1. 首页
  2. 产品
  3. Product Type | 产品类别
  4. Peptides | 多肽
  5. Peptides

Selank

别名: TP7; TP 7; Selank; 129954-34-3; Selanc; Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro; L-Proline, L-threonyl-L-lysyl-L-prolyl-L-arginyl-L-prolylglycyl-;TP-7 益智肽
目录号: V14592 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
TP-7 (Selanc) 是一种具有抗焦虑（抗焦虑）特性的七肽。
Selank CAS号: 129954-34-3
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: =99.12%

COA
MSDS
HPLC
MS
产品说明书
产品描述
TP-7（Selanc；Selank）是一种具有抗焦虑作用的七肽。
Selank（TP-7）是免疫调节四肽tuftsin的合成七肽类似物，其氨基酸序列为Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro。它是一种促智药和抗焦虑药，旨在调节免疫系统和中枢神经系统。Selank属于合成调节肽家族。
生物活性&实验参考方法
靶点
anxiolytic
Selank acts as a modulator of the GABAA receptor. It allosterically modulates the specific binding of GABA to GABAA receptors and alters the affinity of endogenous ligands for these receptors. This modulation contributes to its anxiolytic activity. It also influences the expression of genes related to cytokine production, modulating the immune system.
体外研究 (In Vitro)
Selank 是一种合成调节肽。它由俄罗斯科学院分子遗传学研究所与俄罗斯医学科学院 VV Zakusov 药理学研究所合作设计生产。该肽是 tuftsin 分子（人免疫球蛋白 G 重链的短 Thr-Lys-Pro-Arg 片段）的合成类似物，通过在 C 端添加三个天然 L-氨基酸（Pro-Gly-Pro）进行延长，以提高其代谢稳定性并延长作用时间。近期研究表明，Selank具有显著的抗焦虑和促智活性，以及对甲型流感病毒（H3N2）、单纯疱疹病毒（HSV-1和HSV-2）、巨细胞病毒（CMV）和其他病毒的显著抗病毒活性（Andreeva等，2010a；Ershov等，2009；Uchakina等，2008）。此外，调节肽的各个片段均具有其特定的生理效应（Ashmarin等，2005），Selank也不例外。一些Selank片段具有自身的生物活性，其作用可能与原始肽的作用显著不同（Andreeva等，2010b）。然而，Selank广泛生物效应背后的机制仍不清楚。 [1]体外实验表明，Selank通过改变GABA结合和内源性配体的亲和力来调节GABAA受体活性。其对免疫系统的影响可通过测量免疫细胞中的细胞因子产生来研究。作为一种tuftsin类似物，它也可能调节免疫细胞功能。
体内研究 (In Vivo)
研究人员利用动物模型，研究了Selank及其Gly-Pro片段作用下C3、Casp1、Il2rg和Xcr1基因表达的时间动态变化。结果如图1A-B和2A-B所示。图1A显示，注射Selank后仅30分钟，C3 mRNA水平就显著下降了3倍。注射Gly-Pro后也观察到了类似的C3 mRNA水平变化：注射该二肽后30分钟和90分钟，该基因的表达分别下降了5.8倍和3.7倍。与Selank不同，Gly-Pro注射后3小时，C3 mRNA水平显著升高2倍。
Selank注射后，Casp1 mRNA水平呈现波状变化（图1B）：注射肽后90分钟和6小时，该基因表达显著升高（2.4倍）。Gly-Pro注射后30分钟（5倍）和6小时（2.6倍），Casp1 mRNA水平下降。
Selank和Gly-Pro给药后早期时间点，Il2rg基因mRNA水平出现统计学意义上的显著变化（图2A）。例如，注射这两种肽后仅30分钟，Il2rg基因的表达分别下降了5.9倍和14.3倍；注射后90分钟，该基因的表达分别下降了2.4倍和2.6倍。肽类药物给药3小时后，观察到Il2rg mRNA水平的多向变化：Selank注射后下降了3.8倍，而Gly-Pro注射后上升了3.5倍。
图2B显示，Selank及其片段给药90分钟后，Xcr1 mRNA水平几乎相同地下降。此外，Selank给药3小时后，该基因的mRNA水平上升了1.8倍。Gly-Pro给药6小时后，Xcr1 mRNA水平上升了2.1倍。[1]
体内实验表明，Selank可降低升高的焦虑水平，并减轻应激引起的焦虑加剧。它与地西泮具有协同抗焦虑作用。在动物模型中，该药物具有显著的抗焦虑、抗抑郁和抗应激作用，能够缓解攻击性和恐惧情绪。它还具有促智作用。在大鼠中，连续14天鼻内给予Selank（300 μg/kg）可最大限度地减少测试诱发的焦虑相关行为恶化，并显著减轻应激诱发的焦虑相关行为恶化。
