotassium;18838-38-5;67-07-2;19333-65-4;71519-72-7;922-32-7;
PubChem CID
44134639
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
149.42
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
259
定义原子立体中心数目
0
SMILES
P(N=C(N)N(C)CC(=O)O)(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].O
InChi Key
HUWYWJSJJDCZRQ-UHFFFAOYSA-L
InChi Code
InChI=1S/C4H10N3O5P.2Na.4H2O/c1-7(2-3(8)9)4(5)6-13(10,11)12;;;;;;/h2H2,1H3,(H,8,9)(H4,5,6,10,11,12);;;4*1H2/q;2*+1;;;;/p-2
化学名
disodium;2-[methyl-(N'-phosphonatocarbamimidoyl)amino]acetic acid;tetrahydrate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6618 mL 18.3090 mL 36.6180 mL
5 mM 0.7324 mL 3.6618 mL 7.3236 mL
10 mM 0.3662 mL 1.8309 mL 3.6618 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
The effect of phoSPHocreatine on mEdical emergency team (met) tREated patients: a randomized clinical trial protocol - SPHERE.
EudraCT: 2022-003703-16
Phase: Phase 3
Status: Trial now transitioned
Date: 2147483644
Sodium Creatine Phosphate in Heart Valve Surgery
CTID: NCT03186053
Phase: N/A
Status: Unknown status
Date: 2018-01-31
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