| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
αvβ3
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA specifically targets the alphavbeta3 integrin, a cell surface heterodimeric receptor that is overexpressed on activated endothelial cells during angiogenesis and on various cancer cells (e.g., glioblastoma, melanoma, breast cancer). It binds with high affinity to the alphavbeta3 receptor, thereby disrupting the interaction between the integrin and its natural extracellular matrix ligands (e.g., vitronectin, fibronectin). This competitive antagonism blocks integrin-mediated cell adhesion, migration, and pro-survival signaling pathways. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-半胱氨酸)三氟乙酸 (0.5 mM；24 小时) 可下调小鼠胚胎干细胞 (mESC) 的转录因子 Oct 4、Sox 2 和 Nanog 的表达 [1]。环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-半胱氨酸)三氟乙酸 (0.5 mM) 可抑制整合素基因的表达，从而抑制 mESC 中 I 型胶原蛋白 (mESC-col I) 的构建 [1]。暴露于环(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-半胱氨酸)三氟乙酸 (0.5 mM) 后，mESC 发生聚集并从细胞表面脱落 [1]。
环状(RGDfC)TFA能有效抑制表达αvβ3的细胞黏附于玻连蛋白包被的表面。在纳摩尔浓度下（IC50通常<10 nM），该肽可破坏整合素介导的细胞铺展和黏着斑形成。它还能抑制体外培养的小鼠胚胎干细胞(mESCs)的多能性基因表达（例如Nanog、Oct4、Sox2），表明整合素信号通路在维持干细胞状态中发挥作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
缺乏白血病抑制因子（LIF；双腿注射）的小鼠，经环（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys）TFA（0.5 mM，24 小时）处理的 mESC 治疗后，可抑制严重的联合免疫并发展出畸胎瘤，这表明整合素相互作用是 mESC 在体内形成肿瘤过程所必需的 [1]。
环状(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys)TFA可抑制免疫缺陷小鼠体内小鼠胚胎干细胞（mESCs）的致瘤潜能，从而抑制畸胎瘤的形成。在多种原位异种移植和同源小鼠肿瘤模型（例如乳腺癌、黑色素瘤、胶质母细胞瘤）中，全身或瘤内注射基于RGD序列的环状肽（通常与显像剂或药物偶联）可减少肿瘤生长、转移和血管生成。当与细胞毒性有效载荷或纳米颗粒偶联时，环状RGD肽可促进药物靶向递送至αvβ3阳性肿瘤血管和癌细胞。 |
| 酶活实验 |
采用固相结合实验或表面等离子共振 (SPR) 技术评估 Cyclo(RGDfC) 的体外结合亲和力和特异性。将纯化的 αvβ3 整合素蛋白固定在传感器芯片或 ELISA 板上。在恒定浓度的标记玻连蛋白存在下，将浓度递增的 Cyclo(RGDfC) TFA (0.1-1000 nM) 流过表面。计算解离常数 (Kd) 或 IC50。或者，采用基于细胞的竞争性黏附实验：将表达 αvβ3 的细胞（例如，U87MG 胶质母细胞瘤细胞）与肽 (0-1000 nM) 预孵育 30 分钟，然后接种到玻连蛋白包被的孔中。在 37°C 下孵育 30-60 分钟后，洗去未结合的细胞，并使用结晶紫染色或 Calcein-AM 荧光对结合的细胞进行定量。
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| 细胞实验 |
细胞实验用于评估整合素抑制：将表达αvβ3的细胞（例如，U87MG、A375黑色素瘤细胞、HUVEC）培养于含10% FBS的DMEM培养基中。实验前，细胞需在无血清培养基中饥饿4小时。对于细胞黏附实验，将96孔板用玻连蛋白（5 ug/mL）包被，4℃过夜，然后用1% BSA封闭。收集细胞，重悬于含系列稀释的环状(RGDfC)三氟乙酸（0-1000 nM）的无血清培养基中，孵育30分钟。向每个孔中加入1 × 10⁵个细胞，并在37℃下孵育45分钟使其黏附。用PBS轻轻洗涤去除未黏附的细胞。贴壁细胞用4%多聚甲醛固定，用0.5%结晶紫染色，并用10%乙酸溶解。在590 nm处读取吸光度。细胞迁移实验采用划痕（伤口愈合）实验：用移液器吸头在汇合的单层细胞上划痕，并在有或无肽的情况下监测细胞向划痕区域的迁移，持续24-48小时。侵袭实验采用改良的Boyden小室（Matrigel包被的Transwell小室）。