酶活实验
Selank的体外受体结合试验包括测量其对GABAA受体的变构调节作用。使用[³H]GABA或其他GABAA受体配体进行放射性配体结合研究，并在不同浓度的Selank存在下进行，以确定其对配体结合亲和力的影响。功能性试验则测量该化合物调节表达GABAA受体的细胞中GABA诱导的氯离子电流的能力。
细胞实验
利用神经元细胞系或原代神经元进行体外细胞实验，研究Selank对GABAA受体功能的影响。用该化合物处理细胞后，测量GABA诱导的膜电位变化或钙离子内流。通过测量刺激后免疫细胞中细胞因子的产生，评估该化合物的免疫调节作用。
动物实验
动物模型：本实验所用雄性白色杂种小鼠（n = 75；平均体重20 g）饲养于12小时光照/12小时黑暗循环条件下，可自由获取水和食物。小鼠被分为15组：5个“对照组”（n = 25）、5个Selank注射组（n = 25）和5个Gly-Pro注射组（n = 25）。每个实验组又根据时间点（30分钟、90分钟、3小时、6小时和24小时）分为5个亚组（每个亚组n = 5）。所有组每天操作两次，持续10天。所有小鼠均在昼夜节律光照期的中间阶段进行处理，并可自由获取水和食物。经过这段准备期后，所有“对照组”均接受生理盐水（单次腹腔注射）处理，实验组则接受Selank或Gly-Pro溶液（100 μg/kg；单次腹腔注射）处理。分别于处理后30分钟、90分钟、3小时、6小时和24小时处死动物（每个时间点均取自一个“对照组”和一个“实验组”的所有小鼠）。[1]
Selank的体内动物实验是在啮齿动物焦虑和应激模型中进行的。在一项研究中，Wistar大鼠每天一次经鼻内给予Selank（300 μg/kg），持续14天。随后，对大鼠进行应激实验，并测量其焦虑相关行为。该研究评估了该化合物降低焦虑和减轻应激诱导的行为恶化的能力。
药代性质 (ADME/PK)
公开资料中没有关于塞兰克（Selank）的药代动力学数据。作为一种肽类药物，其口服生物利用度可能有限，因此通常采用鼻内给药或注射给药，用于研究目的。其体内稳定性及半衰期是影响其药理作用的因素。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Selank的毒理学数据尚未广泛发表。作为一种研究化合物和潜在治疗药物，其安全性已在动物模型中进行了评估。现有文献中未报道在研究剂量下存在显著毒性。
参考文献
[1]. The temporary dynamics of inflammation-related genes expression under tuftsin analog Selank action. Mol Immunol. 2014 Mar;58(1):50-5.
其他信息
既往研究表明，合成的tuftsin类似物Selank及其片段可诱导小鼠脾脏中某些炎症相关基因表达的改变。本研究采用实时定量PCR技术，检测了单次腹腔注射（100 μg/kg）Selank及其短片段Gly-Pro后小鼠脾脏中C3、Casp1、Il2rg和Xcr1基因表达的瞬时动态变化。结果显示，Selank注射后30分钟内C3 mRNA水平显著下降3倍；Gly-Pro注射后也观察到类似变化。Selank注射后Casp1 mRNA水平呈现波动变化。Selank和Gly-Pro注射后早期Il2rg mRNA水平发生显著变化；Selank及其片段注射后90分钟，Xcr1 mRNA水平也出现几乎相同的下降。我们的研究结果表明，Selank及其短片段Gly-Pro能够影响介导不同类型免疫反应的基因表达，从而维持免疫系统的平衡。值得注意的是，在大多数情况下，Selank和Gly-Pro给药后，所研究基因的表达谱保持一致。这可能表明该二肽对Selank的最终疗效有积极贡献。[1]我们之前的体外和体内实验已证实Selank具有免疫调节作用。例如，Selank对人流感A/Aichi 2/68病毒（H3N2）、人流感B/Ohio 01/05病毒、禽流感病毒（H5N1）、1型和2型单纯疱疹病毒（HSV-1和HSV-2）、巨细胞病毒（CMV）以及小鼠脑心肌炎病毒（EMCV）均具有抗病毒活性。体内导入Selank可诱导INFα基因表达，而不影响IL4、IL10和TNFα基因的表达（Andreeva等，2010a；Andreeva等，2010b；Ershov等，2009）。肽类药物Selank用于治疗焦虑乏力症患者，并能完全抑制IL-6基因的表达（而神经系统疾病患者的IL-6 mRNA水平升高）。此外，Selank对健康个体中该基因的表达没有显著影响（Uchakina等，2008）。Andreeva等。 (2010a)开展了Selank结构片段的体外和体内抗病毒活性研究，结果表明，两种Selank片段，即肽Gly-Pro和Arg-Pro-Gly-Pro，表现出最显著的抗病毒活性，与参考制剂相当。在我们之前的实验中，我们研究了Selank及其三种片段（tuftsin、Arg-Pro-Gly-Pro和Gly-Pro）对炎症相关基因表达的影响。结果显示，在小鼠脾脏中，单次腹腔注射这些肽后6小时和24小时，编码趋化因子、细胞因子及其受体以及其他参与免疫反应形成的基因的35个基因的表达发生了改变。其中，二肽Gly-Pro在注射后6小时的基因表达变化最为显著。引入每种肽后，Bcl6、C3、Casp1、Il2rg 和 Xcr1 基因的 mRNA 水平变化最为显著。Selank 及其片段作用下 Bcl6 基因、其靶基因和共抑制基因的表达谱此前已有详细研究（Kolomin 等，2011b）。为了更精确地了解 Selank 及其假定的药效团 Gly-Pro 对炎症相关基因表达的影响，我们评估了小鼠脾脏中对 Selank 及其片段有阳性反应的 C3、Casp1、Il2rg 和 Xcr1 基因在给药后 30 分钟、90 分钟、6 小时、3 小时和 24 小时的表达动态。[1]
