| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite
Phosphocreatine targets the creatine kinase system, which catalyzes the reversible transfer of a phosphoryl group between phosphocreatine and ADP to regenerate ATP. The compound serves as a substrate for creatine kinase, which is present in high concentrations in skeletal muscle, cardiac muscle, and brain. By providing a reservoir of high-energy phosphate, phosphocreatine helps maintain ATP levels during periods of high energy demand. The creatine/phosphocreatine system is essential for maintaining energy homeostasis in tissues with high and fluctuating energy demands. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
研究表明，磷酸肌酸具有神经保护和肾脏保护作用。在神经保护方面，磷酸肌酸（5-20 mM，24 小时）可减轻甲基乙二醛 (MGO) 诱导的 PC12 细胞损伤，抑制细胞凋亡 [3]，并防止线粒体膜通透性丧失 [3]。其作用机制涉及通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 通路使线粒体功能正常化并降低氧化应激 [3]。在肾脏保护方面，磷酸肌酸（5-40 mM，24 小时）以浓度依赖的方式保护 NRK-52E 细胞免受 MGO 诱导的肾损伤 [4]，并且在 10-40 mM 浓度下应用 4 小时可抑制肾脏氧化应激代谢物的产生 [4]。
体外研究表明，磷酸肌酸是肌酸激酶的有效底物，能够快速将ADP转化为ATP。该化合物缓冲ATP水平的能力已在多种体外系统中得到证实，包括分离的线粒体、肌肉匀浆和纯化的酶制剂。磷酸肌酸已被证明能够保护细胞免受能量耗竭的影响，并在代谢应激条件下维持细胞功能。该化合物的体外活性已得到充分表征，并为其作为心脏保护剂的临床应用奠定了基础。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在阿霉素（DOX）诱导的心脏毒性模型中，磷酸肌酸治疗（200 mg/kg，腹腔注射，隔日一次，持续7周）可减轻氧化应激和细胞凋亡，并挽救心肌组织免于坏死性凋亡[2]。此外，在糖尿病肾病模型中，磷酸肌酸（20-40 mg/kg，静脉注射，每日一次，持续6周）通过保护Sprague-Dawley大鼠的肾功能，展现出肾脏保护作用[4]。
体内研究表明，磷酸肌酸能有效保护心脏免受缺血再灌注损伤，并改善心脏功能。该化合物在临床上被用作心脏保护剂，用于治疗心力衰竭、心肌缺血和其他心脏疾病。磷酸肌酸对肌肉功能、运动能力和神经系统疾病的影响也已被研究。该化合物可通过静脉注射或口服给药，并在多种临床情况下均显示出改善能量代谢和组织功能的作用。 |
| 酶活实验 |
磷酸肌酸的体外酶活性测定通常包括测量该化合物存在下肌酸激酶的活性。在这些测定中，肌酸激酶与磷酸肌酸和ADP一起孵育，并测量ATP和肌酸的生成量。反应进程可通过偶联酶法或高效液相色谱法（HPLC）进行监测。通过测量ATP的生成速率来确认该化合物是否能作为肌酸激酶的底物。这些测定方法是表征肌酸/磷酸肌酸系统活性的标准方法。
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| 细胞实验 |
磷酸肌酸的细胞活性检测采用多种细胞类型，包括心肌细胞、肌肉细胞和神经元。将细胞用磷酸肌酸处理或在含有该化合物的培养基中培养，然后评估细胞内ATP水平、线粒体功能和细胞活力。通过将细胞暴露于缺氧、缺血或其他应激条件下，评估该化合物保护细胞免受能量耗竭和代谢应激的能力。这些基于细胞的检测证实了该化合物在能量代谢中的作用及其细胞保护作用。
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| 动物实验 |
磷酸肌酸的体内动物研究在大鼠、小鼠和犬的心肌缺血、心力衰竭及其他疾病模型中进行。该化合物通过静脉注射或口服给药，并评估其对心脏功能、能量代谢和组织保护的影响。研究测量了血流动力学参数、ATP水平和组织损伤标志物。这些研究证实了该化合物的体内疗效，并支持其作为心脏保护剂的临床应用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
磷酸肌酸经肾脏排泄。肌酸降解的最终产物是肌酐，肌酐从肌肉中的储存部位进入血液。肌酐进入肾实质后，经肾小球滤过，最终随尿液排出体外。 磷酸肌酸的分子量为211.11，分子式为C4H10N3O5P。该化合物易溶于水，临床上通常采用静脉注射给药。静脉注射后，磷酸肌酸能迅速被高能量需求的组织吸收，例如心脏和骨骼肌。该化合物代谢为肌酸和磷酸盐，主要经尿液排出。磷酸肌酸在血浆中的半衰期较短，并迅速从血液循环中清除。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磷酸肌酸在治疗剂量下通常耐受性良好。最常见的不良反应较轻，包括口服后可能出现胃肠道不适。在推荐剂量下使用磷酸肌酸未见明显毒性报道。该化合物已在临床上用作心脏保护剂，具有良好的安全性。然而，与任何药物一样，对于患有特定疾病的患者，应谨慎使用磷酸肌酸，并在医疗专业人员的指导下进行。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-肌酸磷酸酯 (N-COP) 是一种磷酸氨基酸，由磷酸基团连接到肌酸分子中胍基的伯氮原子上形成。它是人和小鼠体内的代谢产物。它既是磷酸氨基酸，也是磷酸原。其功能与肌酸相关。它是 N-COP(2-) 的共轭酸。磷酸肌酸 (COP) 是肌酸的磷酸化形式。它主要内源性存在于脊椎动物的骨骼肌中，通过其将二磷酸腺苷 (ADP) 再生为三磷酸腺苷 (ATP) 的能力，在快速能量缓冲活动中发挥着关键作用，例如肌肉细胞收缩。它是一种主要存在于脊椎动物骨骼肌中的内源性物质。它曾被用于治疗心脏病，并被添加到心脏停搏液中。 （Reynolds JEF（主编）：《马丁代尔药典》（电子版）。Micromedex出版社，科罗拉多州恩格尔伍德，1996年）
