PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

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PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 已发展成为一种用于靶向蛋白质降解的有用技术。E3 连接酶结合剂、连接剂和目标结合剂是 PROTAC 的组件。目标结合剂是目标蛋白质的配体（通常是小分子抑制剂）。当 PROTAC 附着到目标蛋白上时，它们可以招募 E3 进行目标蛋白泛素化，从而导致蛋白酶体介导的蛋白质破坏。因此，PROTAC 的工作原理是破坏目标蛋白而不是阻断它们，这在克服目标突变或过度表达带来的耐药性方面要有效得多。为了克服耐药性，PROTAC技术已应用于多个靶标，包括AR、ER、BTK、BET和BCR-ABL。

PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V37536	E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 15		E3 连接酶配体-连接体缀合物 15 包含 E3 泛素连接酶的 cereblon 配体和 PROTAC 连接体。
V37537	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 23 TFA		E3 连接酶配体-接头缀合物 23 TFA 包含 E3 泛素连接酶的 cereblon 配体和 PROTAC 接头。
V37529	E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 TFA		E3 连接酶配体-连接体缀合物 30 TFA 包含 E3 泛素连接酶的 cereblon 配体和 PROTAC 连接体。
V37559	E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride		E3 连接酶配体连接物缀合物 32 盐酸盐是一种基于来那度胺的配体，用于招募 CRBN 蛋白。
V37531	E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33		E3 连接酶配体-连接子缀合物 33 包含 E3 泛素连接酶的 cIAP1 配体和 PROTAC 连接子。
V37535	E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 35 Hydrochlride		E3 连接酶配体-连接子缀合物 35 Hydrochlide 包含 E3 泛素连接酶的 cIAP1 配体和 PROTAC 连接子。
V37527	E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37 Hydrochloride		E3 连接酶配体-连接子缀合物 37 盐酸盐包含 E3 泛素连接酶的 cIAP1 配体和 PROTAC 连接子。
V37534	E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 42		E3 连接酶配体-连接子缀合物 42 包含 E3 泛素连接酶的 cIAP1 配体和 PROTAC 连接子。
V37525	E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 43		E3 连接酶配体-连接子缀合物 43 包含 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 PROTAC 连接子。
V37533	E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 44		E3 连接酶配体-连接子缀合物 44 包含 E3 泛素连接酶的 cIAP1 配体和 PROTAC 连接子。
V37530	E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 45		E3 连接酶配体-连接子缀合物 45 包含 E3 泛素连接酶的 cIAP1 配体和 PROTAC 连接子。
V37532	E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 46		E3 连接酶配体-连接子缀合物 46 包含 E3 泛素连接酶的 cIAP1 配体和 PROTAC 连接子。
V37528	E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 47		E3 连接酶配体-连接子缀合物 47 包含 E3 泛素连接酶的 cIAP1 配体和 PROTAC 连接子。
V37526	E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48		E3 连接酶配体-连接子缀合物 48 包含 E3 泛素连接酶的 MDM2 配体和 PROTAC 连接子。
V31331	ERD-308	2320561-35-9	ERD-308 (ERD308) 是一种高效的雌激素受体 (ER) PROTAC 降解剂，具有治疗 ER 阳性乳腺癌的潜力（DC50：0.17 nM（MCF-7 细胞中的 ER））。
V67694	ERD-3111	2832865-25-3	ERD-3111（化合物 44）是一种口服生物活性 PROTAC ERα 降解剂（DC50= 0.5 nM）。
V83042	Ethyl acetate-PEG1	2093-20-1	醋酸乙酯-PEG1 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）接头，可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V83034	FmocNH-PEG3-CH2CH2NH2 hydrochloride	906079-91-2	FmocNH-PEG3-CH2CH2NH2 (HCl) 是一种 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）接头，属于聚乙二醇 (PEG) 类别，可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V83057	galactonic acid	13382-27-9	半乳糖酸是一种糖酸，是半乳糖代谢分解的产物。
V69656	GBD-9	2864408-92-2	GBD-9 是一种双机制降解剂，可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1。