Seladelpar (lysine) 中文名称: MBX-8025 lysine anhydrous

别名: MBX-8025 (lysine); 928821-41-4; UNII-75US2513Z8; MBX-8025 LYSINE ANHYDROUS; 75US2513Z8; MBX-8025 (lysine);

目录号: V93960 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Seladelpar (MBX-8025) 赖氨酸是一种强效、口服、特异性 PPAR-δ 激动剂，EC50 为 2 nM。

Seladelpar (lysine) CAS号: 928821-41-4
产品类别: PPAR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Seladelpar (MBX-8025) 赖氨酸是一种强效、口服、特异性 PPAR-δ 激动剂，EC50 为 2 nM。
美国食品药品监督管理局于2024年8月授予了利夫德尔齐（seladelpar，司拉德尔帕）加速批准，此前FDA已于2024年2月接受了该药用于优先审评的新药申请。该新药申请由CymaBay Therapeutics公司于2023年12月提交。
司拉德尔帕（商品名：Livdelzi；研发公司：吉利德科学公司）获得了美国FDA的加速批准，用于治疗原发性胆汁性胆管炎。该药物获批与熊去氧胆酸联合用于对UDCA应答不佳的成人患者，或作为单药用于无法耐受UDCA的患者。这一决定基于3期RESPONSE研究的积极数据，该研究证明了司拉德尔帕能够降低碱性磷酸酶水平。
PBC是一种罕见、无法治愈的慢性炎症性肝病，在美国影响近13万人，主要为女性。其特征是胆汁流动受损和有毒胆汁酸积聚，导致肝脏胆管炎症和损伤。PBC最常见的症状是瘙痒、疲劳、恶心或食欲不振和体重减轻。在肝功能恶化的情况下，患者可能会出现水肿、黄疸、异常出血或意识模糊。PBC的治疗主要通过使用缓解瘙痒的药物和补充随脂肪便流失维生素的替代疗法，以缓解症状和预防并发症。
该批准使得司拉德尔帕有望成为一种能够显著改善关键生物标志物、实现碱性磷酸酶水平正常化并在缓解瘙痒方面优于安慰剂的PBC治疗药物。它是一种口服的PPAR-δ激动剂，能够调节胆汁酸合成、炎症、脂质代谢与转运以及纤维化等关键代谢和肝病通路。