Selank 是 tuftsin 的合成七肽类似物。该化合物由俄罗斯科学院分子遗传学研究所与俄罗斯医学科学院V.V.扎库索夫药理学研究所合作设计合成。目前正在研究其抗焦虑和促智特性。该化合物在大多数国家尚未获得批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C33H57N11O9
分子量
751.87398
精确质量
751.434
元素分析
C, 52.72; H, 7.64; N, 20.49; O, 19.15
CAS号
129954-34-3
相关CAS号
Selank diacetate
PubChem CID
11765600
序列
H-Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro-OH; Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro
短序列
TKPRPGP; H-TKPRPGP-OH
外观&性状
White to off-white solid at room temperature
LogP
-6.1
tPSA
322
氢键供体(HBD)数目
9
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
19
重原子数目
53
分子复杂度/Complexity
1360
定义原子立体中心数目
7
SMILES
CC(C(C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)N2CCCC2C(=O)NCC(=O)N3CCCC3C(=O)O)N)O
InChi Key
JTDTXGMXNXBGBZ-YVHUGQOKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C33H57N11O9/c1-19(45)26(35)29(49)41-20(8-2-3-13-34)30(50)44-17-6-11-23(44)28(48)40-21(9-4-14-38-33(36)37)31(51)43-16-5-10-22(43)27(47)39-18-25(46)42-15-7-12-24(42)32(52)53/h19-24,26,45H,2-18,34-35H2,1H3,(H,39,47)(H,40,48)(H,41,49)(H,52,53)(H4,36,37,38)/t19-,20+,21+,22+,23+,24+,26+/m1/s1
化学名
L-threonyl-L-lysyl-L-prolyl-L-arginyl-L-prolylglycyl-L-proline
别名
TP7; TP 7; Selank; 129954-34-3; Selanc; Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro; L-Proline, L-threonyl-L-lysyl-L-prolyl-L-arginyl-L-prolylglycyl-;TP-7
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~50 mg/mL (66.5 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3300 mL 6.6501 mL 13.3002 mL
5 mM 0.2660 mL 1.3300 mL 2.6600 mL
10 mM 0.1330 mL 0.6650 mL 1.3300 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT01747200 Repetitive TMS (rTMS)|Sham rTMS|Bilateral rTMS|Unilateral rTMS 2012-11-16
相关产品
  • 1-十八烯
    V147802 112-88-9 1L
    1-Octadecene is a hydrocarbon with one double bond in its structure that could serve as a solvent for ferrofluids.
    ¥1500.00
  • MSI-78A
    V107942 Other Sizes
    Get Quote
  • Cyclo(D-Leu-D-Pro)
    V107931 32510-93-3 Other Sizes
    Cyclo (L-Leu-L-Pro) is a substance that can inhibit the production of norsolorinic acid (NA, the precursor of aflatoxin) and can be extracted from Achromobacter xylosoxidans NFRI-A1.
    Get Quote
  • Glp-Pro-Val-pNA
    V86283 83329-36-6 500mg
    Get Quote
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member