| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ipratropium-d3 bromide targets muscarinic acetylcholine receptors (M1, M2, M3) in the airways as a competitive antagonist, the same as unlabeled ipratropium. However, the d3 version is intended solely as an analytical standard and is not used in pharmacological activity assays. The three deuterium atoms provide a mass shift of +3 Da for mass spectrometry detection.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中定量分析的示踪剂。由于氘代可能改变药物的药代动力学和代谢特性,因此备受关注[1]。
未标记的异丙托溴铵是M3受体的竞争性拮抗剂;在无细胞膜制剂中,它能以亚纳摩尔级的Ki值置换[3H]-N-甲基莨菪碱。异丙托溴铵-d3不用于这些检测;相反,它用作内标,用于定量此类检测样品中未标记的药物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在基于细胞的功能性检测中(例如,卡巴胆碱诱导的气道平滑肌细胞收缩),未标记的异丙托溴铵能有效抑制收缩(IC50 值在纳摩尔范围内)。这些生物活性检测中不添加异丙托溴铵-d3;它仅用于分析定量这些实验中细胞裂解液或培养基中的药物浓度。
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| 酶活实验 |
在液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法开发中,使用异丙托溴铵-d3作为内标。将已知量的未标记异丙托溴铵与固定浓度的异丙托溴铵-d3一起加入空白生物基质(血浆、尿液、组织匀浆)中。样品前处理(蛋白质沉淀、固相萃取)后,采用LC-MS/MS分析提取物。峰面积比(未标记/d3)用于构建校准曲线。
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| 细胞实验 |
将细胞(例如人支气管上皮细胞)用未标记的异丙托溴铵(0.1-100 nM)处理特定时间。裂解细胞后,在裂解液中加入异丙托溴铵-d3作为内标。提取后,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量异丙托溴铵的浓度。这可以用于测量细胞摄取和外排动力学。使用d3标准品时,不进行流式细胞术或功能性检测。
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| 动物实验 |
在动物药代动力学研究中,异丙托溴铵-d3用作内标,而非示踪剂。动物(大鼠或犬)通过吸入或静脉注射给予未标记的异丙托溴铵。在不同时间点采集血样。在提取前,向血浆样本中加入固定量的异丙托溴铵-d3作为内标。采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析定量异丙托溴铵的浓度,并计算药代动力学参数(半衰期、清除率、分布容积)。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氘代异丙托溴铵(Ipratropium-d3)与未标记的异丙托溴铵具有相同的理化性质和药代动力学特征:口服生物利用度低,吸入后清除迅速(全身半衰期2-4小时),并经酯酶代谢。氘标记不会引起改变药代动力学的同位素效应。该化合物在血浆中和样品储存期间稳定。它以粉末形式储存在-20℃,避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
异丙托溴铵-d3 的使用量极少,不会导致毒性。未标记的母体药物在治疗剂量下是安全的;不良反应轻微且与剂量相关(口干、咳嗽)。d3 标签不会引入新的毒性。标准实验室安全操作规程即可满足要求。禁止用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
异丙托溴铵-d3 是一种稳定同位素标记的内标,用于定量分析生物基质中的异丙托溴铵。它广泛应用于药物研发中的生物等效性、药代动力学和代谢研究。d3 标记可提供 +3 Da 的质量偏移,从而能够区分内源性化合物和母体药物。本产品仅供研究使用,不得用于临床或治疗用途。
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| 分子式 |
C20H27D3BRNO3
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| 分子量 |
415.38
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| 相关CAS号 |
Ipratropium bromide;22254-24-6;Ipratropium bromide hydrate;66985-17-9
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4074 mL | 12.0372 mL | 24.0743 mL | |
| 5 mM | 0.4815 mL | 2.4074 mL | 4.8149 mL | |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2037 mL | 2.4074 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。