生物活性&实验参考方法

靶点	PPAR-δ (EC50 = 2 μM); PPAR-α (EC50 = 1600 μM)
动物实验	小鼠：从断奶后（第4周）开始，Alms1突变（foz/foz）NOD.B10小鼠或野生型同窝小鼠（两组均为雌性）自由摄取致动脉粥样硬化饮食（23%脂肪、0.2%胆固醇和45%单糖；4.78 kcal/g可消化能量）。之后，将小鼠随机分组（每组8-12只），每日一次灌胃给予Seladelpar（10 mg/kg，溶于1%甲基纤维素）或溶剂（对照组），持续8周。动物饲养于12小时光照/12小时黑暗循环、恒温22°C的环境中，并给予最高级别的人道待遇[2]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收单次给药后，塞拉德帕的全身暴露量随剂量增加呈比例增加，从2 mg（推荐剂量的0.2倍）到15 mg（推荐剂量的1.5倍），更高剂量时则呈剂量比例增加。剂量从10 mg增加到200 mg（推荐剂量的20倍）时，塞拉德帕的平均Cmax和平均AUC分别增加了70倍和27倍。每日一次给药后，塞拉德帕在第4天达到稳态，AUC增加小于30%。在原发性胆汁性胆管炎（PBC）患者中，每日一次服用10 mg塞拉德帕达到稳态后，其平均（标准差）Cmax和AUC分别为103 (29.3) ng/mL和902 (238) ng·h/mL。塞拉德帕的达峰时间（Tmax）中位数为1.5小时。健康受试者摄入高脂餐后，未观察到塞拉德帕（seladelpar）药代动力学的临床显著差异。排泄途径塞拉德帕主要以代谢物的形式经尿液排泄。人体单次口服10 mg放射性标记的塞拉德帕后，216小时内约有73.4%的剂量经尿液排出（不足0.01%为原形药物），19.5%经粪便排出（2.02%为原形药物）。动物研究提示塞拉德帕可能经胆汁排泄。分布容积塞拉德帕的稳态表观分布容积约为133.2 L。清除率塞拉德帕的表观口服清除率为12 L/h。蛋白结合率塞拉德帕的血浆蛋白结合率大于99%。代谢/代谢物塞拉德帕主要在体外通过CYP2C9代谢，少量通过CYP2C8和CYP3A4代谢，产生三种主要代谢物：塞拉德帕亚砜（M1）、去乙基塞拉德帕（M2）和去乙基塞拉德帕亚砜（M3）。M1、M2和M3的代谢物与母体药物的AUC比值分别为0.36、2.32和0.63。代谢物的中位Tmax分别为：M1为10小时，M2和M3为4小时。所有主要代谢物均无药理活性。生物半衰期健康受试者单次服用10 mg塞拉德帕后，塞拉德帕的平均消除半衰期为6小时。在 PBC 患者中，seladelpar 的半衰期范围为 3.8 至 6.7 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	肝毒性在预注册临床试验中，发现司来帕（seladelpar）可显著降低大部分原发性胆汁性胆管炎（PBC）患者的血清转氨酶和碱性磷酸酶水平。然而，在PBC患者的初步剂量探索研究中，25名受试者中有3名（每日服用50 mg和200 mg）出现ALT和AST水平短暂升高，超过正常值上限（ULN）的5倍，而安慰剂组患者未出现这种情况。这些升高发生在治疗的几个月内，停药后迅速恢复。值得注意的是，ALT升高期间碱性磷酸酶水平显著下降，并在停药后很快恢复至治疗前水平。相比之下，在随后的司来帕（seladelpar）每日10 mg剂量治疗PBC患者的临床试验中，ALT升高超过ULN 5倍的情况很少见，且随机发生，通常归因于其他原因。在一项大型预注册随机安慰剂对照试验中，接受seladelpar治疗的128例患者中有2例（1.6%）因肝功能异常而停药，而接受安慰剂治疗的65例患者中有2例（3.1%）出现类似情况。在多项小型临床试验中，未发现由seladelpar引起的临床明显肝损伤病例。然而，seladelpar的临床经验总体有限，已知其他PPAR激动剂（如非诺贝特、苯扎贝特、吡格列酮和罗格列酮）也可能发生罕见的药物性肝损伤。在长期扩展研究中，少数服用seladelpar的患者出现失代偿和黄疸，但所有这些病例均发生在既往存在肝硬化的患者中，并被解释为疾病进展所致，与治疗无关。然而，对于晚期或失代偿期肝硬化患者，不建议使用司来帕和其他PPAR激动剂，并且建议在治疗期间定期监测肝功能。可能性评分：E（未经证实但怀疑是临床上明显的肝损伤的罕见原因）。
参考文献	[1]. MBX-8025, a novel peroxisome proliferator receptor-delta agonist: lipid and other metabolic effects in dyslipidemic overweight patients treated with and without atorvastatin. J Clin Endocrinol Metab. 2011 Sep;96(9):2889-97. [2]. The selective peroxisome proliferator-activated receptor-delta agonist seladelpar reverses nonalcoholic steatohepatitis pathology by abrogating lipotoxicity in diabetic obese mice. Hepatol Commun. 2017 Jul 31;1(7):663-674.
其他信息	塞拉德帕（MBX-8025）已用于高脂血症治疗的临床试验。药物适应症治疗原发性胆汁性胆管炎作用机制过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）属于核激素受体超家族，包含三个成员：PPAR-α、PPAR-δ 和 PPAR-γ。每个 PPAR 都在维持能量稳态和代谢功能方面发挥作用，例如脂肪酸代谢、胆汁酸合成和脂肪细胞分化。在原发性胆汁性胆管炎（PBC）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等慢性肝病中，会观察到胆汁酸组成发生改变和全身胆汁酸水平升高。塞拉德帕是一种 PPAR-δ 激动剂；然而，塞拉德帕在 PBC 患者中发挥治疗作用的机制尚不完全清楚。与治疗效果相关的潜在药理活性包括通过激活PPARδ抑制胆汁酸合成。已发表的研究表明，塞拉地帕激活PPARδ可通过诱导成纤维细胞生长因子21 (FGF21) 来减少胆汁酸合成，进而激活c-Jun N端激酶 (JNK) 信号通路：此效应随后下调CYP7A1，CYP7A1是胆固醇合成胆汁酸的关键酶。研究表明，塞拉地帕对胆汁酸合成的抑制作用独立于法尼醇X受体 (FXR) 通路，FXR通路是调节肝脏胆汁酸合成的另一条分子通路。药效学塞拉地帕可降低原发性胆汁性胆管炎 (PBC) 患者的总胆汁酸水平并减少胆汁酸合成。研究表明，包括原发性胆汁性胆管炎 (PBC) 在内的肝胆疾病中胆汁酸浓度升高可导致碱性磷酸酶 (ALP) 水平升高。在接受每日一次 10 mg seladelpar 治疗的 PBC 患者中，与安慰剂组相比，治疗后一个月即可观察到平均 ALP 水平较基线显著降低，且较低的 ALP 水平通常维持至第 12 个月。在另一项研究中，接受每日一次 2 mg、5 mg 或 10 mg seladelpar 治疗的 PBC 患者也观察到平均 ALP 水平呈剂量依赖性降低。 Seladelpar 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-δ 激动剂。Seladelpar 是 R 构型的单一对映体。2024 年 8 月 14 日，FDA 加速批准 seladelpar 用于治疗原发性胆汁性胆管炎，该疾病与胆汁酸代谢异常有关。塞拉德帕（Seladelpar）通过阻断胆汁酸合成发挥作用。塞拉德帕是一种口服过氧化物酶体增殖物激活受体δ (PPARδ) 激动剂，与熊去氧胆酸联合用于治疗原发性胆汁性胆管炎 (PBC)。塞拉德帕治疗期间罕见出现肝酶升高，但尚未有确凿证据表明其与临床上明显的肝损伤伴黄疸病例相关。塞拉德帕是一种口服生物利用度高的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-δ (PPARd) 激动剂，胆汁酸可降低其活性。口服后，塞拉德帕靶向肝脏中的 PPARd，与其结合并激活。这会诱导成纤维细胞生长因子 21 (FGF21) 的表达，而 FGF21 会下调 CYP7A1 的活性，CYP7A1 是胆固醇合成胆汁酸的关键酶。通过降低 CYP7A1 的表达，胆汁酸的合成得以减少。这可减轻原发性胆汁性胆管炎 (PBC) 相关的炎症和瘢痕形成。 SELADELPAR 是一种小分子药物，目前已完成 IV 期临床试验（涵盖所有适应症），于 2024 年首次获批，用于治疗胆汁性肝硬化，并有 6 项在研适应症。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H37F3N2O7S
分子量	590.652097463608
精确质量	590.227357
元素分析	C, 54.90; H, 6.31; F, 9.65; N, 4.74; O, 18.96; S, 5.43
CAS号	928821-41-4
相关CAS号	851528-79-5; 928821-40-3 (lysine hydrate); 3026272-26-1 (sodium); 928821-41-4 (lysine)
PubChem CID	15983987
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	180 Å²
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	16
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	617
定义原子立体中心数目	2
SMILES	S(C1C=CC(=C(C)C=1)OCC(=O)O)C[C@@H](COC1C=CC(C(F)(F)F)=CC=1)OCC.OC([C@H](CCCCN)N)=O
InChi Key	IOIAOZMQFNHRKR-FFHLUDTASA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H23F3O5S.C6H14N2O2/c1-3-27-17(11-28-16-6-4-15(5-7-16)21(22,23)24)13-30-18-8-9-19(14(2)10-18)29-12-20(25)26;7-4-2-1-3-5(8)6(9)10/h4-10,17H,3,11-13H2,1-2H3,(H,25,26);5H,1-4,7-8H2,(H,9,10)/t17-;5-/m10/s1
化学名	(2S)-2,6-diaminohexanoic acid;2-[4-[(2R)-2-ethoxy-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propyl]sulfanyl-2-methylphenoxy]acetic acid
别名	MBX-8025 (lysine); 928821-41-4; UNII-75US2513Z8; MBX-8025 LYSINE ANHYDROUS; 75US2513Z8; MBX-8025 (lysine);
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6931 mL	8.4653 mL	16.9305 mL
	5 mM	0.3386 mL	1.6931 mL	3.3861 mL
	10 mM	0.1693 mL	0.8465 mL	1.6931 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Seladelpar in Subjects With Primary Biliary Cholangitis (PBC)
CTID: NCT03301506
Phase: Phase 3 Status: Recruiting
Date: 2024-11-26