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| 动物实验 |
Cyclo(RGDfC) TFA 的体内活性常在小鼠胚胎干细胞 (mESC) 畸胎瘤模型中进行研究。将 1 × 10⁶ 个 mESC 悬浮于 100 μL Matrigel 中，皮下注射到雌性 SCID 小鼠体内。从肿瘤细胞注射当天开始，每日腹腔或静脉注射 Cyclo(RGDfC) TFA（溶于 PBS），剂量为 10-50 mg/kg。对照组注射载体（PBS）或乱序 RGD 肽。每 2-3 天测量一次肿瘤体积（长 × 宽²/²），持续 4-8 周。处死小鼠后，切除肿瘤，称重，并使用针对多能性标记物（Nanog、Oct4）的抗体进行免疫组织化学染色，以评估其作用机制。肽治疗组的畸胎瘤形成率和体积均显著降低。在生物分布研究中，将环状RGDfC与近红外染料（例如Cy5.5）偶联，并通过静脉注射注入携带αvβ3阳性肿瘤（例如U87MG异种移植瘤）的小鼠体内。在不同时间点（1-48小时）进行荧光成像，以确认肿瘤特异性归巢。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
环状RGD肽，例如Cyclo(RGDfC)，由于肾脏快速清除以及环化后仍存在部分蛋白水解降解，在小鼠体内的血浆半衰期通常较短（约5-30分钟）。三氟乙酸盐形式可提高其水溶性，便于静脉或腹腔注射给药。该肽与血浆蛋白的结合率不高，其分布容积主要局限于细胞外间隙。二硫键（Cys-Cys）的存在对于其结构稳定性至关重要，在体外血浆中至少可稳定2-4小时。由于其分子量小于1500 Da，因此其药代动力学主要受肾小球滤过的影响。与较大的载体（例如聚合物、纳米颗粒、脂质体）结合可显著延长循环时间并提高肿瘤蓄积。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在动物模型中，环状(RGDfC)TFA的急性毒性较低。小鼠腹腔或静脉注射剂量高达100 mg/kg时，不会导致显著死亡、严重体重下降（>20%）或全身毒性症状（嗜睡、毛发蓬乱、呼吸异常）。高剂量时可能出现轻微的胃肠道不适，但未见主要器官组织病理学改变。该化合物目前未发现遗传毒性。虽然尚未正式报道长期毒性研究，但环状RGD肽通常被认为是耐受性良好的研究工具。然而，由于它们会抑制αvβ3整合素（该整合素在生理性血管生成中发挥作用，例如在伤口愈合过程中），因此长期高剂量暴露可能会延缓组织修复。应采取标准实验室防护措施；避免吸入和皮肤接触。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
环状(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-D-苯丙氨酸-半胱氨酸) (Cyclo-RGDfC) 是一种环状RGD肽，其D-苯丙氨酸和半胱氨酸残基之间含有二硫键。D-苯丙氨酸的存在对于增强其对αvβ3的选择性（相对于αvβ5和其他整合素）至关重要。与线性RGD肽相比，环化赋予其更高的结合亲和力（提高10-100倍）和更强的抗蛋白水解能力，使其成为一种优异的整合素靶向配体。该化合物是研究整合素介导的细胞黏附、血管生成、肿瘤进展和干细胞多能性的重要研究工具。它广泛用于纳米颗粒的功能化，以实现靶向药物递送，并用于构建分子成像探针（PET、SPECT、近红外荧光、MRI），以检测肿瘤中αvβ3的表达。 Cyclo(RGDfC) 仅供研究使用，未经 FDA 批准的载体偶联，不得用于人类治疗或诊断。
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| 分子式 |
C26H35F3N8O9S
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|---|---|
| 分子量 |
692.66
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| 相关CAS号 |
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys);862772-11-0
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~5 mg/mL (~7.22 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4437 mL | 7.2185 mL | 14.4371 mL | |
| 5 mM | 0.2887 mL | 1.4437 mL | 2.8874 mL | |
| 10 mM | 0.1444 mL | 0.7219 mL | 1.4437 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NOTA-IMB-RGD
mP6 TFA
IMGN388 Antibody
MINT1526A
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