药物适应症 磷酸肌酸是一种天然存在的物质，主要存在于脊椎动物的骨骼肌中。其在体内的主要功能是维持和循环利用三磷酸腺苷（ATP），以支持肌肉活动，例如肌肉收缩。鉴于磷酸肌酸在ATP循环中的作用，其最可能的治疗用途是治疗由能量不足或能量需求增加引起的疾病，例如缺血性中风和其他脑血管疾病。然而，值得注意的是，尽管磷酸肌酸在一些国家已被用于治疗心血管疾病，但目前针对此适应症的临床研究相对较少，不足以提供充分的证据。此外，由于磷酸肌酸并非管制物质，一些职业运动员将其作为补充剂服用，以增强短时爆发的肌肉力量或能量，从而提高运动表现。 作用机制 三磷酸腺苷 (ATP) 是人体肌肉收缩的主要化学能量来源。肌肉收缩时，ATP 分子水解并转化为二磷酸腺苷 (ADP)，随后被消耗。为了维持肌肉稳态，肌肉中的 ATP 必须定期再生。人体内天然存在的磷酸肌酸可以通过将其高能磷酸基团转移到 ADP 上来再生 ATP，从而生成 ATP 和肌酸。这种利用磷酸肌酸再生 ATP 的过程通常发生在剧烈肌肉或神经活动后的几秒钟内，为肌肉组织中 ATP 的循环利用提供快速的高能磷酸基团储备。事实上，利用磷酸肌酸循环生成 ATP 是目前已知最快的 ATP 再生方法。肌酸是人体内天然存在的化学物质，主要以游离态和磷酸化态两种形式储存在骨骼肌中。磷酸肌酸是肌酸的磷酸化形式。此外，磷酸肌酸也存在于肾脏、肝脏和大脑等其他器官中。事实上，体内大部分肌酸合成发生在肝脏，精氨酸的脒基在甘氨酸转氨酶的帮助下转移到甘氨酸上，形成胍基乙酸。然后，胍基乙酸在胍基乙酸甲基转移酶的作用下，与S-腺苷甲硫氨酸的甲基进行甲基化，生成肌酸。合成的肌酸通过血液循环运输到骨骼肌的储存部位。肌酸的磷酸化是可逆的，涉及正向和逆向反应。也就是说，在无氧条件下，磷酸肌酸可以向二磷酸腺苷（ADP）提供磷酸基团以再生ATP；同时，当肌肉活动较低时，过量的ATP可以被脱磷酸化，将肌酸转化为磷酸肌酸。这种双重活性——在静息状态下利用过量的ATP合成磷酸肌酸，在高强度活动期间利用磷酸肌酸再生ATP——表明磷酸肌酸在人体肌肉细胞中作为能量缓冲剂发挥着至关重要的作用。磷酸肌酸快速再生ATP被认为是一种偶联反应——本质上，磷酸肌酸转移磷酸基团释放的能量用于再生ATP。因此，磷酸肌酸在肌肉和脑组织等能量需求高且波动较大的组织中发挥着至关重要的作用。 磷酸肌酸（肌酸磷酸酯）是一种天然存在的化合物，可作为骨骼肌和大脑中快速动员的高能磷酸盐储备【67-07-2】。其分子式为C4H10N3O5P，分子量为211.11。磷酸肌酸通过肌酸激酶系统将ADP再生为ATP，在能量代谢中发挥着关键作用。临床上，它被用作心脏保护剂，用于治疗心力衰竭、心肌缺血和其他心脏疾病。该化合物也被用于能量代谢和肌肉功能的研究。 |
| 分子式 |
C4H10N3O5P
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|---|---|
| 分子量 |
211.1131
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| 精确质量 |
211.035
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| 元素分析 |
C, 22.76; H, 4.77; N, 19.90; O, 37.89; P, 14.67
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| CAS号 |
67-07-2
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| 相关CAS号 |
922-32-7 (di-hydrochloride salt);18838-38-5;67-07-2;19333-65-4;71519-72-7;922-32-7; 57-00-1 (free) 15366-29-7 (ethyl ester); 67-07-2 (phosphate); 1616693-92-5 (riboside)
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| PubChem CID |
9548602
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
449.1±47.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
>300 °C(lit.)
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| 闪点 |
225.4±29.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
-3.39
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| tPSA |
143.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
271
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(CC(=O)O)/C(=N/P(=O)(O)O)/N
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| InChi Key |
DRBBFCLWYRJSJZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H10N3O5P/c1-7(2-3(8)9)4(5)6-13(10,11)12/h2H2,1H3,(H,8,9)(H4,5,6,10,11,12)
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| 化学名 |
2-[methyl-[(E)-N'-phosphonocarbamimidoyl]amino]acetic acid
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| 别名 |
phosphocreatine; Creatine phosphate; phosphorylcreatine; N-phosphocreatine; ...; 67-07-2;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~175 mg/mL (829 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7369 mL | 23.6843 mL | 47.3687 mL | |
| 5 mM | 0.9474 mL | 4.7369 mL | 9.4737 mL | |
| 10 mM | 0.4737 mL | 2.3684 mL | 4.7369 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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