IDEAL: Intended to Determine the Effects of Seladelpar on Normalization of Alkaline Phosphatase Levels in Subjects With Primary Biliary Cholangitis (PBC) and an Incomplete Response or Intolerance to Ursodeoxycholic Acid (UDCA)
CTID: NCT06060665
Phase: Phase 3 Status: Recruiting
Date: 2024-11-22

An Open-Label Study Following Oral Dosing of Seladelpar to Subjects With Primary Biliary Cholangitis (PBC) and Hepatic Impairment (HI)
CTID: NCT04950764
Phase: Phase 1 Status: Recruiting
Date: 2024-11-13

Seladelpar in Subjects With Primary Biliary Cholangitis (PBC) and Compensated Cirrhosis
CTID: NCT06051617
Phase: Phase 3 Status: Recruiting
Date: 2024-11-13

RESPONSE: Response to Seladelpar in
An 8-week, dose ranging, open label, randomized, Phase 2 study with a 44-week extension, to evaluate the safety and efficacy of MBX-8025 in subjects with Primary Biliary Cholangitis (PBC) and an inadequate response to or intolerance to ursodeoxycholic acid (UDCA)
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2017-02-21

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A 12-week, double-blind, randomized, placebo-controlled, Phase 2 study to evaluate the effects of two doses of MBX-8025 in subjects with Primary Biliary Cirrhosis (PBC) and an inadequate response to ursodeoxycholic acid (UDCA).
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Prematurely Ended, Completed
Date: 2015-11-11

A 12-week, open-label, dose-escalating, phase 2 study to evaluate the effects of MBX-8025 in patients with Homozygous Familial Hypercholesterolemia (HoFH)
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2015-04-29