| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Kv1.3[1]; Kv1.3 potassium channel (IC₅₀ = 69 pM for human Kv1.3; >1,000-fold selectivity over related channels including Kv1.1, Kv1.4, Kv1.6, Kv1.7, KCa3.1, and hERG) [1]
KV1.3 potassium channel (IC50 = 11 pM) [1][2][3]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Shakhatide(达拉扎肽)(0-1000 pM) TFA 的 Kd 为 65 ± 5 pM,剂量依赖性地抑制卵巢特异性 GFP+ 效应记忆 T(Tem) 细胞中的 Kv1.3 电流 [3]。达拉扎肽(0–100 nM;3 天)TFA 以剂量依赖性方式减少 CCR7− T 细胞的增殖 [3]。 Dalazatide(100 nM;30 分钟)TFA 抑制钙信号通路,从而阻止 β1 整合素激活并将效应记忆 T (Tem) 细胞固定在炎症部位 [3]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,Dalazatide (ShK-186)(100 μg/kg;皮下;一次)TFA 可降低大鼠 Tem 细胞的运动和活化,并预防迟发型超敏反应 [3]。
|
| 细胞实验 |
细胞增殖测定 [3]
细胞类型: CCR7− T 细胞 [3] 测试浓度: 0- 100nM 孵育时间:3天 实验结果:抑制细胞增殖,IC50为180±37pM。 从人 PBMC 或 SLE 患者血液中分离 TEM 细胞。通过膜片钳电生理记录 Kv1.3 电流。使用 Fluo-4 AM 染料检测抗 CD3/CD28 抗体刺激 TCR 后的钙流变化 [2] TEM 细胞活化 48 小时后,采用 ELISA 定量细胞因子(IFN-γ、TNF-α、IL-17)分泌。增殖活性通过 [³H]-胸苷掺入法评估 [2] 在 DTH 成像实验中,小鼠 TEM 细胞用 CFSE 标记并过继转移。抗原激发后,采用双光子活体显微镜追踪耳廓组织中的细胞运动性 [3] 细胞增殖测定[3] 细胞类型: CCR7− T 细胞[3] 测试浓度: 0-100 nM 孵育持续时间:3 天 实验结果:抑制细胞增殖,IC50 为 180 ± 37 pM。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Lewis rats rats, delayed-type hypersensitivity (DTH) model[3]
Doses: 100 μg/kg Route of Administration: subcutaneous (sc) injection, once Experimental Results: decreased DTH at all time points compared to rats given saline injections. Suppressed the proliferation of the Temp cells. Psoriasis trial: Patients received 2-4 μg/kg subcutaneously twice weekly for 8 weeks with dermatologic assessments [1]. Murine DTH model: 1 mg/kg intraperitoneal injection suppressed TEM-mediated inflammation [3]. |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
Darazatide is a 37-amino acid peptide derived from the sea anemone ShK. It treats autoimmune diseases by selectively inhibiting Kv1.3 on TEM cells, a factor driving chronic inflammation [1][2].
A clinical proof of concept has been established in plaque psoriasis; potential applications include systemic lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, and multiple sclerosis [1][2]. Its mechanism of action involves inhibiting TEM cell activation without producing widespread immunosuppression [3]. Darazatide is a 37-amino acid peptide derived from the sea anemone ShK. It treats autoimmune diseases by selectively inhibiting Kv1.3 on TEM cells, a factor driving chronic inflammation [1][2]. It has a clinical proof of concept established in plaque psoriasis; potential applications include SLE, rheumatoid arthritis, and multiple sclerosis [1][2]. The mechanism involves inhibiting TEM cell activation without producing widespread immunosuppression [3]. |
| 分子式 |
C186H297F3N57PS7
|
|---|---|
| 分子量 |
4556.10
|
| 相关CAS号 |
Dalazatide;1081110-69-1
|
| 序列 |
H-{pY}-{AEEA}-Arg-Ser-Cys-Ile-Asp-Thr-Ile-Pro-Lys-Ser-Arg-Cys-Thr-Ala-Phe-Gln-Cys-Lys-His-Ser-Met-Lys-Tyr-Arg-Leu-Ser-Phe-Cys-Arg-Lys-Thr-Cys-Gly-Thr-Cys-NH2 (disulfide bridge:Cys5-Cys37,Cys14-Cys30,Cys19-Cys34)
|
| 短序列 |
H-{pY}-{AEEA}-RSCIDTIPKSRCTAFQCKHSMKYRLSFCRKTCGTC-NH2 (disulfide bridge:Cys5-Cys37,Cys14-Cys30,Cys19-Cys34)
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 化学名 |
2-[(1R,2aS,4S,7S,10S,13S,19S,22S,25S,28S,31R,36R,39S,48S,51S,54S,57R,60S,63S,66S,69S,72S,75S,78S,81S,84S,87S,90R,93S,96S,99S)-31-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[acetyl-[(2S)-2-amino-3-(4-phosphonooxyphenyl)propanoyl]amino]-2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-10,51,75,87-tetrakis(4-aminobutyl)-93-(3-amino-3-oxopropyl)-60,96-dibenzyl-19,28-bis[(2S)-butan-2-yl]-4,54,69-tris(3-carbamimidamidopropyl)-36-carbamoyl-2a,22,39,48-tetrakis[(1R)-1-hydroxyethyl]-7,63,81-tris(hydroxymethyl)-72-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-84-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-99-methyl-66-(2-methylpropyl)-78-(2-methylsulfanylethyl)-1a,3,4a,6,9,12,18,21,24,27,30,38,41,44,47,50,53,56,59,62,65,68,71,74,77,80,83,86,89,92,95,98-dotriacontaoxo-6a,7a,10a,11a,33,34-hexathia-a,2,3a,5,8,11,17,20,23,26,29,37,40,43,46,49,52,55,58,61,64,67,70,73,76,79,82,85,88,91,94,97-dotriacontazatetracyclo[55.47.4.445,90.013,17]dodecahectan-25-yl]acetic acid TFA salt
|
| 别名 |
Dalazatide TFA salt; Dalazatide [INN]; SHK-186; UNII-6U0259J807; 1081110-69-1; 6U0259J807; o-PHOSPHONO-L-Tyrosyl-2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)acetyl(potassium channel toxin kappa-stichotoxin-shela stoichactis helianthus (caribbean sea anemone)) peptidamide;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~21.95 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2195 mL | 1.0974 mL | 2.1949 mL | |
| 5 mM | 0.0439 mL | 0.2195 mL | 0.4390 mL | |
| 10 mM | 0.0219 mL | 0.1097 mL | 0.2195 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。