| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anxiolytic; nootropic; neuropsychiatric; antidepressant; anti-stress
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| 体外研究 (In Vitro) |
Selank是一种合成调节肽家族成员。它由俄罗斯科学院分子遗传学研究所与俄罗斯医学科学院V.V. Zakusov药理学研究所合作设计并合成。该肽是tuftsin分子（人类免疫球蛋白G重链的短肽片段Thr-Lys-Pro-Arg）的合成类似物，在其C末端通过添加三个天然L-氨基酸（Pro-Gly-Pro）进行延伸，以增强其代谢稳定性并延长作用时间。 近期研究表明，Selank具有显著的抗焦虑和促智活性，并对甲型流感病毒（H3N2）、单纯疱疹病毒（HSV-1和HSV-2）、巨细胞病毒（CMV） 等多种病毒表现出明显的抗病毒活性（Andreeva et al., 2010a; Ershov et al., 2009; Uchakina et al., 2008）。此外，调节肽的独立片段也具备各自的特异性生理效应（Ashmarin et al., 2005），Selank也不例外。其某些片段具有与原始肽作用显著不同的生物活性（Andreeva et al., 2010b）。然而，Selank广泛生物效应的作用机制至今仍未完全阐明。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
研究人员通过动物模型研究了Selank及其Gly-Pro片段作用下，C3、Casp1、Il2rg和Xcr1基因表达的时间动态变化。 结果如图1A–B和2A–B所示。
图1A显示，注射Selank仅30分钟后，C3 mRNA水平显著降低3倍。给予Gly-Pro后也观察到C3 mRNA水平的类似变化：注射该二肽30分钟和90分钟后，该基因表达分别降低5.8倍和3.7倍。与Selank不同，Gly-Pro在注射3小时后引起C3 mRNA水平显著升高2倍。
注射Selank后，Casp1 mRNA水平呈波动式变化（图1B）：在注射该肽90分钟和6小时后，该基因表达显著升高2.4倍。而给予Gly-Pro则导致注射30分钟和6小时后，Casp1 mRNA水平分别降低5倍和2.6倍。
在给予Selank和Gly-Pro后的早期时间点，观察到Il2rg基因mRNA水平发生统计学显著变化（图2A）。例如，注射两种肽仅30分钟后，Il2rg基因表达分别降低5.9倍和14.3倍；注射90后，该基因表达分别降低2.4倍和2.6倍。注射3小时后，Il2rg mRNA水平呈现反向变化：Selank注射后降低3.8倍，而Gly-Pro注射后升高3.5倍。
图2B显示，给予Selank及其片段90分钟后，Xcr1 mRNA水平几乎同等程度下降。此外，Selank注射3小时后，该基因mRNA水平升高1.8倍。而Gly-Pro注射6小时后，导致Xcr1 mRNA水平升高2.1倍。[1]
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| 动物实验 |
动物模型：本实验所用雄性白色杂种小鼠（n = 75；平均体重20 g）饲养于12小时光照/12小时黑暗循环条件下，可自由获取水和食物。小鼠被分为15组：5个“对照组”（n = 25）、5个Selank注射组（n = 25）和5个Gly-Pro注射组（n = 25）。每个实验组又根据时间点（30分钟、90分钟、3小时、6小时和24小时）分为5个亚组（每个亚组n = 5）。所有组每天操作两次，持续10天。所有小鼠均在昼夜节律光照期的中间阶段进行处理，并可自由获取水和食物。经过这段准备期后，所有“对照组”均接受生理盐水（单次腹腔注射）处理，实验组则接受 Selank 或 Gly-Pro 溶液（100 μg/kg；单次腹腔注射）处理。分别于处理后 30 分钟、90 分钟、3 小时、6 小时和 24 小时处死动物（每个时间点均取自一个“对照组”和一个“实验组”的所有小鼠）。[1]
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| 参考文献 |
[1]. The temporary dynamics of inflammation-related genes expression under tuftsin analog Selank action. Mol Immunol. 2014 Mar;58(1):50-5.
