| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ipratropium-d7 bromide targets muscarinic acetylcholine receptors (M1, M2, M3 subtypes) in the airways. It acts as a competitive antagonist, blocking the action of acetylcholine and reducing bronchial smooth muscle tone. The d7 label does not alter receptor binding, but the labeled compound is used primarily as an analytical standard, not for activity studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性，因此备受关注[1]。
未标记的异丙托溴铵能抑制卡巴胆碱诱导的离体豚鼠气管环收缩（无细胞组织浴实验），其IC50值在低纳摩尔范围内。它还能将膜制备物中的M3受体上的[3H]-N-甲基莨菪碱置换下来（Kd ~0.2 nM）。异丙托溴铵-d7不用于这些实验，仅用于定量分析。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在基于细胞的检测中（例如，人支气管上皮细胞或平滑肌细胞），未标记的异丙托溴铵（0.1-100 nM）可抑制乙酰胆碱诱导的钙离子内流和ERK磷酸化。它还能阻断离体灌注肺中乙酰胆碱诱导的支气管收缩。异丙托溴铵-d7用作内标，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定细胞裂解液或培养基中的药物浓度。
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| 酶活实验 |
在分析方法开发中，使用异丙托溴铵-d7作为内标。通过将未标记的异丙托溴铵加入含有固定浓度d7标准品的空白血浆或缓冲液中，制备校准曲线。样品经蛋白质沉淀或固相萃取提取后，采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行分析。峰面积比（未标记/d7）用于定量。未对标记标准品进行受体结合试验。
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| 细胞实验 |
将支气管上皮细胞或肺组织切片用未标记的异丙托溴铵（0.1-100 nM）处理15-60分钟。实验结束后，裂解细胞，并使用异丙托溴铵-d7作为内标，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量异丙托溴铵的浓度。这可以测量细胞内的药物积累量。同时进行平行功能分析（例如，钙离子流），以关联药物浓度与效应。
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| 动物实验 |
在动物研究中，异丙托溴铵-d7可与未标记的异丙托溴铵共同给药作为示踪剂，或用作生物分析中的内标。大鼠或豚鼠通过吸入或静脉注射给予异丙托溴铵（例如，1-10 μg/kg）。在多个时间点采集血液和肺组织样本。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析样本，并以异丙托溴铵-d7作为内标，以确定药代动力学参数（Cmax、AUC、半衰期）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
异丙托溴铵-d7 的药代动力学特性与未标记的异丙托溴铵完全相同。异丙托溴铵口服吸收不良，需吸入给药。其全身生物利用度较低（2-5%）。吸入后，药物在肺部局部发挥作用，并迅速从血浆中清除（半衰期 2-4 小时）。它经酯酶代谢，并通过尿液和粪便排出体外。d7 标记不影响这些特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氘代异丙托溴铵（Ipratropium-d7）用量极少，不会引起毒性。未标记的异丙托溴铵在治疗剂量下耐受性良好。常见不良反应包括口干、咳嗽和咽喉刺激。由于生物利用度低，全身性副作用（例如心动过速、尿潴留）罕见。氘标记不会改变其安全性。预计不会产生额外的毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
异丙托溴铵（Atrovent®）是一种经FDA批准的抗胆碱能支气管扩张剂，用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD）和哮喘。异丙托溴铵-d7是一种研究级稳定同位素标记的内标，仅供非临床分析使用，不可用于人体治疗。该化合物以粉末形式供应，储存于-20℃。d7标记具有高同位素纯度（≥98%），常用于药代动力学和生物等效性研究。
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| 分子式 |
C22H27D7BRNO3
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| 分子量 |
447.46
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| 相关CAS号 |
Ipratropium bromide;22254-24-6;Ipratropium bromide hydrate;66985-17-9
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2348 mL | 11.1742 mL | 22.3484 mL | |
| 5 mM | 0.4470 mL | 2.2348 mL | 4.4697 mL | |
| 10 mM | 0.2235 mL | 1.1174 mL | 2.2348 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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