| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
| 靶点 |
Endogenous Metabolite
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
研究表明，Phosphocreatine 具有神经保护和肾脏保护潜力。在神经保护方面，Phosphocreatine (5-20 mM， 24 h) 能够减轻 MGO (Methylglyoxal) 诱导的 PC12 细胞损伤，抑制细胞凋亡[3]，并防止线粒体膜通透性丧失[3]。其作用机制涉及通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 通路使线粒体功能正常化，并减少氧化应激[3]。在肾脏保护方面，Phosphocreatine (5-40 mM， 24 h) 能够以浓度依赖的方式保护 NRK-52E 细胞免受 MGO 诱导的肾损伤[4]，且其在 10-40 mM 浓度下作用 4 h 可抑制肾脏氧化应激代谢物的产生[4]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
针对DOX诱导的心脏毒性，磷酸肌酸（200 mg/kg，腹腔注射，每隔一天一次，持续7周）治疗可减轻氧化应激和细胞凋亡，并挽救心肌组织免于坏死 [2]。此外，在糖尿病肾病模型中，磷酸肌酸（20-40 mg/kg，静脉注射，每日一次，持续6周）通过保护Sprague-Dawley大鼠的肾功能，显示出肾脏保护作用 [4]。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
磷酸肌酸经肾脏排泄。肌酸降解的最终产物是肌酐，肌酐从其在肌肉中的储存部位进入血液。当肌酐进入肾实质后，经肾小球滤过，最终随尿液排出体外。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-磷酸肌酸是一种磷酸氨基酸，由肌酸分子在其胍基的伯氮原子上连接一个磷酸基团构成。它既是人体的代谢产物，也是小鼠的代谢产物。它是一种磷酸氨基酸，也是一种磷酸原。其功能与肌酸相关。它是N-磷酸肌酸(2-)的共轭酸。
磷酸肌酸（或称磷酸肌酸）是肌酸的磷酸化形式。它主要内源性存在于脊椎动物的骨骼肌中，通过其将二磷酸腺苷(ADP)再生为三磷酸腺苷(ATP)的能力，在肌肉细胞收缩等活动中发挥着快速能量缓冲的关键作用。 它是一种主要存在于脊椎动物骨骼肌中的内源性物质。它曾被用于治疗心脏疾病，并被添加到心脏停搏液中。 （Reynolds JEF（主编）：《马丁代尔药典》（电子版）。Micromedex公司，科罗拉多州恩格尔伍德，1996年） 药物适应症 磷酸肌酸是一种天然存在的物质，主要存在于脊椎动物的骨骼肌中。它在体内的主要作用是维持和循环利用三磷酸腺苷（ATP），以支持肌肉活动，例如肌肉收缩。鉴于磷酸肌酸具有循环利用ATP的作用，其最可能的治疗用途是治疗由能量不足或能量需求增加引起的疾病，例如缺血性中风和其他脑血管疾病。然而，值得注意的是，尽管在一些国家，磷酸肌酸已被用于治疗心血管疾病，但目前针对此类适应症的临床研究相对较少，不足以提供充分的证据。此外，由于磷酸肌酸并非管制物质，一些职业运动员将其作为补充剂服用，以期增强短时爆发的肌肉力量或能量，从而提升竞技表现。 作用机制 三磷酸腺苷 (ATP) 是人体肌肉收缩的主要化学能量来源。在肌肉收缩过程中，ATP 分子会水解并转化为二磷酸腺苷 (ADP)，从而被消耗。为了维持肌肉活动的稳态，肌肉中的 ATP 必须定期再生。磷酸肌酸天然存在于体内，它能够通过将自身的高能磷酸基团转移到 ADP 上来再生 ATP，从而生成 ATP 和肌酸。这种利用磷酸肌酸再生 ATP 的过程通常发生在剧烈的肌肉或神经活动后的几秒钟内，为肌肉组织中 ATP 的循环利用提供快速可用的高能磷酸基团储备。磷酸肌酸再循环产生ATP实际上是目前已知最快的ATP再生方式。 药效学 肌酸是人体内天然存在的化学物质，主要以游离态和磷酸化态两种形式储存在骨骼肌中。磷酸肌酸是肌酸的磷酸化形式。此外，磷酸肌酸也存在于肾脏、肝脏和大脑等其他器官中。事实上，大部分体内肌酸合成发生在肝脏，精氨酸的脒基在甘氨酸转氨酶的帮助下转移到甘氨酸上，形成胍基乙酸。然后，胍基乙酸通过胍基乙酸甲基转移酶与S-腺苷甲硫氨酸的甲基进行甲基化，生成肌酸。合成的肌酸通过血液循环运输到骨骼肌的储存部位。肌酸的磷酸化反应是可逆的，既有正向反应也有反向反应。也就是说，磷酸肌酸能够在无氧条件下将磷酸基团提供给二磷酸腺苷（ADP）以再生ATP，同时在肌肉活动较低时，过量的ATP可以被去磷酸化，将肌酸转化为磷酸肌酸。这种在休息时利用过量ATP合成磷酸肌酸，以及在高强度活动时利用磷酸肌酸再生ATP的双重活性，体现了磷酸肌酸在人体肌肉细胞中作为能量缓冲剂的关键作用。磷酸肌酸快速再生ATP被认为是一种偶联反应——本质上，磷酸肌酸转移磷酸基团释放的能量被用于再生ATP。因此，磷酸肌酸在肌肉和脑组织等能量需求高且波动较大的组织中发挥着至关重要的作用。 |
| 分子式 |
C4H10N3O5P
|
|---|---|
| 分子量 |
211.1131
|
| 精确质量 |
211.035
|
| 元素分析 |
C, 22.76; H, 4.77; N, 19.90; O, 37.89; P, 14.67
|
| CAS号 |
67-07-2
|
| 相关CAS号 |
922-32-7 (di-hydrochloride salt);18838-38-5;67-07-2;19333-65-4;71519-72-7;922-32-7; 57-00-1 (free) 15366-29-7 (ethyl ester); 67-07-2 (phosphate); 1616693-92-5 (riboside)
|
| PubChem CID |
9548602
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
449.1±47.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
>300 °C(lit.)
|
| 闪点 |
225.4±29.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.627
|
| LogP |
-3.39
|
| tPSA |
143.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
13
|
| 分子复杂度/Complexity |
271
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CN(CC(=O)O)/C(=N/P(=O)(O)O)/N
|
| InChi Key |
DRBBFCLWYRJSJZ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C4H10N3O5P/c1-7(2-3(8)9)4(5)6-13(10,11)12/h2H2,1H3,(H,8,9)(H4,5,6,10,11,12)
|
| 化学名 |
2-[methyl-[(E)-N'-phosphonocarbamimidoyl]amino]acetic acid
|
| 别名 |
phosphocreatine; Creatine phosphate; phosphorylcreatine; N-phosphocreatine; ...; 67-07-2;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~175 mg/mL (829 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7369 mL | 23.6843 mL | 47.3687 mL | |
| 5 mM | 0.9474 mL | 4.7369 mL | 9.4737 mL | |
| 10 mM | 0.4737 mL | 2.3684 mL | 4.7369 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