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| 其他信息 |
先前的研究表明，合成的tuftsin类似物Selank及其片段可引起小鼠脾脏中某些炎症相关基因表达的改变。本研究采用实时荧光定量PCR方法，研究了单次腹腔注射（100 μg/kg）Selank及其短片段Gly-Pro后，小鼠脾脏中C3、Casp1、Il2rg和Xcr1基因表达的瞬时动态变化。结果发现，Selank注射后仅30分钟，C3 mRNA水平就显著下降了3倍；Gly-Pro给药后，C3 mRNA水平也出现类似变化。Selank注射后，Casp1 mRNA水平呈现波动性变化。Selank和Gly-Pro给药后早期，Il2rg mRNA水平显著改变；Selank及其片段给药后90分钟，Xcr1 mRNA水平也出现几乎相同的下降。我们的研究结果表明，Selank及其短片段Gly-Pro能够影响介导不同类型免疫反应的基因表达，从而维持免疫系统的平衡。值得注意的是，在大多数情况下，Selank和Gly-Pro给药后，所研究基因的表达谱存在一致性。这可能表明该二肽对Selank的最终效应有积极贡献。[1]
我们之前的体外和体内实验均已证实Selank具有免疫调节作用。例如，Selank对人流感A/Aichi 2/68病毒（H3N2）、人流感B/Ohio 01/05病毒、禽流感病毒（H5N1）、1型和2型单纯疱疹病毒（HSV-1和HSV-2）、巨细胞病毒（CMV）以及鼠脑心肌炎病毒（EMCV）均具有抗病毒活性。体内引入Selank可诱导INFα基因的表达，而不影响IL4、IL10和TNFα基因的表达（Andreeva等，2010a；Andreeva等，2010b；Ershov等，2009）。基于同名肽的药物“Selank”用于治疗焦虑-虚弱症患者，可完全抑制IL-6基因的表达（而神经系统疾病患者的IL-6 mRNA水平升高）。此外，“Selank”对健康个体中该基因的表达没有显著影响（Uchakina等，2008）。Andreeva等。 (2010a) 对 Selank 结构片段的抗病毒活性进行了体外和体内研究，结果表明，两种 Selank 片段，即肽 Gly-Pro 和 Arg-Pro-Gly-Pro，表现出最显著的抗病毒活性，与参考制剂的效果相当。在我们之前的实验中，我们研究了 Selank 及其三个片段（tuftsin、Arg-Pro-Gly-Pro 和 Gly-Pro）对炎症相关基因表达的影响。结果显示，在小鼠脾脏中，单次腹腔注射这些肽后 6 小时和 24 小时，编码趋化因子、细胞因子、其受体以及其他参与免疫反应形成的基因的 35 个基因的表达发生了改变。其中，二肽 Gly-Pro 在注射后 6 小时改变的基因表达数量最多。在引入每种肽后，Bcl6、C3、Casp1、Il2rg 和 Xcr1 基因的 mRNA 水平变化最为显著。此前已对 Selank 及其片段作用下 Bcl6 基因、其靶基因和辅阻遏基因的表达谱进行了详细研究（Kolomin 等，2011b）。为了更精确地了解 Selank 及其假定的药效团 Gly-Pro 对炎症相关基因表达的影响，我们评估了小鼠脾脏中对 Selank 及其片段有积极反应的 C3、Casp1、Il2rg 和 Xcr1 基因在给药后 30 分钟、90 分钟、6 小时、3 小时和 24 小时的表达动态。[1] |
| 分子式 |
C37H65N11O13
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|---|---|
| 分子量 |
871.98
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| 精确质量 |
871.4763311
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| 相关CAS号 |
Selank;129954-34-3
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| PubChem CID |
155804769
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| 序列 |
H-Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro-OH.2CH3CO2H; Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro; L-threonyl-L-lysyl-L-prolyl-L-arginyl-L-prolyl-glycyl-L-proline acetic acid
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| 短序列 |
TKPRPGP
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| 外观&性状 |
White to off-white solid at room temperature
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| tPSA |
397 Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
61
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| 分子复杂度/Complexity |
1390
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)NCC(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)O)N)O.CC(=O)O.CC(=O)O
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| InChi Key |
VHEHIIUPYDNNTE-UXAXJNOXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H57N11O9.2C2H4O2/c1-19(45)26(35)29(49)41-20(8-2-3-13-34)30(50)44-17-6-11-23(44)28(48)40-21(9-4-14-38-33(36)37)31(51)43-16-5-10-22(43)27(47)39-18-25(46)42-15-7-12-24(42)32(52)53;2*1-2(3)4/h19-24,26,45H,2-18,34-35H2,1H3,(H,39,47)(H,40,48)(H,41,49)(H,52,53)(H4,36,37,38);2*1H3,(H,3,4)/t19-,20+,21+,22+,23+,24+,26+;;/m1../s1
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| 化学名 |
acetic acid;(2S)-1-[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S,3R)-2-amino-3-hydroxybutanoyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Selank (diacetate); TP-7 (diacetate); SELANC DIACETATE; SELANK DIACETATE; TP-7 DIACETATE;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~250 mg/mL (~286.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1468 mL | 5.7341 mL | 11.4682 mL | |
| 5 mM | 0.2294 mL | 1.1468 mL | 2.2936 mL | |
| 10 mM | 0.1147 mL | 0.5734 mL | 1.1468 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MSI-78A
Cyclo(D-Leu-D-Pro)
Glp-Pro-Val-pNA
Osteocalcin, bovine
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